Можно ли выпить реланиум в ампулах. Реланиум - официальная инструкция по применению. Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии

действующее вещество: диазепам;

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг диазепама;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, спирт бензиловый, натрия бензоат (E 211), кислота уксусная ледяная, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептични препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Реланиум ® - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматические мембраны, вызывает гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин.

После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму (50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50-100 часов, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеванием печени.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не меняется.

Внутримышечное введение препарата может привести к увеличению активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, максимальная концентрация которого отмечается через 12-24 часа после инъекции, что необходимо учитывать при диагностике инфаркта миокарда.

Всасывание препарата при внутримышечном введении может меняться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.

Показания

Седация перед такими процедурами, как эндоскопия, лечение зубов, катетеризация сердца и кардиоверсия.

Премедикация перед общей анестезией.

Контроль острых мышечных спазмов при столбняке или отравлениях.

Контроль судом; эпилептический статус.

Лечение острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояний, в том числе алкогольного делирия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к другим компонентам препарата;
• миастения (Myasthenia gravis );
• тяжелая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания;
• выраженная хроническая гиперкапния;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• фобии и навязчивые состояния;
• хронические психозы;
• острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения);
• закрытоугольная глаукома;
• алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
• острое отравление алкоголем и седативными средствами;
• кома, шок;
• острая порфирия.

Не применять новорожденным и недоношенным.

Диазепам не следует применять как монотерапию для лечения пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антипсихотические средства

Концентрация зотепину в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелую артериальную гипотензию, коллапс, потерю сознания, угнетение дыхания, риск летальной остановки дыхания у нескольких пациентов, которые применяли бензодиазепины и клозапин. Также отмечалась повышенная секреция слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином пациентам, которые применяют диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и внутримышечном введении оланзапину.

Оксибат натрия

Следует избегать одновременного применения оксибату натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины повышают влияние этого вещества.

Антибактериальные средства

Метаболизм диазепама может замедлять изониазид, в меньшей степени - эритромицин. Влияние диазепама может быть повышенным и пролонгированным. Такие сильные печеночные индукторы, как рифампицин могут повышать клиренс диазепама.

Противовирусные средства

Следует избегать одновременного применения ампренавиру и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и потенцировать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.

Противогрибковые препараты

Влияние диазепама может быть повышен на фоне одновременного применения азольных фунгицидов: вориконазолу, кетоконазола и флуконазола, которые подавляют печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4, и в меньшей степени на фоне применения мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.

Антигипертензивные средства

Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при совместном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.

Депрессанты центральной нервной системы

Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитические средства/снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептические средства, антидепрессанты, обезболивающие средства и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетения деятельности дыхательной или сердечно-сосудистой системы.

Противосудорожные средства

Концентрацию фенитоина в плазме диазепам может как повышать, так и снижать. Следует наблюдать за состоянием пациентов относительно развития токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетения дыхания. Одновременное применение вальпроата натрия может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.

Антидепрессанты

Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флувоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов рецепторов серотонина или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).

Алкоголь

Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при применении этого средства одновременно с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока

Циметидин, омепразол и эзомепразол могут подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.

Дисульфирам

Дисульфирам может подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению седативного эффекта.

Леводопа

Бензодиазепины могут антагонизувати эффект леводопы.

Теофиллин

Теофиллин может уменьшать эффект бензодиазепинов.

Релаксанты скелетной мускулатуры

Одновременное применение баклофена или тизанидина и диазепама может привести к усилению седативного эффекта.

Особенности применения

Препарат применяют только в лечебных учреждениях, где гарантированно в случае необходимости проведение неотложных реанимационных мероприятий.

Больным с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу препарата в два раза, внутривенное введение таким больным нужно проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызывать сомноленцию и потерю сознания.

При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судом. Требуется особая осторожность при назначении Реланиума ® пациентам, длительное время получавших антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояний не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. Возможно возникновение физической зависимости от бензодиазепинов.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к шуму и физическому контакту, светобоязнь, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство, головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить необходимость постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома. В случае применения бензодиазепинов короткого действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным нужно обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Особые группы пациентов. Препарат следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающиеся, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Особенно осторожно следует вводить внутривенно диазепам при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца, поскольку установлено, что бензодиазепины угнетают дыхательный центр. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск угнетения дыхательного центра и возникновения апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие реанимационного оборудования, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Реланиума ® детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связан с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызывать симптомы, сходные с такими, которые возникают при злоупотреблении алкоголя.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени следует придерживаться обычных мер предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, кто находится на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.

Бензодиазепины не следует применять как монотерапию для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в самых маленьких дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата пациентам с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. В случае возникновения таких симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства.

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Реланиума ® с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазально пространство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения диазепама беременным женщинам ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последний триместр беременности или во время родов, возможно такое воздействие на новорожденного как переохлаждение, гипотония (врожденная амиотония), нарушение ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологическим действием диазепама.

Кроме того, у младенцев, матери которых лечились бензодиазепинами в течение длительного периода времени на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.

Диазепам следует назначать беременным, только когда польза от применения превышает риски.

Период кормления грудью.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам в период лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с механическими устройствами, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции. Успокоение, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.

В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Следует предупредить больного о запрете управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства в течение 3 суток после окончания лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Реланиум ® можно вводить внутривенно капельно (1 мл/мин) или инфузионно. Диазепам следует набирать в шприц непосредственно перед введением.

Седация. 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно. Обычная доза для взрослых 10-20 мг, но дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах. 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Доза для взрослых - обычно от 10 до 20 мг. Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента. При этом показании лечения диазепамом приводит к уменьшению фасцикуляций и послеоперационных миалгий, связанных с применением суксаметонию.

Столбняк. Начальная внутривенная доза - от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения возможны через 1-4 часа. Можно также вводить внутривенно капельно в дозе 3-10 мг/кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.

Эпилептический статус. Начальная доза составляет 0,15-0,25 мг/кг массы тела внутривенно, повторные введения при необходимости каждые 30-60 минут. Если показано, то можно вводить медленно, путем капельной инфузии (максимальная суточная доза - 3 мг/кг массы тела).

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения, острые мышечные спазмы, делирий. 10 мг внутривенно или внутримышечно, повторное введение препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные. Дозы следует уменьшать наполовину. На начала лечения за состоянием больных следует осуществлять регулярный контроль в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Дети

Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно 0,2-0,3 мг/кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни.

Столбняк: дозировка как у взрослых.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах: внутривенно или внутримышечно 0,2 мг/кг массы тела.

При лечении препаратом следует применять наименьшие эффективные дозы и применять под тщательным наблюдением врача. Данные относительно эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении, ограничены.

Для уменьшения побочных проявлений во время внутривенного введения процедуру следует проводить медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение 30 секунд) до появления сонливости у больного, птоза и неразборчивой речи, одновременно больной должен адекватно отвечать на вопросы врача.

Препарат следует вводить в вены участка локтевого сгиба при положении больного лежа на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеуказанных рекомендаций, касающихся внутривенного введения препарата, риск возникновения артериальной гипотензии или апноэ значительно уменьшается.

За исключением неотложных состояний, во время внутривенного введения лекарственного средства всегда должен присутствовать второй человек, должен быть доступным оборудование для проведения реанимационных мероприятий. Больным необходимо оставаться под наблюдением врача не менее 1 часа после введения препарата.

Обычно препарат Реланиум ® не нужно дополнительно разбавлять. Исключением является капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы при лечении столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более чем 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл раствора для инфузии.

При внутривенном введении и краплинний инфузии не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами учитывая невозможность гарантировать стабильность препарата.

Внутривенная инъекция препарата дает возможность быстрее достичь эффекта и точнее подобрать дозировку, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому этот способ применения препарата является предпочтительным в лечении острых состояний.

Дети

Детям не применяют данное лекарственное средство без необходимости, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Безопасность применения детям в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Во время применения бензодиазепинов при лечении детей возможны парадоксальные реакции : двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступ агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Поскольку препарат содержит бензиловый спирт, его не следует применять новорожденным и недоношенным детям.

В ампуле содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому это следует учитывать при назначении препарата детям.

Вследствие содержания натрия бензоата препарат увеличивает риск возникновения желтухи у новорожденных.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, дизартрия, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ригидность или клонические подергивания конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Симптомы незначительного передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижении рефлексы или парадоксальное угнетение.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела и принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае необходимости можно контролировать ход артериальной гипотензии путем внутривенного введения адреналина (эпинефрина). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Пациенты, которые нуждаются антидотной терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флумазенил больным эпилепсией, которые лечатся препаратами из группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы, боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, вялость, потеря сознания, повышенное потоотделение, замедленное речи, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз, мышечные спазмы, реакции в месте введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, враждебность, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость, расстройства сна, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо, изменение вкуса.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, скрытая депрессия, эмоциональное онемение, эйфория, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушение морфологического состава крови, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая гиперемию кожи, кожные высыпания и зуд, кожные реакции, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивницу, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны обмена веществ. Сообщалось о нарушении обмена веществ, включая метаболический ацидоз, увеличение величины анионного промежутка и осмотическую гипертонию, как следствие токсического действия пропиленгликоля.

Также препарат содержит спирт бензиловый, что может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Срок годности

Срок использования после разведения препарата − 6 часов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в растворах для инфузий, иначе невозможно гарантировать стабильность препарата.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле из оранжевого нейтрального стекла (над местом разлома ампулы находится белая или красная точка и ободок красного цвета); по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2, или 10 контурных ячеечных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Karolkowa 22/24 Str., 01-207 Warsaw, Poland

Реланиум инструкция по применению лекарственного средства.

Торговое наименование: Реланиум
Международное непатентованное название: Диазепам
Лекарственная форма: Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл.

Состав и свойства Реланиум

1 мл раствора содержит:

активное вещество: диазепам 5.0 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций.

Описание: Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATX: N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур.
Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.
Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%).
Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества.
Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней.
Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.
Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме.
Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов.
Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.
Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени.
У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции.
Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием.
Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства.
Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности.
Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы.
После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению Реланиум

• острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremen s;
• острые спастические состояния мышц, столбняк;
• острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств;
• предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия).

Применение Реланиум (способ, дозировка)

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат Реланиум предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств:

Delirium tremens: 10-20 мг внутривенно или внутримышечно.
В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк: начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа.
Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях: 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут.
Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

0.2 мг/кг.
Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии: 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно.
Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк: дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами: 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин).
Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата.
На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача по меньшей мере в течение часа от момента введения лекарства.
Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум.
Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа.
Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания.
Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия Реланиум

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспаление вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

• угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия.

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

• боль и покраснение;
• эритема (краснота) в месте введения;
• сравнительно часто — болезненность в месте введения.

Часто:

• усталость;
• сонливость;
• мышечная слабость.

Редко

• изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз;
• кожные реакции;
• парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения.
  Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия;
• спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).
  Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга.
  Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам.
• расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения;
• артериальная гипотония, брадикардия;
• расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз).
  Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата.
  В течение всего времени больной должен лежать на спине.
• нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры;
• недержание или застой мочи;
• увеличение или уменьшение полового влечения;
• усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии);
• Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата.

Очень редко

• реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
• случаи остановки деятельности сердца.
  Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).
  Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата.
  Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе.
  Не следует вводить лекарство в малые вены.
  Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.
• увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

• ослабленный мышечный тонус — зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий.
Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.
Применение препарата Реланиум (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания Реланиум

• Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;
• Миастения (Myasthenia gravis );
• Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;
• Синдром ночного апноэ;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Фобии или навязчивость;
• Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;
• Хронические психозы;
• Церебральная и спинальная атаксия;
• Эпилепсия и эпилептические припадки;
• Гепатит;
• Порфирия, миастения;
• Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);
• Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Если препарат Реланиум применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия.

В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости.
Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия.
Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми.
Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата Реланиум с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества.
Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов.

Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию .

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных.

Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью.

Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин.
В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата
Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью.
Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе.
В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз.
При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.
Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия.
Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.
При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения.
В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость.
Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами.

После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции.
К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность.
В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.
После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца.
Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ.
Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным.
Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.
Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл — это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что — как в случае всех лекарств этой группы — прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия.
Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин.
При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка Реланиум

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь.
При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.
Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии.
Для снижения всасывания диазепама можно применить .
Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях.
Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях.

Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов.
В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковка	По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета. По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилх лоридной. По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения	5 лет. Срок использования после разбавления — 6 часов. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Производитель	АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа», Польша

Инструкция Реланиум раствор в ампулах (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Реланиум, производителя АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа».

Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.

Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.

Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно.

Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.

При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут

Реланиум (действующее вещество – диазепам) принадлежит к одним из самых часто применяемых препаратов в неврологии. Он используется при десятке заболеваний разной направленности, так как относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда.

Механизм действия заключается в усилении действия тормозного медиатора (гамма-аминомасляной кислоты), участвующего в передаче нервных импульсов. За счет этого происходит снижение возбудимости таламуса, гипоталамуса и лимбической системы; тормозятся спинальные рефлексы (миорелаксирующее действие). Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы обуславливает такое действие препарата, как ослабление тревоги, страха. Также имеется антихолинергический эффект.

Показания к применению

Наиболее результативно использование лекарства в следующих случаях:

• судорожный синдром;
• пограничные состояния, сопровождающиеся тревогой и страхом;
• абстиненция средней степени тяжести;
• эклампсия;
• столбняк;
• спастические состояния мышц.

Помимо неврологической направленности , препарат применяют также в комплексном лечении при таких терапевтических заболеваниях, как язва желудка, стенокардия, артериальная гипертензия; в гинекологии – при климактерических и менструальных расстройствах.

Противопоказания

Реланиум относится к списку №1 сильнодействующих препаратов. Кроме почечной и печеночной недостаточности, противопоказаний, связанных с метаболизмом препарата, существуют следующие заболевания, при которых запрещен прием:

• закрытоугольная глаукома, тяжелая хроническая недостаточность (так как препарат обладает антихолинергическим действием);
• (поскольку реланиум отчасти относится к миорелаксантам);
• тяжелый абстинентный синдром, острые интоксикации веществами, угнетающими ЦНС;
• кома, шок;
• атаксия спинномогового и мозгового происхождения.

Как и любое лекарственное средство, реланиум противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности. Запрещено к приему средство и при беременности, лактации, детском возрасте до шести месяцев (при приеме внутрь), для новорожденных при введении в вену и мышцу.

Дозировка

Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетированном виде и в виде драже. Существуют также таблетки реланиум, покрытые оболочкой, для детского возраста.

Внутривенное и внутримышечное введение реланиума используют при экстренных состояниях и в случае премедикации. Вводят одномоментно в/в медленно до 10 мг препарата; в случае необходимости повторяют через четверть часа до достижения дозы в 30 мг. Для детей от двух до пяти лет максимальная доза – 1 мг; старше пяти – 2 мг.

При введении внутривенно капельно 100 мг препарата предварительно разводят в 500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 1 мл в минуту, в крупную вену. При пероральном приеме от 2, 5 до 10 мг.

Особые указания

Длительный прием препарата вызывает привыкание. При употреблении препарата следует воздержаться от видов деятельности, при которых необходима высокая скорость психомоторной реакции и повышенное внимание. Реланиум также нельзя употреблять совместно со спиртными напитками. Новорожденным лекарство назначают только в жизнеугрожающей ситуации.

Цена на таблетки и уколы (ампулы)

Стоимость средства зависит от региона и аптеки, в которой производится покупка. Для того, чтобы купить реланиум, необходим рецепт особой формы, так как с 2013 года реланиум является препаратом, приравненном к наркотическим лекарственным средствам. Средняя цена (актуальна на 21.12.14):

• Таблетки 5 мг, упаковка №20. 250-350 рублей.
• Уколы - ампулы 2 мл, упаковка №10. 150-275 рублей.
• Уколы - ампулы 2 мл, упаковка №50. 900-1200 рублей.

Существует множество аптечных препаратов, оказывающих наркотическое воздействие, например, средства бензодиазепиновой группы. Некоторые пациенты перебарщивают с дозировками и попадают в полную зависимость от лекарства, другие сознательно злоупотребляют данными медикаментами. К подобным препаратам, провоцирующим серьезную наркозависимость, относится и Реланиум.

Реланиум – наркотик

Реланиум относится к препаратам транквилизаторной группы с анксиолитическим эффектом. Медикамент выпускают в инъекционной форме в виде бесцветного либо желтоватого раствора в ампулах. Производится Реланиум и в таблетированной форме.

Состав

Химический состав препарата несколько различается в соответствии с формой выпуска.

• Уколы Реланиума в качестве основного активного вещества содержат диазепам, который дополняется вспомогательными компонентами вроде этанола, пропиленгликоля, бензилового спирта и уксусной кислоты, бензоата натрия и инъекционной воды.
• Таблетки Реланиума также содержат активный компонент – диазепам и дополнительные добавки вроде лактозы и кукурузного крахмала, микрокристаллической целлюлозы и талька, стеарата магния и двуокиси кремния.

Механизм действия

Реланиум относится к анксиолитическим транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Диазепам угнетающе влияет на нервносистемные структуры, в частности в лимбической системе, гипоталамусных и таламусных структурах.Кроме того, диазепам усиливает действие ингибитора GABA (гамма-аминобутировая кислота). Это вещество считается одним из важнейших медиаторов, которые осуществляют нервноимпульсную передачу в нервносистемных структурах.

За счет активации GABA происходит снижение возбудимости головномозговых подкорковых структур, тормозятся спинальные рефлексы и пр. Анксиолитический эффект обуславливается воздействием лимбической системы на миндалевидные структуры в результате чего существенно снижается страх, тревожность и психоэмоциональное напряжение, проходит беспокойство.

Снотворное действие обеспечивается за счет угнетения клеточных структур ретикулярной головномозговой формации. В результате подобных реакций может произойти снижение давления, расширяются коронарные сосуды, повышается болевой порог, снижается секреторная желудочная деятельность в ночное время.

Свойства

Реланиум обладает множеством терапевтических эффектов:

• Седативным;
• Снотворным;
• Миорелаксирующим;
• Транквилизирующим;
• Противосудорожным.

Показания

Реланиум имеет достаточно широкий спектр показаний к применению:

1. При тревожных расстройствах, бессоннице и дисфории;
2. При спастических состояниях, обусловленных поражениях мозга вроде столбняка, атетоза или , при мышечных спазмах травматической этиологии;
3. При миозитах, артритах, бурситах, артрозах и полиартрозах, сопровождающихся перенапряжением мышечных структур скелета;
4. При вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардических нарушениях;
5. В комплексном лечении таких патологий как язвенные процессы в 12-перстной кишке либо желудке, гипертония, психосоматические нарушения в гинекологической области, экзема, ;
6. При алкогольной абстиненции для устранения тремора, тревожности, реактивных состояний, эмоциональной напряженности, делирия и пр.;
7. При медикаментозных отравлениях, болезни Меньера, а также при подготовке к анестезии и оперативному лечению с целью снижения излишней обеспокоенности и тревожности пациента. Реланиум сочетают с нейротропными препаратами и анальгетическими средствами в гинекологии и акушерстве для угнетения болевой чувствительности и сознания при проведении диагностических процедур вроде выскабливания и пр.

Эффект

Реланиум за счет своего терапевтического эффекта часто используется наркоманами в качестве самостоятельного наркотика либо для усиления эффекта от других наркотиков.

После употребления Реланиума наркозависимые люди испытывают ощущение:

• Беззаботности;
• Эмоционального подъема;
• Разливающейся по телу теплой волны;
• Парения и легкости;
• Приглушенности цветового и звукового восприятия;
• Ослабленности двигательной координации.

Подобные ощущения схожи с наркотической эйфорией, хотя сравнить их удовольствием от опиатов или разного рода стимуляторов нельзя. Однако Реланиум приносит облегчение и предупреждает возникновение , что особенно важно для наркоманов со стажем. Некоторые наркоманы и вовсе принимают препарат внутривенно в надежде избавиться от наркозависимости, однако, на самом деле они попадают под еще более сильную реланиумную аддикцию.

Развитие зависимости

При длительном и бесконтрольном употреблении лекарства Реланиума формируется стойкая зависимость от препарата, поэтому Реланиум относят к лекарственным средствам первой категории.

Начальными признаками привыкания выступают такие проявления как головокружения и бессонница, пациенту довольно-таки сложно уснуть без привычной дозы препарата. Появляются симптомы хронической усталости, ухудшается память и внимание. Постепенно зависимость усиливается, провоцируя более опасные последствия.

Признаки и симптомы употребления

Опьянение в результате злоупотребления Реланиумом очень похоже на алкогольное, однако, запах отсутствует.

Внешний эффект от злоупотребления проявляется следующими признаками:

1. Сильной сухостью в полости рта и сонливостью;
2. Мышечной слабостью и вялостью;
3. У пациента изменяется восприятие окружающего;
4. Артикуляционными расстройствами;
5. Утрачиваются морально-нравственные ориентиры;
6. Кожные покровы, как правило, бледнеют, могу расшириться зрачки, повышается частота пульса;
7. Склонностью к самоубийству;
8. Галлюцинозом.

Обычно такие наркоманы после употребления дозы становятся разнузданными и агрессивными, склонны к драчливости и бестактности, отличаются неустойчивым вниманием, говорят невнятно, поскольку язык заплетается. Через 3-4 часа после дозы они обычно засыпают, причем сон недолгий – всего 2-3 часа, сопровождающийся храпом и беспокойством. После пробуждения такие наркозависимые ведут себя угрюмо и раздраженно, озлобленно и даже агрессивно.

Абстиненция у таких наркоманов довольно-таки тяжелая. Она сопровождается сильной и крупной дрожью всего тела, головокружениями, бессонницей и страхом смерти. Наркомана беспокоят ломящие и выкручивающие суставные боли, припадки с судорогами, похожими на эпилептические.

Побочные действия

Препарат даже при дозированном приеме способен вызвать массу побочных реакций со стороны различных внутриорганических систем.

Например, часто возникают побочные эффекты вроде:

• Чрезмерной утомляемости и атаксии;
• Низкой концентрации внимания и плохой двигательной координации;
• Дезориентации и сонливости;
• Частых головокружений и шаткости походки;
• Заметного замедления двигательных и психических реакций, вялости и эмоциональной притупленности
• Антероградной амнезии, спутанности сознания и эйфории;
• Неконтролируемых движений тела и глаз;
• Подавленности и депрессивных состояний;
• , слабости, парадоксальных реакций (например, вспышек агрессии и страха, спутанности сознания и суицидальных мыслей, галлюцинаций и психомоторного перевозбуждения и пр.).

В системе кроветворения на фоне приема Реланиума могут возникнуть состояния вроде анемии или лейкопении, тромбоцитопении и агранулоцитоза, нейтропении и пр. Могут возникнуть и пищеварительные нарушения вроде икоты и отсутствия аппетита, изжоги и сухости во рту, тошнотно-рвотной симптоматики и гастралгии, нарушений печеночных функций, желтухи и др.

Нередко Реланиум отражается и на сердечно-сосудистой деятельности, вызывая понижение давления, тахикардию и сердцебиение. Побочные реакции могут затронуть и мочеполовую систему, провоцируя почечные нарушения, задержку либо недержание мочи, проблемы с либидо и дисменорею. Возможно возникновение аллергических реакций в виде высыпаний и зуда.

Среди прочих побочных эффектов специалисты называют развитие зависимости и привыкание, проблемы со зрением и дыханием, похудение и булимию.

Когда пациент резко прекращает принимать препарат, то у него возникают признаки синдрома отмены:

1. Головные боли и волнение;
2. Раздражительность и ощущение страха;
3. Проблемы со сном и дисфория;
4. Повышенная встревоженность и эмоциональное возбуждение;
5. Нервозность и мышечные спазмы;
6. Дисфорические проявления вроде отсутствия настроения, мрачности, неприязнью к окружающим, беспричинной агрессией и аффективными вспышками.

Последствия

При регулярном приеме больших доз препарата организм подвергается сильнейшим нарушениям вроде:

• Ярко выраженной апатии;
• Дизартрии и речевой замедленности;
• Депрессии;
• Тремора рук;
• Безэмоциональности;
• Амнестических расстройств памяти;
• Нарушений сердечно-сосудистой и мочеполовой деятельности.

Злоупотребление препаратом приводит к развитию устойчивых расстройств сна, пациент может заснуть только после большой дозы лекарства. Если нет очередной дозы, то пациент не сможет ощущать себя полноценно. Только лечение и реабилитация поможет исправить положение.

Передозировка и отравление

При передозировке бензодиазепинами наблюдается нарушение психики, заторможенность, миорелаксация, нарушается сон и пр. Отравление подобными препаратами чаще всего объясняется попыткой суицида. Разница терапевтической дозы со смертельной достаточно большая. Даже если превысить стандартную дозировку в 10 раз, то наступит лишь отравление средней тяжести. Однако токсический эффект многократно усиливается при .

Отравление Реланиумом проявляется:

1. Невнятной речью;
2. Пониженными рефлексами;
3. Заторможенностью;
4. Отсутствием равновесия;
5. Частым сердцебиением;
6. Низким давлением;
7. Пониженной температурой и пр.

При отравлении препаратом необходимо промыть желудок, принять уголь активированный, при необходимости обеспечить пациенту искусственную легочную вентиляцию. В качестве антидота специалисты используют Флумазенил.

Лечение зависимости

Вылечить зависимость от Реланиума достаточно сложно, потому как уже при незначительном снижении дозировки у пациента начинается сильнейшая ломка. В состоянии абстиненции его может беспокоить глубочайшая депрессия, острый психоз и суицидальные мысли. Поэтому неправильный подход к лечению чреват для пациента безумием или летальным исходом.

Бензодиазепиновая зависимость носит преимущественно психологический характер, нежели физиологический. Лечение осуществляется в условиях психиатрического либо наркологического отделения. Если стаж непродолжительный, то существует вариант единовременной отмены препарата. Если же зависимость довольно-таки длительная, то абстиненция будет мучительной и сильной, поэтому препарат отменяется постепенным понижением дозировки либо заменой другим препаратом.

Лечение осуществляется в совокупности с групповой либо индивидуальной психотерапией. В дальнейшем за пациентом ведет наблюдение нарколог. Главным условием для полного излечения является желание самого пациента избавиться от подобного злоупотребления.

Вылечить зависимость подобного характера достаточно сложно, но вполне осуществимо. Главное, обращаться к опытным специалистам. Прогнозы терапии благоприятные, однако, у небольшого числа пациентов вероятно развитие личностных дефектов. Хотя в целом у большинства лиц, прошедших курс лечения бензодиазепиновой зависимости, наблюдается практически полное восстановление.