Метамизол натрия. Формы выпуска и цены, средние в России. Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия

Метамизол натрия

Латинское название

Metamizole sodium

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Фармакологическая группа

НПВС — Пиразолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-89-3

Характеристика

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (при сильных болях) — по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг 2-3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Аллопуринол*	На фоне метамизола натрия возможно повышение токсичности.
Индометацин*	На фоне метамизола натрия усиливается эффект.
Кодеин	Кодеин усиливает эффект.
Пропранолол*	Пропранолол замедляет биотрансформацию и повышает эффект.
Сарколизин*	Сарколизин повышает (взаимно) вероятность лейкопении.

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.B.02 Метамизол натрия

Фармакодинамика:

Неселективная блокада циклооксигеназы и снижение синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (4-метил-амино-антипирин); неизмененный в крови отсутствует (обнаруживают в плазме в незначительном количестве только после внутривенного введения). Проникает в грудное молоко (в терапевтических дозах). Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60 %. Биотрансформация в печени. Выводитсяпочками (в небольшом количестве в виде метаболитов).

Показания:

· Артралгия, ревматизм, хорея

· Головная, зубная, менструальная боль

· Невралгия, ишиалгия, миалгия

· Почечная, печеночная, кишечная колика.

· Инфаркт легкого, инфаркт миокарда, расслаивающаяся аневризма аорты, тромбоз магистральных сосудов.

· Воспалительные процессы: плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит.

· Травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, опухоль.

· Орхит, панкреатит, перитонит, перфорация пищевода, пневмоторакс.

· Посттрансфузионные осложнения, приапизм.

· Лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях, укусах насекомых.

X.J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

XVIII.R50-R69.R52.9 Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль

XVIII.R50-R69.R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

XVIII.R50-R69.R51 Головная боль

XVIII.R00-R09.R07.2 Боль в области сердца

XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе

XVIII.R50-R69.R50 Лихорадка неясного происхождения

XIII.M30-M36.M35.3 Ревматическая полимиалгия

XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас

XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.

Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Анемия, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность.

Аспириновая форма бронхиальной астмы.

Беременность (особенно I триместр и последние 6 недель), кормление грудью.

С осторожностью: Нет данных. Беременность и лактация: Категория рекомендаций FDA не определена. Не применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - по 1-2 мл 50 % или 25 % раствора 2-3 раза в день, максимальная суточная доза 2 г.

Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.

Побочные эффекты:

Мочевыделительная система: нарушение функций почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Кровь: агранулоцитоз (недостаточно сведений для рекомендации использования метамизола натрия при головной боли), лейкопения, тромбоцитопения.

Другие: снижение артериального давления, тошнота.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможно образование инфильтратов в месте введения.

При внутривенном применении - сонливость, сухость во рту.

Передозировка:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Для лечения назначается промывание желудка, солевые слабительные, энтеросорбенты, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие:

Аллопуринол, ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы - усиление токсичности.

Бензилпенициллин, коллоидные кровезаменители и рентгеноконтрастные средства - не применять во время лечения метамизолом натрия.

Блокаторы H 2 -рецепторов, и (замедляет инактивацию) - усиление эффективности.

Миелотоксические средства - усиление гематотоксичности препарата.

Сахароснижающие препараты для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, - увеличение их активности ( вытесняет их из связи с белком).

Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) - усиление аналгезирующего действия метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатические препараты - повышение риска развития лейкопении.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы - при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.

Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.

Этанол - усиление эффекта.

В одном шприце с другими лекарственными средствами не вводят из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости.

Особые указания:

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на имеется у больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в области носовых пазух; у больных с хронической крапивницей; у больных с алкогольной непереносимостью; у больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Инструкции

Препарат представляет разновидность медикаментов НПВС (группа пиразолонов). Активное вещество, которое входит в его состав, широко распространено в фармацевтике. Главное его свойство - анальгезирующее (устраняет болевой синдром). Рассматриваемое средство проявляет эффективность при заболеваниях различного генеза. Однако у него есть ряд ограничений, что важно учитывать при назначении.

1 Регистрационный номер и АТХ

N02BB02 Метамизол натрия

2 Название

Русское обозначение препарата выше указывалось. Оно же является химическим, торговым и международным непатентованным (МНН). Латинский вариант - Metamizole sodium.

3 Показания к применению

Главное целевое назначение - устранение признаков болевого синдрома. Препарат проявляет активность при следующих патологических состояниях:

• артралгия;
• ревматические симптомы;
• нарушения менструального цикла;
• избавляет от головной и зубной боли;
• колики различного генеза;
• ишиалгия, миалгия;
• боли в сердце, возникшие по причине развития ряда патологий: инфаркт миокарда, тромбоз и пр.;
• травмы разной этиологии и степени тяжести;
• воспалительные заболевания (активное вещество проявляет слабое противовоспалительное действие);
• нарушение целостности слизистой оболочки органов ЖКТ (перфорация, эрозивные процессы и пр.);
• высоко- и низкотемпературное воздействие;
• новообразования любого характера;
• панкреатит;
• гнойные процессы;
• невралгия различного характера;
• острые заболевания, развившиеся на фоне распространения инфекции любой этиологии;
• негативные реакции на укусы насекомых и т. д.

Препарат одинаково эффективно устраняет симптомы при хронической форме патологии и во время обострения, если при этом возникают боли.

4 Фармакологическое действие Метамизола натрия

Отличием рассматриваемого средства является небольшой уровень противовоспалительной активности. Главное свойство данного препарата заключается в устранении боли низкой и умеренной интенсивности. Это значит, что с его помощью удастся избавить пациента от неприятных ощущений при большинстве патологий. Однако непереносимые боли рассматриваемое лекарство не убирает.

Фармакодинамика основана на повышении максимального предела возбудимости центров болевой чувствительности.

Активное соединение ингибирует процесс прохождения болевых импульсов по системам восходящих волокон спинного мозга.

Фармакологическая группа данного препарата - НПВС (пиразолоны). Принцип работы лекарства основан на угнетающем действии под влиянием на изоферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Главной их функцией является продукция тромбоксана и простагландинов, поддерживающих процесс воспаления в организме, из арахидоновой кислоты. Их нейтрализация позволяет уменьшить интенсивность негативных проявлений.

Другие свойства препарата:

• жаропонижающее: Метамизол начинает действовать при повышении температуры тела, в нормальных условиях лекарство не проявляет активность;
• антиагрегационное: угнетается синтез тромбоксана, благодаря чему снижается вероятность формирования тромбов.

Фармакокинетика основана на абсорбции действующего вещества и его гидролизе в структуре кишечника после перорального приема. Активный компонент не попадает в плазму крови. Сначала вещество метаболизируется, высвобождаются его трансформированные формы. Затем они проникают в плазму крови. Общий уровень содержания метаболитов составляет 50-60%.

Препарат начинает действовать через 5 минут после применения. Продолжительность поддержания уровня эффективности составляет 2 часа. Максимальная активность метамизола натрия достигается через полчаса после применения. Отмечается, что лекарство в виде раствора при внутривенном введении действует быстрее, т. к. попадает сразу в кровь.

5 Состав и форма выпуска

Препарат содержит одноименное действующее вещество. Это натриевая соль метосульфоновой кислоты (моногидрата). Ее дозировка в составе препарата может быть разной: 250 и 500 мг. Приобрести лекарство с таким количеством действующего компонента можно в виде раствора для инъекций, в ампулах 2 и 5 мл.

Еще производится препарат в таблетках (доза главного соединения в составе - 500 мг) и в форме суппозиториев для ректального применения (количество метамизола - 100 мг). В жидком виде лекарство вводится разными способами: внутримышечно и внутривенно. Приобрести препарат можно в упаковках по 5 и 10 ампул.

6 Как правильно принимать Метамизол натрия?

Количество главного компонента назначается в индивидуальном порядке. Все зависит от степени проявления болевого синдрома. Дополнительно учитывают особенности организма, что позволит предотвратить развитие осложнений.

Дозировка

Таблетки назначаются в количестве 250-500 мг. Препарат в такой дозировке принимается несколько раз в сутки. Предельное количество метамизола в день - 3000 мг.

За один прием не следует пить больше 1000 мг лекарства.

Частота применения при терапии детей такая же: 2-3 раза в день. При этом варьируется только дозировка. Инструкция по применению:

• пациенты младше 3 лет - не больше 100 мг;
• для детей до 5 лет максимальная доза составляет 200 мг, но можно и меньше;
• пациентам до 7 лет рекомендовано фиксированное количество - 200 мг;
• детям в подростковом возрасте допустимо давать 300 мг препарата.

Схема терапии взрослых пациентов при внутримышечном/внутривенном введении раствора такая же, что и в случае с таблетками. Однако предельное значение суточной дозы метамизола ниже и составляет 2000 мг. Раствор для выполнения уколов детям используют в количестве, которое меняется в зависимости от веса. Так, рекомендуемая доза варьируется от 5 до 10 мг/кг массы тела. Частота применения лекарства стандартная - 2 или 3 раза в день.

Если выбран ректальный метод введения, тогда необходимо использовать количество активного соединения в пределах следующих значений: 300, 650 и 1000 мг. Детям тоже разрешено вводить суппозитории. Доза определяется врачом с учетом возраста пациента. Например, грудным детям вводят не больше 100 мг. Пациентам, которые не достигли 3 лет, рекомендовано количество 2 мг. Детям до 7 лет назначают вдвое большую дозу.

Предельное количество активного соединения для подростков - 600 мг.

Длительность применения

Курс терапии продолжается до устранения симптомов обострения патологического состояния. Суппозитории не применяют дольше 3 дней. Более длительный курс назначается врачом по необходимости.

7 Особенности применения Метамизола натрия

Суппозитории вводят в прямую кишку после акта дефекации. Данный процесс осуществляется естественным путем или с помощью клизмы. После установки свечи рекомендуется пребывать в горизонтальном положении не менее получаса. Если пациент проходит курс лечения с использованием цитостатических средств, необходим контроль врача.

Вероятность развития анафилактического шока возрастает при внутривенном/внутримышечном введении метамизола. Данная негативная реакция проявляется реже прочих, но не помешает контроль состояния больного. Если у пациента есть склонность к бронхоспастическому синдрому, вероятность развития аллергической реакции существенно возрастает.

Увеличивается риск появления агранулоцитоза. При этом снижается уровень лейкоцитов. Значит, при развитии ряда патологических состояний (проктит, вагинит, стоматит, боли в горле, повышение температуры) необходимо отменить препарат. Длительный прием лекарства является причиной нарушения состава крови.

При возникновении болей в животе нельзя использовать рассматриваемое средство. Сначала необходимо выяснить причину неприятных ощущений. Только после этого разрешено применение Метамизола натрия. Во время терапии возможно окрашивание мочи в красный цвет, что обусловлено выведением метаболитов действующего вещества препарата. Данное явление неопасно, не считается признаком осложнений и не требует лечения.

Беременность и лактация

Препарат не применяется с целью устранения болевого синдрома у пациенток данных групп. Это обусловлено выраженным гепато- и нефротоксическим действием на организм, что способствует развитию осложнений у матери при грудном вскармливании и беременности, а также у ребенка в эти периоды.

Детский возраст

Препарат разрешен к применению с целью терапии пациентов, которые не достигли половой зрелости. Однако лечение грудных детей осуществляется только при введении лекарства внутримышечно. Терапия пациентов младше 5 лет выполняется под контролем специалиста.

Пожилой возраст

Принимают во внимание более сильную подверженность больных данной группы нарушениям кроветворения. Во время приема Метамизола вероятность осложнений у пожилых пациентов существенно возрастает.

При нарушениях функции печени

Не применяется.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к использованию.

8 Побочные действия

Недостатком Метамизола натрия является большое количество негативных реакций. Среди них отмечают:

• различные заболевания почек;
• изменение цвета мочи;
• нарушения работы системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению;
• аллергию: ангионевротический отек, признаки крапивницы (зуд, сыпь), эпидермальный некролиз токсического характера, злокачественную эритему, бронхоспазм, анафилактический шок (редко);
• понижение давления;
• синдром Лайелла;
• при внутримышечном введении - изменение цвета наружных покровов из-за скопления инфильтратов в точке выполнения укола.

Влияние на управление транспортным средством

Разрешено водить автомобиль по время терапии Метамизлом натрия. С осторожностью следует применять данное лекарство пациентам с гипотонией в анамнезе, т. к. действующее соединение влияет на уровень давления (понижает).

9 Противопоказания

Ограничения к использованию Метамизола:

• гиперчувствительность к действующему веществу или активным компонентам прочих видов средств НПВС;
• угнетение кроветворения;
• гемолитическая анемия в анамнезе, что обусловлено влиянием препарата на состав крови;
• «аспириновая» астма;
• восстановление после аортокоронарного шунтирования;
• язвенные болезни желудка и 12-перстной кишки;
• воспаление слизистых оболочек кишечника;
• кровотечения из органов ЖКТ.

Существуют и относительные противопоказания, например, некоторые заболевания почек (пиелонефрит). Также с осторожностью применяют лекарство при терапии новорожденных (от 0 до 3 месяцев).

10 Взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемое средство способствует повышению эффективности этанола при одновременном применении со спиртосодержащими веществами. Если используется комбинация Метамизола и производных соединений Фенотиазина, может развиться гипертермия. Запрещено проводить аппаратное обследование, при котором в организм вводятся контрастные вещества.

Под воздействием Метамизола снижается уровень эффективности Циклоспорина. И, наоборот, рассматриваемый препарат повышает активность следующих лекарств: антикоагулянтов непрямого действия, гликемических медикаментов, глюкокортикостероидов, Индометацина.

Фенобарбитал и другие барбитураты, а также гепатоиндукторы способствуют снижению активности Метализола натрия. Уровень отравляющего действия на организм рассматриваемого средства повышается под воздействием антидепрессантов, ненаркотических анальгетиков других видов, гормональных контрацептивов.

Интенсивность угнетения процесса прохождения нервных импульсов при терапии Метамизолом натрия повышается, если одновременно использовать седативные медикаменты, анксиолитики. Вероятность развития лейкопении увеличивается при взаимодействии рассматриваемого препарата и Тиамазола, цитостатиков. Уровень гепатотоксичности возрастает под влиянием миелотоксических средств.

Повышению эффективности вещества метамизола натрия способствует Кодеин.

Допустимы комбинации рассматриваемого препарата с такими средствами: Питофенон, Фенпивериния Бромид, Кофеин. Первые 2 из них отличаются миотропным действием. Благодаря устранению спазма усиливается анальгетический эффект.

11 Совместимость с алкоголем

Учитывая, что рассматриваемый препарат способствует повышению активности этанола, нежелательно одновременно применять его вместе со спиртосодержащими веществами.

12 Передозировка

Возможные проявления: гипотония, изменение частоты сердечных сокращений, шум в ушах, гипертермия, вялость, судорожные состояния, рвотные позывы. При использовании лекарства в крупных дозах на протяжении длительного периода нарушается сознание, развивается дисфункция печени, острый геморрагический синдром. В данном случае требуется отмена препарата.

При менее интенсивных проявлениях следует скорректировать дозировку. Чтобы устранить побочные реакции, проводят дезинтоксикационные мероприятия, включая промывание желудка. Можно усилить диурез. Назначают еще и слабительные средства.

13 Условия отпуска из аптек

Предлагается по рецепту.

Сколько стоит?

Средняя стоимость 10-80 руб., что зависит от формы препарата.

14 Условия хранения

Приемлемый уровень температуры - не больше +25°С.

Срок годности

Допустимо использовать лекарство на протяжении 3 лет с даты выпуска.

15 Аналоги

Распространенные заменители:

• Парацетамол;
• Анальгин Ультра;
• Баралгин.

Парацетамол - инструкция по применению, побочные действия, способ применения

Лекарство от головной боли во время беременности. Анальгин Ультра. Сравнение скорости поиска.

Метамизол натрия МНН (таблетки)

Международное название: Метамизол натрия

Лекарственная форма: капсулы,суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Химическое название:

Натриевая соль [(2.3 - дигидро - 1.5 - диметил - 3 - оксо - 2 - фенил - 1Н - пиразол - 4 - ил) метиламино] метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Фармакологическое действие:

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания:

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом АСК, салицилатов или др. НПВП, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Режим дозирования:

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение АД. Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особые указания:

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Взаимодействие:

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

внутрь ВРД-1,0 ВСД-3,0

Метамизол натрия (торговое название – «Анальгин») – обезболивающий препарат, разработанный в начале 20 века. В то время он получил довольно широкое распространение благодаря достаточно высокой эффективности, а также из-за невысокой стоимости. Однако, в современной медицине данный препарат применяют только в крайних случаях, отдавая предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам.

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Фармакологическое действие

Натрия метамизол относится к ненаркотическим лекарствам пиразолонового ряда. Оказывает мощный анальгезирующий эффект, а также легкий жаропонижающий. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы, блокирует синтез из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления. Также метамизол задерживает распространение болевых импульсов, значительно увеличивает теплоотдачу.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется. Он перерабатывается в стенках кишечника, в результате чего появляется активный метаболит. В неизменном виде метамизол в крови не регистрируется, незначительное его количество отмечается в плазме после парентерлаьного введения. С белками крови активный метаболит связывается в среднем на 50-60%. Полностью разрушается печенью.

Лечебный эффект достигается достаточно быстро, приблизительно через 20-30 минут. Максимальное действие регистрируется через 2 часа.

Показания к применению

Перечень заболеваний и состояний, при которых применяется метамизол довольно обширный. В него включены:

• Артралгии;
• Ревматоидные состояния;
• Головные, зубные боли;
• Остеохондроз;
• Мышечные боли;
• Печеночные, кишечные колики;
• Сердечные боли при инфаркте миокарда;
• Воспаление плевры;
• Менструальный синдром;
• Невралгии;
• Болевой синдром при травмах, ожогах;
• Боли при перитоните, воспалении поджелудочной железы, перфорации пищевода;
• Плеврит;
• Опоясывающий лишай;
• Боли при инфекционных заболеваниях кожи и внутренних органов;
• Высокая температура тела.

Метамизол натрия инструкция по применению

Доза таблетированной формы препарата составляет 250-500 мг (1/2-1 таблетка) троекратно в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить: разовую до 1000 мг (2 таблетки), суточную до 3 г (6 таблеток). Разовые дозы для малышей не должны превышать:

• 2-3 года – 0,05-0,1 г;
• 4-5 лет – 0,1-0,2 г;
• 6-7 лет – 0,2 г;
• 8-14 лет – 0,25-0,3 г.

Кратность приема в детском возрасте – не более трех раз за сутки.

Внутримышечно либо внутривенно метамизол назначают при острых болях по 0,25-0,5 г троекратно в сутки. Наибольшая единоразовая доза не должна превышать 1 г, а суточная – 2 г. Детям препарат назначают в расчете 5-10 мг/кг в зависимости от интенсивности боли 2-3 раза за сутки. Внутривенное введение в детском возрасте не рекомендовано.

При проведении инъекций, следует обращать внимание на температуру лекарства. Раствор нужно подогреть до температуры тела. Ввиду риска быстро снижения артериального давления кабинет должен быть оснащен препаратами, необходимыми для антишоковой терапии.

Самой распространенной причиной уменьшения показателей АД является слишком быстрое ведение препарата. Поэтому скорость инъекции не должна превышать 1 мл/мин. Процедуру проводят, когда пациент находится в лежачем положении, при постоянном контроле АД, дыхания и пульса.

Свечи вводятся ректально в положении «лежа». Взрослым разовая доза может составлять 600 либо 1000 мг. При лечении детей необходимо использовать препарат в детской дозировке по 200 мг:

• 6 месяцев – 1 год – 0,1 г (половина свечи);
• 1-3 года – 0,2 г;
• 4-7 лет – 0,2-0,4 г;
• 8-14 лет – 0,3-0,5 г.

Побочные действия

Негативные эффекты в период приема метамизола натрия иногда бывают достаточно тяжелыми и могут сопровождаться различного рода осложнениями. Наиболее часто возникают аллергические явления: отек Квинке, ангионевротический отек, спастический синдром бронхов, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермальный (токсический), шок.

Также негативные реакции при назначении метамизола могут возникнуть со стороны системы мочевыделения. Возможны сбои в функционировании почек, чрезмерное выведение белка, анурия, олигурия, нефрит, моча красного цвета.

Нарушения могут возникать в работе системы кроветворения. Есть вероятность появления агранулоцитоза, тромбоцитопении или лейкопении.

Возможно резкое снижение показателей АД. При внутримышечных инъекциях отмечалось появление инфильтратов в месте введения.

Передозировка

Случайное проглатывание чрезмерного количества лекарства сопровождается сильной гипотензией, шумом в ушах, выраженной тахикардией, появлением судорожной готовности. Часто возможна рвота, увеличение температуры тела, а также сонливость.

В особо тяжких случаях отмечались глубокие нарушения сознания, нормального функционирования печени.

Лечение при передозировке – симптоматическое. Необходимо вызвать рвоту, форсировать диурез, а также назначить пациенту слабительные. Далее проводят поддерживающую терапию с контролем лабораторных и физических показателей.

Особые указания

Терапия метамизолом натрия у пациентов, получающих цитостатические лекарства, а также у детей до 5 лет должна проводиться под присмотром доктора. Непереносимость препарата возникает достаточно редко. Риск появления побочных явлений при введении внутривенно намного выше, чем после применения таблетированной формы.

У пациентов, с диагнозом бронхиальная астма, поллиноз существует более высокий риск развития реакций аллергического характера. При длительном применении в больших дозах моча может окраситься в красный цвет, терапевтического значения данное состояние не имеет, быстро проходит после прекращения приема.

Не рекомендуется применение лекарственного средства более 5 дней ввиду его миелотоксичности. Категорически запрещается назначение метамизола при острых болях живота, пока не выяснена причина патологии. Пациентам-гипотоникам с уровнем АД менее 100 мм. рт. ст. препарат назначают с особой осторожностью.

Взаимодействие с прочими лекарственными средствами

Не допускается смешивание метамизола натрия с другими лекарствами в одном шприце из-за возможной вероятности возникновения фармацевтической непереносимости. Активное вещество усиливает действие этанола, снижает концентрацию циклоспоринов в крови.

В период терапии метамизолом натрия не стоит сочетать с ним препараты пенициллинового ряда, кровезаменители коллоидного типа, а также контрастные средства для проведения рентгенографии.

Единовременное применение прочих анальгетиков либо антидепрессантов может усилить токсическое действие препарата. Эффективность метамизола уменьшается при совместной терапии барбитуратами, фенилбутазоном. Анальгезирующий эффект средства значительно увеличивают седативные препараты и транквилизаторы.

Метамизол и его аналоги

Полными синонимами лекарства по основному веществу являются «Анальгин» и «Максиган». Существует также большое количество препаратов-аналогов, оказывающих похожее действие на организм:

• «Беналгин» (с добавлением кофеина);