Главная / Профилактика / Сибутрамин — инструкция по применению, аналоги, мнение врачей и худеющих. Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия

Сибутрамин — инструкция по применению, аналоги, мнение врачей и худеющих. Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия

Много ваших откликов и вопросов вызвала статья о . Наш консультант врач диетолог по возможности старается не оставить их без внимания. Самые часто задаваемые вопросы форума: «Подскажите препарат аналог Редуксина ?», «Есть ли вещества аналоги сибутрамина ?», «Как купить сибутрамин без рецепта?» В этой статье наш мед-консультант ответит на них.

Для начала уточним, что же такое сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – мелкокристаллическое вещество, при приёме внутрь усиливает чувство насыщения, подавляет аппетит, путём воздействуя на ЦНС. Приём сибутрамина усиливает термогенез, благодаря чему в сутки дополнительно сжигается примерно 100 кКал пассивно. Сибутрамин имеет ряд серьёзных противопоказаний и побочных эффектов от приёма. Именно поэтому в настоящее время на территории РФ препараты сибутрамина ограничены в обороте и должны отпускаются по рецепту врача.

Сибутрамин отзывы врачей-диетологов

В целом, при адекватном назначении препаратов сибутрамина , значительное снижение веса (более 10% от исходной массы тела) достигается у 92% пациентов. Хотя бы один из известных побочных эффектов препарата проявляется у 46% пациентов.

Препараты аналоги Редуксина

– препарат для лечения ожирения, действующее вещество сибутрамин. Форма выпуска: капсулы 10 и 15 мг по 10, 30, 60, 90 или 120 шт. в упаковке. В РФ препарат можно приобрести в аптеке, отпускается по рецепту врача.

Владелец торгового названия: RANBAXY LABORATORIES, Ltd. (Индия), представительство и производство в РФ: ООО ИЗВАРИНО ФАРМА.

Линдакса – препарат для лечения ожирения, действующее вещество сибутрамин. Форма выпуска: капсулы 10 и 15 мг по 10, 30 или 90 шт. в упаковке. Препарат с 2011 года в РФ не поставляется. Купить Линдакса сейчас можно в некоторых интернет-аптеках, но происхождение и точное содержание подобных препаратов продавцами, как правило, не гарантируется.

Владелец торгового названия: ZENTIVA, a.s. (Чешская Республика), представительство а РФ: ООО ЗЕНТИВА ФАРМА.

– препарат для лечения ожирения, действующее вещество сибутрамин. Форма выпуска: капсулы 10 и 15 мг по 7, 14, 28 или 84 шт. в упаковке. Препарат не поставляется в РФ с 2010 года.

Редуксин Мет – пероральный гипогликемический препарат для лечения ожирения. Действующие вещества: сибутрамин, . Форма выпуска: набор таблетки + капсулы. Варианты упаковки: таблетки 850 мг + капсулы 10 мг или таблетки 850 мг + капсулы 15 мг. Препарат применяется для снижения веса у пациентов с алиментарным ожирением, если ИМТ более 27 кг/м2 в сочетании с сахарным диабетом II типа и дислипидемией. Купить Редуксин Мет можно по рецепту.

Владелец торгового названия: Промо-Мед, ООО (Россия), производится: ОЗОН, ООО (Россия).

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – регулятор аппетита. Форма выпуска: порошок, расфасован в пакеты по 1, 5, 10, 15, 25, 50, 100 кг. Препарат не отпускается в аптеках, предназначен для изготовления других медицинских препаратов и для отпуска в медицинские учреждения.

Владелец торгового названия: KIMWARD DEVELOPMENT, Ltd (Китай), производится: SHANGHAI MODERN PHARMACEUTICAL, Co. Ltd (Китай).

Слимия – препарат для лечения ожирения, действующее вещество сибутрамин. Форма выпуска: капсулы 10 и 15 мг по 20 или 30 шт. в упаковке. Официально препарат в РФ никогда не поставлялся, хотя зарегистрирован с 2009 года. Купить Слимия (Slimia) в России сейчас можно в некоторых интернет-аптеках, но происхождение и содержание упаковки, а так же наличие инструкции на русском языке продавцами, как правило, не гарантируется.

Владелец торгового названия: TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd (Индия).

Reduce (Редьюс) – препарат регулятор аппетита, действующее вещество сибутрамин. Форма выпуска: капсулы 15 мг по 10 или 30 шт. в упаковке. Препарат в РФ официально никогда не поставлялся, не зарегистрирован, нелегален на территории РФ.

Владелец торгового названия: ORDAIN Health Care PVT Ltd (Индия).

Reductil (Редуктил) – препарат регулятор аппетита, действующее вещество сибутрамин. Форма выпуска: капсулы 10 и 15 мг по 7, 14, 28 или 84 шт. в упаковке. Препарат в РФ официально никогда не поставлялся, не зарегистрирован, нелегален на территории РФ.

Владелец торгового названия: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Германия).

Как купить сибутрамин без рецепта

Выше уже упоминалось, что в нашей стране все препараты, содержащие сибутрамин, ограничены в обороте и должны отпускаются по рецепту врача, выписанному на рецептурном бланке формы N107/у (п. 2.2 Приказ Минздравсоцразвития РФ от 14.12.2005 г. N785 в ред. от 06.08.2007 г.), поскольку сибутрамин Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 N964 включён в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ». Но ни для кого не секрет, что многие аптеки пренебрегают этим обязательством. Всё дело в том, что действующее законодательство не содержит никаких особых требований по ведению специального учета сильнодействующих лекарственных средств в аптеках. Поэтому достаточно сложно проследить по рецепту ли был продан препарат. На данный момент купить сибутрамин без рецепта не сложно. Однако именно среди таких покупок чаще обычного встречаются фальсифицированные препараты сибутрамина.

Есть ли вещества аналоги сибутрамина

Действующих веществ полных аналогов сибутрамина, разрешённых к применению, нет. Но есть вещества, применяемые в официальной диетологи, имеющие схожее с сибутрамином действие на организм. Например, окситриптан. Препараты и БАД, содержащие окситриптан, применяются как успокоительные средства и средства снижающие аппетит. Одной из таких БАД является, например, . Так же популярны БАД: 5-HTP (Now Foods), 5-HTP (Natrol) и Iron Dream.

Популярные заблуждения

Многие производители БАД сейчас пытаются играть на схожести названий и внешнем виде упаковки их продукции с популярными сибутраминами, делая на подобной схожести не плохие деньги. Популярные БАД внешне схожие с препаратами сибутрамина, но не содержащие его: Редуксин Лайт и Голдлайн Лайт. Эти продукты являются рекламной мимикрией под известные и высокоэффективные препараты Редуксин и Голдлайн. Они не содержат сибутрамин. Так же сюда можно отнести добавки Листата и Листата мини, чьи упаковки повторяют упаковку препарата Голдлайн.

Сибутрамин – анорексигенное вещество, входящее во многие препараты для похудения (Голдлайн, Меридиа, Редуксин, Линдакса, чай «Жуйдэмэн», Слимия, Lida и другие). Оно воздействует на ЦНС, в частности, на центр насыщения, подавляя аппетит, а также повышает температуру тела, что ускоряет обмен веществ и сжигание жиров. В большинстве стран мира Сибутрамин запрещен как очень опасное вещество, в России же он находится под строгим контролем и недоступен без рецепта врача. Сибутрамин по действию схож с наркотиками кокаином и амфетамином и, как и эти наркотики, вызывает привыкание, а при прекращении приема может вызвать синдром отмены. При длительном приеме или превышении дозировки Сибутрамин способен нанести тяжкий вред здоровью, вызвать психозы, неврастению, стойкие нарушения сна, нарушения деятельности ЦНС, истощение, спровоцировать заболевания сердца и внутренних органов.

Для чего же нужен Сибутрамин? В медицине допускается применение Сибутрамина для похудения, точнее, для лечения ожирения первой степени и выше в тех случаях, когда другие методы борьбы с ожирением оказались бессильны. Он назначается врачом и его прием должен проходить под строгим контролем врача.

Являясь ингибитором обратного захвата серотонина, Сибутрамин увеличивает количество этого и некоторых других гормонов в крови и подавляет аппетит.

Инструкция к Сибутрамину

Инструкция к Сибутрамину (препараты Меридиа, Редуксин и подобные лекарственные препараты) устанавливает следующие противопоказания к его приему:

наличие органических (патологических, эндокринных) причин ожирения;
нервные пищевые расстройства (булимия, анорексия);
гиперчувствительность;
синдром Туретта и другие психические заболевания;
заболевания и пороки сердца и кровеносной системы;
повышенное артериальное давление, артериальная гипертензия;
гипертериоз;
глаукома;
фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
тяжелые нарушения функции почек или печени;
феохромацитома;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
одновременный прием или прием, закончившийся менее 14 дней до начала приема Сибутрамина, ингибиторов МАО, любых других препаратов, воздействующих на ЦНС (в том числе нейролептики, антидепрессанты, триптофан) или других препаратов для снижения массы тела;
беременность или кормление грудью.

В соответствие с инструкцией к Сибутрамину, он ограничен к приему следующим людям,

страдающим эпилепсией;
страдающим любыми нервными тиками;
в возрасте до 18 или после 65 лет.

Инструкция к Сибутрамину указывает на следующие возможные побочные действия этого вещества:

сухость во рту;
нарушение сна;
стойкая потеря аппетита;
состояние повышенной нервной возбудимости;
нервозность;
депрессия;
эмоциональная нестабильность, появление тревоги, паники или апатии;
запоры;
анорексия;
головные боли, мигрени;
учащенное сердцебиение;
боли в спине, шее, груди, мышцах;
астения;
головокружения;
аллергия;
тошнота;
гастрит;
насморк, обострение кашля, синусит, ринит, ларингит;
сыпь, зуд, повышенная потливость;
молочница;
и др.

Дозировка Сибутрамина для похудения: 1 раз в сутки, с утра, принимается 10 мг, через 4 недели приема допустимо увеличение дозировки до 15 мг (в случаях недостаточной эффективности препарата). Длительность лечения ожирения Сибутрамином может достигать 1 года.

Сибутрамин для похудения – польза или вред?

Солидный перечень противопоказаний и побочных эффектов, приведенный в инструкции к Сибутрамину, дает повод сомневаться в обоснованности приема Сибутрамина для похудения, а широкий запрет на его оборот только укрепляет нас во мнении, что использование данного препарата способно нанести здоровью непоправимый ущерб.

Изначально разрабатывавшийся как антидепрессант, Сибутрамин не показал эффективности в борьбе с депрессиями, но его действие на ЦНС выразилось в подавлении аппетита. Однако воздействие на нервную систему не проходит даром – поэтому в начале истории Сибутрамина было много самоубийств, психозов, люди просто сходили с ума, умирали от инфарктов и инсультов, становились фармакологически зависимыми. Потом препарат стали подвергать более тщательной очистке и снизили дозировку, но вред для нервной системы все равно остался. Очень сильно воздействие Сибутрамина на центральную нервную систему – при приеме этого препарата, например, не рекомендуется использовать транспортные средства или опасные механизмы в работе. Сибутрамин входит в список сильнодействующих средств и отпускается в аптеках только по рецепту. По отзывам о Сибутрамине, побочные эффекты, появляющиеся при приеме Сибутрамина для похудения, становятся для многих причиной бросить прием этого препарата.

Женщинам во время употребления Сибутрамина для похудения рекомендуется использовать контрацепцию, поскольку может возникнуть опасность для плода в случае беременности. Во время опытов на кроликах у потомков зверьков, которым вводили Сибутрамин, были обнаружены аномалии физического развития.

При приеме Сибутрамина для похудения пациентам рекомендуется изменить свои пищевые привычки, отказаться от вредной пищи и включить в свою жизнь спортивные нагрузки. То есть волшебства не будет – для того чтобы таблетка работала, нужно постараться. Если же после окончания приема Сибутрамина для похудения пациент вернется к своим прежним пищевым привычкам и малоподвижному образу жизни – сброшенные килограммы возвратятся, да еще и в большем количестве. Многие отзывы о Сибутрамине отмечают наличие обратного эффекта после отмены препарата.

Также отзывы о Сибутрамине часто отмечают наличие неприятных побочных эффектов от приема Сибутрамина– бессонница, головные боли, депрессия, паника, суицидальные мысли, слабость, анорексия, нарушения памяти, ночные кошмары – весь комплекс тревожных симптомов, которые могут проявиться при приеме наркотических средств, что еще больше роднит Сибутрамин с наркотиками. По отзывам, к Сибутрамину очень легко привыкнуть, а если рекомендованную дозировку повысить – снизить ее обратно будет уже очень сложно. Принимающие Сибутрамин отмечают у себя психические расстройства, зависимость, ухудшение здоровья.

Аналоги Сибутрамина

Один из самых известных аналогов Сибутрамина является Флуоксетин, известный под названием Прозак. Это антидепрессант, который также подавляет аппетит. Как и Сибутрамин, Прозак способен нанести непоправимый вред здоровью человека. Также в качестве аналогов Сибутрамина можно назвать Денфлурамин, Дексфенфлурамин, различные ингибиторы обратного захвата серотонина, Ксеникал. Следует понимать, что все аналоги Сибутрамина, как и он сам, воздействуют на ЦНС и далеко не безвредны. Они должны приниматься только по назначению врача и под строгим врачебным присмотром; все они могут вызвать страшные побочные явления, привыкание, нанести вред здоровью и нервной системе, поэтому к ним допустимо обращаться только тогда, когда уже все остальные средства были испробованы и оказались безрезультатны.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

604264 65 Подробнее

Разработкой данного лекарственного препарата занималась компания Abbott Laboratories. Чаще всего его можно приобрести под названием Reductil, а в Соединенных Штатах Америки как Меридиа. Утвержден FDA.

Химический состав

Сибутрамин - Анорексигенное медицинское средство, которое увеличивает ощущение насыщенности организма. Это ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина центрального действия, очень похожий по своей структуре на амфетамин. Данный препарат представляет из себя рацемическую смесь (+) и (-) энантиомеров 1 - (4-хлорфенил)-N, N-диметил-альфа-(2-метилпропил) – циклобутан метиламина, формула C17H26ClN, молекулярная масса 279.85 г/моль. Сибутрамин – это одно из лекарственных средств, которое рекомендуется применять в комплексе поддерживающей терапии, направленной на борьбу с ожирением.

В 2010 года Управление по контролю качества продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов Америки рекомендовало указывать, что людям, имевшим когда- либо в прошлом проблемы с сердечнососудистой системой, употребление данного препарата противопоказано. А Британское Регулирующее Агентство по здравоохранению и лекарственным средствам, заявило, что любые лекарственные препараты, в которых содержится сибутрамин, причиняют вред человеку и его здоровью.

Свойства

Сибутрамин гидрохлорид - селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, используется при лечении больных с избыточной массой тела. Он помогает постепенно уменьшать избыточные жировые отложения, то есть является препаратом долгосрочного действия. Сибутрамин гидрохлорид – рекомендуется применять дополнительно к диете, при которой постепенно понижается количество потребляемых калорий.

Термогенное действие Сибутрамина осуществляется через адренергическую систему, в основном путем косвенной активации бета-3-адренорецепторов. Употребление данного лекарственного препарата, резко повышается содержание термогенеза в бурой жировой ткани, во время этого процесса изменяется температуры тела в сторону повышения примерно на 1 градус. Но это одного из основных действий кленбутерола, так что в данном случае изменение температуры тела показывает, что процесс происходит правильно.

Сибутрамин помогает постепенно, устойчиво и безопасно снижать накопления жировой массы благодаря двум базовым аспектам. Во-первых, данный лекарственный препарат увеличивает расход калорий и ускоряет обмен веществ. Во-вторых, сибутрамин гидрохлорид существенно подавляет чувство голода. Во время исследований выявили, что при первом же приеме лекарственного препарата дозой в 10 мг обмен веществ улучшился примерно на 30 % и данная эффективность не уменьшается на протяжении шести часов, а так же калорийность потребляемой за сутки пищи была снижена до 1300 Ккал.

Клинические исследования

В 2001 году были проведены два независимых друг от друга клинических исследования в разных странах мира.

Первое проходило в США, штате Канзас, Институте Клинической Фармакологии. Участие в нем принимала группа людей, в состав которой входило 322 человека, разного возраста, половой принадлежности и с разной степенью ожирения.

Второе проводилось в Китае Департаментом эндокринологии. Здесь в исследовании приняли участие 120 человек с теми же проблемами.

В результате этих исследований, которые продолжались в течение 168 дней, и в одной и другой стране пациенты, принимающие Сибутрамин гидрохлорид, показали положительную динамику в процессе снижения веса. Более точные данные показывают, что в Китае средняя потеря веса из расчета всех испытуемых составила почти 7 кг за этот период времени, а в США, за такой же период, в среднем снижение веса составило от 5% до 10% от изначального веса испытуемых.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Сибутрамин подавляет чувство голода, увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), влияет на жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты, которые превосходят сибутрамин гидрохлорид в способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Эти активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Сибутрамин не влияет на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывает антихолинергического и антигистаминного действие, ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменить функции тромбоцитов.

Снижение массы тела за счет уменьшения жировых масс сопровождается понижением количества триглицеридов, холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты и увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП. При применении данного препарата наблюдается подъём АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и учащение пульса (на 3-7 уд./мин), такие изменения считаются незначительными, но в редких случаях бывают более выраженными. В случае одновременного применения с ингибиторами микросомального окисления ЧСС увеличивается (на 2,5 уд./мин) и интервал QT удлиняется (на 9,5 мс).

Во время исследования проводимого на лабораторных крысах, которое проходило в течение 24 месяцев, при использовании доз, при введении которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для 2 метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза. Частота формирования доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов ЧСС увеличилась. Канцерогенного действия у самок не было выявлено, так же как и у мышей обоих полов. Не влияет на фертильность и не оказывает мутагенного действия. Во время введения крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдаемую при приеме МРДЧ, тератогенного действия не обнаружено. Но при проведении исследования на кроликах в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ. У последующих потомков были обнаружены незначительные изменения физического развития. У некоторых особей приплода были выявлены изменения толщены костей и незначительно поменялись по форме и размеру хвост, мордочка и ушные раковины.

Применение

Начальная доза должна составлять10 мг 1раз в сутки, но через 4 недели, если снижение веса незначительно, дозу рекомендуется увеличить до 15 мг. Еще больше увеличивать дозу не рекомендуется. Дозировка аналогична и для мужчин, и для женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в течение первого месяца приема препарата, но со временем частота их проявления должна ослабевать.

Для системы пищеварения возможно проявление потери аппетита, возникновение запора, ощущение сухости во рту, подташнивание, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Последствиями для центральной и периферической нервной системы могут стать: возникновение бессонницы, головных болей, головокружения, чувства беспокойства, парестезии, повышенное потоотделение, изменение вкусовых ощущений, периодические судороги. Так же зафиксирован единичный случай, когда у больного шизоаффективное нарушение переросло в острый психоз.

В качестве последствий для сердечно-сосудистой системымогут проявиться: тахикардия, рост АД (незначительный подъем АД в состоянии покоя на 1-3 мм рт.ст. и небольшой рост частоты пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (кожа краснеет, ощущается тепло), может обостриться геморрой. В редких случаях возможен более выраженный рост АД и ЧСС, ощущение сердцебиения.

Возможны единичные случаи острого интерстициального нефрита, мезангиокапиллярного гломерулонефрита в мочевыделительной системе.

Для кровеносной системы возможно возникновение тромбоцитопении, пурпура Шенлейн-Геноха.

Показания к применению

При алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, при наличии факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 или гиперлипидемии. Рекомендуется применять Сибутрамин в комплексной терапии пациентам с выраженной избыточной массой тела

Противопоказания

Противопоказано применять во время беременности и лактации, а так же при психических заболеваниях, синдроме Туретта, ИБС, врожденных пороках сердца, хронической сердечной недостаточности, окклюзионных заболеваниях периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушениях мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек или печени, гипертиреозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитоме, глаукоме, анорексии, булимии, наркотической, алкогольной или фармакологической зависимости, органической причине ожирения, одновременном приеме или период до 14 дней после отмены ингибиторов МАО или других лекарственных препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, во время применения иных препаратов способствующих снижению массы тела, повышенной чувствительности к Сибутрамину гидрохлориду.

Формула: C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие: анорексигенное.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы : сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.