Мексидол инструкция по применению уколы внутримышечно доза. Мексидол уколы и таблетки: инструкция по применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическая группа

Антигипоксанты и антиоксиданты

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Раствор, представляющий бесцветную или немного окрашенную прозрачную жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антиамнестическое, антигипоксическое, анксиолитическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Мексидол считается антиоксидантом-ингибитором свободнорадикальных процессов, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, антиамнестическим, анксиолитическим действием. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения), предупреждает и понижает токсические эффекты спирта этилового.

Показания препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

острые нарушения мозгового кровообращения;дисциркуляторная энцефалопатия;вегетососудистая дистония;атеросклеротические нарушения функций мозга;невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками;в комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

Противопоказания

повышенная чувствительность или непереносимость лекарства;острые нарушения функции печени и почек.

Побочные действия

Вероятно появление тошноты и сухости во рту.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно). При в/в введении в роли растворителя используют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 60 капель в минуту. Дозировки подбирают индивидуально.Начинают лечение с дозировки 0,05-0,1 г 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозировки зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 0,8 г.Для лечения атеросклеротического слабоумия у заболевших приклонного возраста мексидол прописывают в/м в дозе 0,1-0,3 г/сут.При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5-0,3 г/сут.В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол прописывают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40-60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения — 3-10 дней.

Условия хранения препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МЕКСИДОЛ®

Торговое название

Мексидол®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 ̶ 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 ̶ 500 мг составляет 3,5 ̶ 4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 ̶ 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основномв глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

Дисциркуляторная энцефалопатия

Вегето-сосудистая дистония

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 ̶ 7 мин, капельно — со скоростью 40 ̶ 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 ̶ 14 дней — внутривенно капельно по 200 ̶ 500 мг 2 ̶ 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 ̶ 250 мг 2 ̶ 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10 ̶ 15 дней внутривенно капельно по 200 ̶ 500 мг 2 ̶ 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 ̶ 500 мг 1 ̶ 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 ̶ 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 ̶ 300 мг в сутки на протяжении 14 ̶ 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 ̶ 150 мл в течение 30 ̶ 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 ̶ 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 ̶ 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 ̶ 300 мг в сутки, 1 ̶ 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 ̶ 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 ̶ 3 раза в сутки в течение 5 ̶ 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят внутривенно в дозе 200 ̶ 500 мг в сутки на протяжении 7 ̶ 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 ̶ 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 ̶ 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 ̶ 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 ̶ 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.

Мексидол – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Мексидол выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, чисто белого или с кремовым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 5 упаковок);
• Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или с легким желтоватым оттенком (по 2 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4, 10 или 20 упаковок; по 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 4, 10 или 20 упаковок).

Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Его содержание:

• 1 таблетка – 125 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза и лактозы моногидрат.

Состав оболочки, покрывающей таблетки: опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк и макрогол).

Вспомогательные компоненты раствора: натрия метабисульфит и инъекционная вода.

Показания к применению

Для раствора:

• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Черепно-мозговые травмы и их последствия;
• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• Тревожные расстройства, обусловленные невротическими и неврозоподобными состояниями;
• Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (для купирования);
• Острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии, с первых суток);
• Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости, такие как перитонит и острый некротический панкреатит (в составе комплексной терапии);
• Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

Для таблеток:

• Легкая черепно-мозговая травма, а также последствия любых черепно-мозговых травм;
• Синдром вегетативной дистонии;
• Энцефалопатии различного генеза (дисметаболические, посттравматические, дисциркуляторные, смешанные);
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование), а также постабстинентные расстройства;
• Астенические состояния;
• Ишемическая болезнь сердца (как один из препаратов комплексной терапии);
• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения в фазе субкомпенсации, в т.ч. после транзиторных ишемических атак (в качестве профилактических курсов);
• Профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных нагрузок и других факторов.

Противопоказания

Применение Мексидола противопоказано в следующих случаях:

• Острые нарушения функции почек и/или печени;
• Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности лекарственное средство не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Способ применения и дозировка

Раствор Мексидол предназначен для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) струйного или капельного введения. Для приготовления инфузионного раствора в качестве растворителя используется 0,9% раствор натрия хлорида.

Внутривенно препарат вводят: капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту, струйно – в течение 5-7 минут. Максимально допустимая суточная доза составляет 1200 мг.

• Острая интоксикация антипсихотическими препаратами: в/в по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней;
• Черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней;
• Острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 10-14 дней – в/в капельно в дозе 200-500 мг от 2 до 4 раз в сутки, в течение следующих 2 недель – в/м в дозе 200-250 мг 2-3 раза в сутки;
• Декомпенсированная дисциркуляторная энцефалопатия: в/в капельно или струйно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней, на протяжении следующих 2 недель – в/м по 100-250 мг в сутки;
• Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м по 200-500 мг 2 раза в сутки, курс – 10-14 дней;
• Легкие когнитивные нарушения у пожилых людей и тревожные расстройства: в/м по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней;
• Открытоугольная глаукома: в/м по 100-300 мг 1-3 раза в сутки. Длительность лечения – 14 дней;
• Абстинентный алкогольный синдром: в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
• Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: доза определяется индивидуально в зависимости от формы и тяжести заболевания, распространенности воспалительного процесса и вариантов клинического течения. Отмену Мексидола проводят постепенно после достижения устойчивого положительного клинического и лабораторного эффекта;
• Острый отечный панкреатит: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 200-500 мг 3 раза в сутки;
• Некротический панкреатит легкой степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 100-200 мг 3 раза в сутки;
• Некротический панкреатит средней степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки;
• Тяжелый некротический панкреатит: в первые сутки назначается пульс-дозировка 800 мг, в дальнейшем – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
• Крайне тяжелая форма некротического панкреатита: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) начальная суточная доза – 800 мг, после стойкого купирования проявлений шока и стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
• Острый инфаркт миокард (в дополнение к традиционной терапии, включающей бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, тромболитики, антиагрегантные и антикоагулянтные препараты, а также симптоматические средства по показаниям): первые 5 суток препарат желательно вводить в/в, чтобы достичь максимального эффекта, последующие 9 дней – можно в/м. Общий курс лечения – 14 дней. В/в введение осуществляют путем медленной капельной инфузии. Мексидол разводят в 100-150 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 30-90 минут. При необходимости допускается медленное струйное введение в течение как минимум 5 минут. Кратность применения препарата составляет 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Разовая доза – 2-3 мг/кг, но не более 250 мг, суточная – 6-9 мг/кг, но не более 800 мг.

Таблетки Мексидол следует принимать внутрь. В зависимости от показаний назначают по 125-250 мг 3 раза в сутки.

Для купирования алкогольной абстиненции достаточно 5-7 дней. В других случаях продолжительность лечения составляет 2-6 недель. Препарат отменяют постепенно, снижая дозу в течение 2-3 дней.

Минимальная длительность лечения ишемической болезни сердца – 1,5-2 месяца. По назначению врача могут быть проведены повторные курсы (желательно в весенне-осенние периоды).

Побочные действия

В основном Мексидол переносится хорошо. Иногда возникают индивидуальные побочные эффекты диспепсического характера. Возможны аллергические реакции и сонливость.

У отдельных пациентов, особенно с бронхиальной астмой и при наличии повышенной чувствительности к сульфитам, есть вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности.

Особые указания

Мексидол сочетается со всеми лекарственными средствами, которые традиционно применяются при лечении соматических заболеваний.

Лекарственное взаимодействие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие противосудорожных и противопаркинсонических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, производных бензодиазепина.

Уменьшает токсический эффект этанола.

Сроки и условия хранения

Не подвергать воздействию света и влаги. Хранить при температуре, не превышающей 25 ºС. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»______________201__г.
№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МЕКСИДОЛ®

Торговое название

Мексидол®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 ? 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 ? 500 мг составляет 3,5 ? 4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 ? 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основномв глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомаслянной кислоты(ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

Дисциркуляторная энцефалопатия

Синдром вегетативной дистонии

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней — внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 ? 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 ? 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 ? 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.

Антиоксидантный препарат

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97.5 мг, - 25 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 - 7.5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1.875 мг, лактозы моногидрат - 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0.6 мг, триацетин - 0.45 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов ( , гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге . Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);

— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Дозировка

Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.