Дифенин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Применение Дифенина в кардиологической практике: инструкция, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Каждая плоскоцилиндрическая таблетка белого цвета с фаской содержит 100 мг активного компонента фенитоина .

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, гидрокарбонат натрия, тальк.

Форма выпуска

Дифенин выпускается в таблетированном виде. В пачке из картона содержится 1 или 2 блистера (включают 10 таблеток) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Дифенин – препарат с противосудорожной, миорелаксирующей, обезболивающей и антиаритмической активностью. Действующий компонент является производным гидантоина .

Противосудорожный эффект достигается за счёт мембранной стабилизации синапсов, аксонов и нейронов, а также благодаря ограничению распространения судорожной активности и возбуждения.

Для активного компонента характерно возбуждающее воздействие на мозжечок, что достигается за счёт активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга. Может проявляться и обратный эффект (снижение судорожной активности), что связано с усилением действия разрядов в мозжечке.

Антиаритмический эффект достигается за счёт мембраностабилизации в клетках волокон Пуркенье. Активное вещество способно блокировать натриевый трансмембранный ток, снижать уровень проницаемости клеток для ионов кальция.

На фоне лечения отмечается снижение аномальной желудочковой возбудимости и автоматизма. Лекарственный препарат приводит к расширению комплекса QRS на ЭКГ, укорочению рефрактерного периода.

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

У пациентов, страдающих противосудорожных гидантоиновых препаратов, регистрируется гиперчувствительность к Дифенину. При резком прекращении лечения у пациентов, страдающих эпилепсией, может развиться синдром отмены .

При экстренной необходимости отмены медикамента рекомендуется назначение других противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина. Действующее вещество подвергается активному метаболизму в печёночной системе, поэтому лицам с заболеваниями печени и пожилым пациентам рекомендуется корректировать режим дозирования в индивидуальном порядке.

Обязательно употребление пищи, богатой витамином D, в течение всего периода лечения. Положительное воздействие оказывает ультрафиолетовое излучение . У детей в период роста на фоне приёма Фенитоина развиваются заболевания соединительной ткани.

При хроническом концентрация активного вещества снижается, а при острой алкогольной интоксикации - повышается. Характерно замедление психомоторных реакций, что необходимо учитывать пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом.

Аналоги

Структурные аналоги Дифенина:

• Дифантоин;
• Солантил;
• Эптоин;
• Фенгидон.

При беременности и лактации

Недопустимо применение медикамента при . Согласно проведённым исследованиям Фенитоин провоцирует рост новообразований (в том числе нейробластом). У детей, чьи матери принимали медикамент во время беременности, чаще всего регистрируется расщепление нёба и верхней губы.

Активное вещество выделяется при в достаточном количестве, чтобы вызывать развитие негативных реакций у грудных детей. Фенитоин при лактации противопоказан.

Дифенин – это рецептурный препарат против эпилепсии, который способен оказывать антиаритмическое, анальгезирующее, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Мы расскажем подробно о механизме его действия, показаниях и противопоказаниях. Изучим инструкцию по применению и дозировку.

Дифенин: форма выпуска и состав

Препарат имеет форму таблеток. В аптеках они продаются в безъячейковых контурных упаковках по 10 штук в каждой. Состав таблеток такой:

• фенитоин (действующее вещество);
• кальция стеарат;
• крахмал картофельный;
• натрия гидрокарбонат;
• тальк.

Свойства и механизм действия

Особенностью Дифенина является то, что он оказывает противосудорожное действие, но при этом без выраженного снотворного эффекта. Механизм этого действия полностью не установлен, но считается, что это достигается за счет сокращения возбудимости нейронов эпилептического очага, а также влиянием на нейромедиаторы.

В числе других оказываемых действий:

Что касается фармакокинетики, то присутствует эффект «первого прохождения» посредством печени. Затем активное вещество проникает в слюну, спинномозговую жидкость, кишечный и желудочный сок, сперму, желчь или грудное молоко через плаценту. Почти целиком связывается с белками плазмы. Период достижения максимальной концентрации средства в кровяной сыворотке составляет от полутора до трех часов. А стабильная концентрация в основном достигается на 5-10 сутки при условии применения суточной рекомендуемой дозировки.

Концентрация Дифенина в сыворотке, которая будет оптимальной для получения лечебного эффекта зависит от типа эпилептических припадков у пациента.

Поэтому эффективность применения препарата врачи контролируют не по его концентрации в сыворотке, а по тому, как клинически проявляется заболевание.

Дифенин: показания к применению

Согласно сведениям из инструкции по применению препарата, его следует назначать при таких заболеваниях, как:

Возможные противопоказания

Также в инструкции содержится информация и о противопоказаниях к применению Дифенина. Категорически препарат противопоказан в следующих случаях ;

• сердечная недостаточность;
• AV-блокада 2-3 степени;
• кахексия;
• Порфирия;
• нарушения работы печени и почек;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• повышенная чувствительность к фенитоину или другим составляющим препарата.

Во время беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза сильно превышает возможный риск для здоровья мамы и ее будущего ребенка. Были редкие случаи, когда у рожденных детей были расщепленные неба и верхняя губа, также были опухоли, включая нейробластомы, когда их матери во время беременности принимали Дифенин.

Если говорить об использовании во время грудного вскармливания, то действующее вещество выделяется вместе с молоком в концентрациях, достаточных для появления у ребенка побочных эффектов. Во время лактации также рекомендуется отказаться от приема препарата либо же перевести ребенка на искусственную смесь.

Применение возможно с осторожностью у пациентов с такими недугами:

• сахарный диабет;
• алкоголизм;
• системная красная волчанка;
• гипертермия.

Дифенин: инструкция по применению и дозировка

Таблетки нужно принимать после еды. Дозировка такая:

Если нужно быстро достичь антиаритмического действия в первый день применения, то можно принимать 5 раз в день по 200 мг в первые сутки, а на 2-3 – пять раз по 100 мг. С четвертого дня лечения будет достаточно принимать до 3 раз в день по 100 мг.

Состояние пациента обычно начинает заметно улучшается в конце первого дня или на второй день.

При использовании Дифенина для лечения детей суточная дозировка определяется в зависимости от веса ребенка из расчета от 2 до 5 мг на каждый килограмм веса. Если нужно, дозу медленно увеличивают, но не больше, чем до 300 мг в день.

Для людей старшего возраста и пациентов с тяжелыми заболеваниями почек суточная доза сокращается в два раза. Во время применения данного препарата, особенно если речь идет о длительном курсе, рекомендуется соблюдать диету, рацион которой будет включать в себя больше продуктов с витамином D .

Побочные действия

Применение Дифенина в ряде случаев может вызывать такие симптомы:

За первые полгода применения препарата может появиться гиперплазия десен, которая начинается как гингивит. Такое явление наблюдается преимущественно у молодых людей до 23 лет. Если средство применять долго и не соблюдать диету, которая бы восполняла недостаток витамина Д и при отсутствии получения ультрафиолетового излучения в достаточной мере, то могут появиться рахит и остеомаляция.

Что еще следует знать при применении Дифенина?

Тем, кто принимает Дифенин, следует на постоянной основе контролировать концентрацию Ca2+ и фосфора в кровяной сыворотке . При наличии эпилепсии средство отменяют постепенно, если прием окончить резко, то может появиться синдром отмены.

В случае необходимости резкого прекращения приема врачи назначают противосудорожные препараты, которые не являются производными гидантоина.

Также на фоне применения Дифенина нельзя принимать ацетозоламид , поскольку могут появиться рахит и остеомаляция, а также из-за возросшего риса появления токсических реакций.

Фенитоин способен влиять на скорость психофизических реакций человека, это нужно учитывать водителям и тем, что работает на производствах, требующих повышенной концентрации внимания и оперативной психомоторной реакции.

Дифенин: аналоги

Дифенин: цена и условия хранения

Средняя цена Дифенина в аптеках (№10) составляет порядка 35 рублей, если речь идет о №20, то в два раза дороже. Как видите, цена невысокая, но и сам препарат имеет специфическое назначение.

Как уже говорилось вначале, данный препарат отпускается строго по рецепту. Согласно инструкции его держать следует в сухом месте, защищенном от солнечных лучей. Оптимальная температура хранения составляет от 5 до 20 градусов. Хранить в таких условиях препарат можно до 4 лет.

Итак, мы узнали больше о Дифенине и особенностях применения данного препарата согласно инструкции, а также о том, сколько он стоит и как действует на организм человека.

Препарат Дифенин

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : ДИФЕНИН.

Международное непатентованное название : фенитоин.

Химическое название : 5,5-дифенилгидантоин.

Лекарственная форма : таблетки.

Состав : Действующее вещество: фенитоин - 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание : таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа . Противоэпилептическое средство .

Фармакологические свойств а. Дифенин проявляет противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты Дифенина, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса - Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

Фармакокинетика . Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Биодоступность меньше 50%. Проникает в спинно-мозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко, проникает через плаценту. В значительной степени (до 90 % и более) связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 1,5-3 часа. Терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (40-80 мкмоль/л). Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день при приеме средней суточной дозы. Концентрация Дифенина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков, В некоторых случаях возможно предупредить эпилептические припадки при концентрации фенитоина в сыворотке 6-9 мкг/мл (24-36 мкмоль/л). Таким образом, эффективность лечения следует контролировать не по концентрации препарата в сыворотке, а по клиническим признакам заболевания. Дифенин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит - 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Возможна кумуляция препарата и как следствие - развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения - 24 ч. Выводится почками - 35-60%, с желчью - 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению . Дифенин назначают для лечения эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические. Кроме того, препарат можно назначать при аритмиях сердца, обусловленых передозировкой сердечных гликозидов, некоторых формах синдрома Меньера (в связи с подавляющим на вестибулярные рефлексы).

Противопоказания . Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада, брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия. Беременность и период лактации.

С осторожностью . С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Способ применения и дозы . Дифенин применяют внутрь во время или сразу же после еды.
Разовая доза для взрослых: ½ - 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая - 3 таблетки, суточная - 8 таблеток.
Применение у детей: до 5 лет - по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет - по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет - по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

Побочное действие .
Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.
Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.
Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.
Аллергические реакции : кожная сыпь, лихорадка, многоформная экссудативная эритема и токсикодермия.
Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена); при длительном применении (через 2-5 мес) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия, одышка.
При резкой отмене приема препарата может иметь место синдром отмены. При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или применение Дифенина прекращают.

Передозировка . В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов. Поскольку антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.
При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами .
Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола.
Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.
Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.
Антациды, содержащие соли Al+3, Mg+2 и Са2+; препараты для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.
Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.
Противосудорожные средства (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, диэопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.
Трицикпические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).
Фенитоин может повышать уровень глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств; нарушает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.
Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию в крови (возникает необходимость в мониторировании).
Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.
Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления.
Инфлюран, галотан, метоксифлюран - использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.
Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.
Омепразол, ингибируя систему цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина.
Рифампин стимулирует метаболизм в печени.
Тразодон повышает концентрации в крови.
Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.
Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.
Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

Особые указания
Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), так как увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме крови.
В период лечения необходимо контролировать содержание Са2+ и фосфора в сыворотке крови.
При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.
Больным с нарушением функции печени, и лицам пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.
При острой алкогольной интоксикации концентрация Дифенина повышается, при хронической - снижается. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска . Таблетки. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. 1 или 2 контурные безъячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Срок годности . 4 года. Не использовать по окончании срока годности.

Условия хранения . Список Б. В сухом защищенном от света месте, недоступном для детей, при Условия отпуска из аптек. По рецепту. температуре от 5 до 30 С.

Производитель :
ОАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17.

Дифенин – противоэпилептическое средство.

В качестве активного компонента применяется фенитоин. Это вещество стабилизирует мембрану клеток нейронов. В результате подавление развития возбуждения.

Роль вспомогательного вещества играет натрия гидрокарбонат.

Форма выпуска препарата – круглые белые таблетки.

Лекарство эффективно при желудочковой аритмии, эпилепсии, при терапии невралгии тройничного нерва.

Нельзя применять данное лекарство при: порфирии, истощении, сердечной недостаточности, патологиях сердца, синусовой брадикардии, атриовентикулярной блокаде 2, 3 степени, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение во время беременности нежелательно, лечение разрешено в крайних случаях по назначению врача.

Изменения, касающиеся дозировки и кратности приема, нужны для пожилых пациентов. У детей возможны побочные эффекты, связанные с соединительной тканью.

Существует вероятность развития следующих побочных явлений: панкреатит в острой форме, токсический гепатит, запор, тошнота, рвота, смешанность речи, слабость, дрожь кончиков пальцев, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, аллергия, заболевание Пейрони, лихорадка, боли в мышцах и костях, анемия, акромегалия, гипертрихоз.

Дифенин механизм действия

Механизм действия Дифенина основан на стабилизации мембраны клеток нейронов. Под воздействием лекарства подавляется генерация электрического импульса и его передача в мозг. В результате уменьшаются выраженность судорожного состояния.

Также препарат снижает возбудимость клеток волокон Пуркинье, путем уменьшения проницаемости мембраны клеток в отношении ионов кальция. Нормализуется сердечный ритм.

Фенитоин способен увеличивать болевой порог, снижать продолжительность и частоту приступов.

Дифенин применение

Каждый конкретный случай требует индивидуального установления дозировки. Необходимо учитывать тяжесть заболевания, массу тела, возраст, сопутствующие проблемы со здоровьем и другие факторы. Стандартно лечение начинается с малых суточных доз – около 3 – 4 мг/кг массы тела. Далее дозу следует увеличивать до наступления желаемого результата. Максимальный объем лекарства в сутки составляет 500 мг, дозу следует разделить на 3 – 4 приема.

Максимальная суточная доза для ребенка – 300 мг. Терапевтической дозой считается 5 мг/кг массы тела.

Поддерживающая терапия проводится при дозировке – 4 – 8 мг/кг.

Дифенин цена

Дифенин можно приобрести в аптеках по цене от 8,35 до 55,65 гривен.

Дифенин отзывы

Глория

С детства у меня была эпилепсия. Страшно боюсь приступов, но все же они редко, но возникают. Дифенин эффективен при судорогах, и даже настроение поднимает, как антидепрессант. Может мне кажется, но даже как будто легче на душе становится от него. У меня побочных действий нет никаких абсолютно. Но в больнице рассказывали, что бывает спутанность речи и чуть ли не помутнение сознания может развиться.

Анна

А я использую Дифенин, когда чувствую, что наступает сильная аритмия. Врач, правда, считает, что при сердечных проблемах другие препараты нужны. А мне нравится этот, быстро и успешно борется со всеми, волнующими меня проблемами с сердечным ритмом.

Похожие инструкции:

действующее вещество: дифенин;

1 таблетка содержит дифенина (смеси фенитоина и натрия гидрокарбоната) 117 мг (ОД 17 г); вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Описание

таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Дифенин - производное гидантоина, обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим, миорелаксантным действием. Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлено ограничением распространения возбуждения и судорожной активности.

Препарат оказывает обезболивающее действие при невралгии тройничного нерва, сокращает продолжительность болевого приступа.

При приеме внутрь препарат медленно всасывается из кишечника, максимальная концентрация в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, грудным молоком, спермой.

Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5 % фенитоина в неизмененной форме выделяется почками. Период полувыведения составляет около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 дня после прекращения приема.

Фармакокинетика

Показания к применению

Эпилепсия, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических припадков в нейрохирургии.

В качестве препарата второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

В комплексном лечении нарушений сердечного ритма, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; сердечная, печеночная или почечная недостаточность, кахексия,I рахита, печени и порфирия, беременность, лактация. С осторожность пациентам пожилого возраста, при сахар диабете, хронических заболеваниях почек.

Беременность и период лактации

При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Дифенин может проявлять тератогенное действие у беременных, вызывая аномалии развития плода, гидантоинный синдром плода, нейробластому. У беременных возможно изменение всасывания и метаболизма фенитоина, что требует контроля уровня фенитоина в плазме и возможной коррекции дозы во время беременности и после родов. В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения коагуляции. Для предотвращения или коррекции этого требуется назначение витамина К беременной женщине перед родами и новорожденным после рождения.

Препарат выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение у кормящей матери не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза для взрослых - V2-I таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта, суточную дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 3 таблетки, суточная - 8 таблеток. Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по Х А таблетки 2 раза в сутки, в возрасте старше 8 лет - по ‘/г-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчёта 4-8 мг/кг массы тела в сутки).

Аритмии (при передозировке сердечных гликозидов): взрослым - по 1 таблетке 3 раза в сутки. Невралгия тройничного нерва: по 1-3 таблетки в сутки.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях - периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Есть сообщения о возможной связи приема препарата с развитие доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов, болезнь Ходжкина.

Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко - полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях - буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром

Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.

Другие: гирсутизм; редко - потеря массы тела; в единичных случаях - гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.

При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.

Передозировка

Симптомы: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.

Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Препараты, которые могут повысить концентрацию фенитоина в плазме: амиодарон, противогрибковые средства, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, диазепам, дикумарол, дилтиазем, дисульфирам, флуоксетин, Н 2 -антагонисты, галотан, изониазид, метилфенидат, нифедипин, омепразол, эстрогены, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сукцинимиды, сульфонамиды, толбутамид, тразодон, вилоксазин.

Препараты, которые могут снизить концентрацию фенитоина в плазме: фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин, вигабатрин, нелфинавир. Концентрация фенитоина в плазме также может быть снижена при совместном приеме препаратов, содержащих зверобой продырявленный, вследствие индуцирования метаболизма препарата ферментами под действием зверобоя.

Препараты, которые могут повысить или снизить концентрацию фенитоина в плазме: карбамазепин, фенобарбитал, препараты вальпроевой кислоты, противоопухолевые препараты, некоторые антациды, ципрофлоксацин.

Препараты, действие которых снижается при совместном приеме с фенитоином: противогрибковые средства, противоопухолевые средства, блокаторы кальциевых каналов, клозапин, кортикостероиды, циклоспорин, дикумарол, дигитоксин, доксициклин, фуросемид, ламотриджин, метадон, средства угнетающие нейромышечную передачу, эстрогены, оральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин Д. Препараты, действие которых изменяется при совместном приеме с фенитоином: варфарин. При совместном приеме дифенина и варфарина необходим мониторинг МНО. Несмотря на отсутствие истинных фармакокинетических взаимодействий трициклические антидепрессанты и фенотиазины могут вызывать развитие судорог у отдельных пациентов, поэтому может потребоваться коррекция дозы Дифенина.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Фенитоин может слегка уменьшать содержание общего и свободного тироксина в плазме крови, возможно из-за усиления его метаболизма. Это не приводит к развитию гипотиреоза и не влияет на уровни циркуляции ТТГ. Фенитоин может повышать уровни глюкозы, щелочной фосфатазы, гамма-глютамил-транспептидазы в плазме и понижать уровни кальция и фолиевой кислоты.

Особенности применения

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани опосредовано влияя на метаболизм витамина Д 3 . При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д 3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат. В период лечения, в особенности продолжительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине D. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и К, т. к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

Внезапное прекращение лечения Дифенином пациентов, которые страдают эпилепсией, может вызвать развитие синдрома «отмены».

По результатам метаанализа рандомизированных плацебо контролируемых испытаний у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, существует риск суицида. Данное обстоятельство требует наблюдения за пациентами со стороны медицинских работников и родственников.

Редкие, но потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении дифенина.

Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырем. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций в течение первых недель лечения. Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения дифенина, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызывать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко - необратимой дисфункцией мозжечка. Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови. Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени с нарушениями ее функции или пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы препарата, чтобы предупредить кумуляцию и токсичность.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам - реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов - обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, больные, имеющие данный синдром в семейном анамнезе и больные с угнетением функции иммунной системы. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

У носителей аллеля HLA-B*1502, тайваньской или китайской национальностей терапия фенитоином связана с повышенным риском развития синдрома Стивенса-Джонсона. HLA- В*1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона. У лиц европейской и японской популяции частота носительства HLA-B* 1502 аллеля крайне низкая.

В настоящее время невозможно сделать вывод о степени риска в данной популяции.

Меры предосторожности

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке; по 10 контурных безъячейковых упаковок в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять препарат после окончания срока годности.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.