Рекомендации по использованию теофедрина

Теофедрин ІС - комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; проявляет умеренный диуретический эффект, обладает М-холиноблокирующей активностью и противовоспалительным действием.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, действие которого связано с блокированием ЦОГ преимущественно в ЦНС, а также с влиянием на центры боли и терморегуляции.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который стимулирует разные типы α- и β2-адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β2-адренорецепторов бронхов. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Цитизин является дыхательным аналептиком, способствует стимуляции дыхания, что связано с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт беладонны содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффект.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ІС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы крови — 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет 3,5-6 ч. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20-60 мин после приема препарата и длится на протяжении 6-10 ч. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1-2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 дня. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2-8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 ч.

Показания к применению

Препарат Теофедрин ІС применяется в лечении заболеваний органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, хронический бронхит, БА, ХОБЛ.

Способ применения

Теофедрин ІС назначают взрослым перорально по ½-1 таблетке 1 раз в сутки в первой половине дня.
В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в 2-3 приема.
Срок лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Из побочных действий при применении препарата Теофедрин ІС возможна боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспептические явления, тремор, тахикардия, бессонница, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания

:
Теофедрин ІС противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в период беременности и кормления грудью, при бессоннице, АГ, атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов, эпилепсии, судорожных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца, гипертиреозе, глаукоме, заболеваниях печени (гепатит) и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Беременность

:
Применять препарат Теофедрин ІС во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Теофедрин ІС в сочетании с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, литий, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид.

Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Прием Теофедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, подщелачивающими мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременный прием Теофедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ІС снижается всасывание доксициклина и его эффект; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Теофедрина ІС, неприемлем.
При одновременном приеме Теофедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного приема Теофедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, М-холиноблокирующих препаратов и ГКС при одновременном приеме Теофедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов и пероральных контрацептивов может снижаться.

Передозировка

:
При передозировке препарата Теофедрин ІС возможны атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение АД и нарушение сердечной деятельности, судорожные припадки, рвота, нервное возбуждение, бессонница, тремор конечностей, задержка мочи, повышенное потоотделение.
Показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии при постоянном мониторинге основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД).

Условия хранения

Препарат Теофедрин ІС следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Форма выпуска

Таблетки № 10 (10 × 1) в блистере в пачке.

Состав

:
1 таблетка Теофедрин ІС содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), кофеина безводного (в пересчете на моногидрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбитала 20 мг (0,02 г), эфедрина гидрохлорида 20 мг (0,02 г), парацетамола 200 мг (0,2 г), красавки (белладонны) экстракт сухой (Atropa belladonna) (5-9: 1, экстрагент: 70% этанол) 3 мг (0,003 г), цитизина 0,1 мг (0,0001 г).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Дополнительно

:
Для предупреждения нарушений ночного сна Теофедрин ІС следует принимать утром или днем.
С осторожностью следует применять у больных пожилого возраста и у пациентов с аденомой предстательной железы. Во время приема препарата может снижаться способность к концентрации внимания, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Прием препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.
Препарат не рекомендуется принимать на протяжении длительного времени в связи с возможностью развития лекарственной зависимости.

Основные параметры

Название:	ТЕОФЕДРИН ІС
Код АТХ:	R03DA74 -

действующие вещества: 1 таблетка содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), кофеина безводного (в пересчете на моногидрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбитала 20 мг (0,02 г), эфедрина гидрохлорида 20 мг (0,02 г), парацетамола 200 мг (0,2 г), красавки (белладонны) экстракт сухой (Atropa belladonna) (5-9:1, экстрагент: 70 % этанол) 3 мг (0,003 г), цитизина 0,1 мг (0,0001 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03D A74.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (хронический бронхит, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теобромин, пентоксифиллин и др). Врожденная гипербилирубинемия; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (лейкопения, выраженная анемия); недавно перенесенные церебро-васкулярные заболевания; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения сердечного ритма, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца (в том числе нестабильную стенокардию, острый инфаркт миокарда), выраженную артериальную гипертензию, выраженную артериальной гипотензией; тяжелые нарушения функции печени или почек; гипертрофия простаты с задержкой мочи; сахарный диабет; гипертиреоз; феохромоцитома; глаукома; миастения; тяжелое угнетение дыхания; состояния повышенного возбуждения; нарушения сна; алкоголизм; медикаментозная и наркотическая зависимость; депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидального поведения.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды. Чтобы предотвратить нарушение ночного сна, препарат желательно принимать в первой половине дня. Назначают взрослым по ½ -1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до максимальной - 5 таблеток за 2-3 приема.

Продолжительность приема лекарственного средства определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей течения заболевания и терапевтического эффекта препарата.

Побочные реакции

Действующим веществам препарата свойственны следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедленность реакций, нарушение координации движений, атаксия, тремор, судороги, нистагм, мидриаз, слабость. Сообщалось о случаях парестезии, связанные с применением эфедрина.

Психические нарушения: парадоксальное возбуждение, беспокойство, раздражительность, тревога, страх, нарушения сна (в том числе бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения (включая галлюцинации, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, бред), депрессия.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение тяжести или боли в эпигастральной области, тошнота и рвота, диарея или запоры, изжога; если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровне, может усиливаться существующий гастроэзофагеальный рефлюкс и секреция желудочного сока.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении фенобарбитала - нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатит).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии (включая тахикардию, брадикардию), стенокардия, колебания артериального давления (в том числе артериальная гипотензия), нарушения кровообращения в конечностях.

3 стороны системы крови и лимфатической системы : если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровне, возможны агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, синяки или кровотечения.

Со стороны обмена веществ: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровне, возможны гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, метаболический ацидоз, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение объема выделения мочи, задержка мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.

Общие нарушения: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, снижение веса, повышенная потливость, астения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, повышение температуры тела, бронхоспазм, рабдомиолиз, коллапс.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь (в частности крапивница), зуд, гиперемия кожи лица, синдром Лайелла, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Антиепилептичний гиперсенситивный синдром (AHS): повышение температуры тела, кожные высыпания, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, при длительном применении возможны лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, что обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Симптомы: тошнота, слабость, острая сердечная недостаточность, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма; снижение артериального давления, вплоть до колаптоїдного состояния; уменьшение диуреза, угнетение дыхания с риском его остановки, судороги, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, вплоть до комы; гиперрефлексия, снижение температуры тела, метаболический ацидоз, токсический психоз.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли парацетамол в дозе более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гепатонекроз, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, гиперрефлексия, судороги, увеличение протромбинового индекса. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Из-за содержания парацетамола при длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение. В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата. В тяжелых случаях передозировки и интоксикации - промывание желудка, применение активированного угля и проведение симптоматической терапии (в первую очередь мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)).

При передозировке парацетамолом необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином применимо в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют.

Дети

Не применяют.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать и только при острой необходимости пациентам с эпилепсией, порфирией, некоторыми формами шизофрении, острым панкреатитом, пептической язвой (в том числе в анамнезе), язвенной болезнью в анамнезе, больным с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса, окклюзионными сосудистыми заболеваниями, которые подвержены повышенному риску периферической ишемии, пациентам с заболеваниями простаты, в отношении которых существует риск задержки мочи, с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени, сепсисе, при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, при острой интоксикации лекарственными средствами. При необходимости назначения дозу препарата следует тщательно контролировать.

Дозу препарата следует уменьшить и тщательно контролировать пациентам со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при заболевании гриппом) и при острых состояниях лихорадки.

Следует избегать длительного применения лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала (действующего вещества препарата) и развития медикаментозной зависимости. Для фенобарбитала характерный абстинентный синдром, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно.

Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла является крупнейшим в первые недели лечения.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол, чтобы не превысить максимальную суточную дозу парацетамола.

Не применять одновременно с этанолом и другими лекарственными средствами, содержащими этанол.

Пациенты старше 60 лет более чувствительны к эффектам препарата, поэтому в этой возрастной группе препарат применяют с осторожностью.

Не превышать указанных доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение во время лечения алкогольных напитков, пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), стимулирующих ЦНС лекарственных средств (теобромин, пентоксифиллин) может усилить возбуждающий эффект теофиллина, кофеина и эфедрина на ЦНС.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазону, флувоксамина, фторохинолонив, фуросемида, имипенема, α-интерферона, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрину, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазину, вакцины против гриппа; ципрофлоксацина, еноксацину. У пациентов, которые параллельно с Теофедрином ИС ® принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу в случае необходимости. За содержание теофиллина эффект препарата может снизиться при одновременном приеме антагонистов β-рецепторов, противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), изопротеренолу, магния гидроксида, морацизину, рифампицина, ритонавира, сульфинпиразону. Эффект препарата может быть меньшим также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с Теофедрином ИС ® принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу в случае необходимости. Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоїдами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, которые метаболизируются этими ферментами (включая салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогени, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и тому подобное). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потери их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственные средства, которые обладают свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов и сокращают период полувыведения эфедрина, который также входит в состав препарата Теофедрин ИС ® . Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют действие фенобарбитала и потенцируют прессорный эффект эфедрина и кофеина (риск гипертонического криза). Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном применении в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременный прием фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Через наличие в составе Теофедрина ИС ® эфедрина следует избегать применения препарата в комбинации с лекарственными средствами, которые при совместном применении с эфедрином повышают риск возникновения интоксикации, опасных аритмий, тяжелой и острой артериальной гипертензии: сердечными гликозидами, хинидином, окситоцином, трициклическими антидепрессантами, неселективными адреноблокаторами (пропроналол), антигипертензивными препаратами (гуанетидин), ерготалколоїдами (эргометрин, эрготамин, етилергометрин), резерпином, антипаркинсоничними препаратами (леводопа, бромкриптин) и вазодилататорами (толазолин).

При приеме парацетамола в комбинации с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. При одновременном применении противоэпилептических средств, трициклических антидепрессантов возможно увеличение периода полувыведения парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. Частота случаев развития нейтропении возрастает, если парацетамол и зидовудин применяют одновременно. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения при одновременном длительном ежедневном применении парацетамола; периодический прием не оказывает значительного эффекта. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при приеме метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при приеме холестирамина. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Кофеин - антагонист многих успокоительных лекарственных средств, усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками, тироксином и тому подобное. Для веществ с широким спектром действия возможны взаимодействия в различных формах, и они не прогнозируемы. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Одновременный прием некоторых ингибиторов гиразы (в том числе ципрофлоксацина) может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, усиливает действие тиреотропных препаратов.

Цитизин не следует применять вместе с туберкулостатиками в связи с риском усиления побочных действий. При одновременном применении цитизина с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий. Одновременное применение с антигиперлипидемичними лекарственными средствами (статинами) повышает риск появления миалгии. Одновременное применение цитизина с антигипертензивными лекарственными препаратами может ослабить их эффект.

Экстракт красавки ослабляет или нейтрализует действие м-холиномиметикив, антихолинэстеразных веществ, ослабляет действие морфина. Потенцирует аритмогенну действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клофелина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, ганглиоблокаторов, b-адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов. Вызывает нарушение сердечного ритма при одновременном применении с препаратами наперстянки.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, вызывающее расслабление гладких мышц бронхов. Препарат увеличивает просвет бронхов и уменьшает сопротивление дыхания, расширяет сосуды легких и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; оказывает умеренный диуретический эффект, обладает м-холинолитической активностью и противовоспалительное действие.

Теофиллин относится к группе метилксантинов. Механизм действия обусловлен блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиестераз, повышением содержания цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, что обусловливает развитие выраженного бронхолитичного эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Оказывает умеренный диуретический эффект.

Фенобарбитал - производное барбитуровой кислоты. Оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действия. В составе препарата обеспечивает мягкую и длительную седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.

Эфедрин - симпатомиметик смешанного действия. Оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру бронхов, что обусловлено выраженным стимулирующим действием на β 2 -адренорецепторы. Облегчение выделения мокроты и дезобструкция бронхов обусловлены бронходилатуючим эффектом эфедрина. Стимулирует дыхательный центр.

Парацетамол - ненаркотический аналгетик, который блокирует циклооксигеназу, преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и ощущение повышенной утомляемости.

Алкалоид цитизин выполняет роль дыхательного аналептика, способствует возбуждению дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.

Экстракт белладонны содержит комплекс алкалоидов, который оказывает холинолитического эффект. Оказывает обезболивающее и спазмолитическое действия.

Фармакокинетика.

Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в пищеварительном тракте.

Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы крови - 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике, метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов - параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет от 3,5 до 6 часов. Выводится с мочой (10 % в неизмененном виде).

Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20-60 мин после приема препарата и продолжается в течение 6-10 часов. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток. Проникает сквозь гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает сквозь плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальними ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25 % дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.

При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.

Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 час и длится примерно 4 часа (2-8 часов). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде вместе с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета и едва заметными вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 (10×1) в блистере в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение

Украина, 65080, Одесская обл., м. Одесса, Люстдорфская дорога, дом. 86.

Выбор формы
выпуска и
дозировки

Способ применения и дозировка Теофедрин-Н

• ТЕОФЕДРИН-Н Таблетки

Препарат принимают внутрь.

Для купирования приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таб. Теофедрина-Н. При необходимости препарат применяют 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.

В целях профилактики Теофедрин-Н ® принимают внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз/сут после еды.

Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Побочное действие Теофедрин-Н

• ТЕОФЕДРИН-Н Таблетки

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - психическое возбуждение, тремор, головная боль, нарушение сна, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота.

Прочие: в единичных случаях - сухость во рту, повышенное потоотделение, задержка мочи, аллергические реакции.

Практически все лекарственные препараты вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Передозировка

• ТЕОФЕДРИН-Н Таблетки

Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения.

Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г.

Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением протромбинового времени) проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

• ТЕОФЕДРИН-Н Таблетки

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Действующее вещество:
Фармакологическая группа: Бронходилатирующее средство комбинированное [Аденозинергические средства в комбинациях]

Состав:

Таблетки	1 табл.
парацетамол (в пересчете на 100% безводное вещество)	0,2 г
теофиллин (в пересчете на 100% безводное вещество)	0,1 г
кофеин (в пересчете на 100% безводное вещество)	0,05 г
фенобарбитал (в пересчете на 100% безводное вещество)	0,02 г
эфедрина гидрохлорид (в пересчете на 100% безводное вещество)	0,02 г
экстракт красавки густой	0,003 г
цитизин (в пересчете на 100% безводное вещество)	0,0001 г
вспомогательные вещества: крахмал картофельный- кальция стеарат- кислота стеариновая- поливинилпирролидон (повидон)	-

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.- в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Способ применения:

Внутрь. Как вспомогательное средство для купирования приступов бронхиальной астмы - однократно по 2 табл. При необходимости препарат применяют 2–3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 3 табл.
Профилактически - по 1/2–1 табл. 1 раз в день после еды. Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем.
Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Фармокологическое действие:

Фармакологическое действие - бронходилатирующее.

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином.Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект.За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н® обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам; хроническая сердечная недостаточность; стенокардия; нарушение коронарного кровообращения; нарушение ритма сердца; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; беременность; период грудного вскармливания; гипертиреоз; артериальная гипертензия; эпилепсия и другие судорожные состояния; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность; сахарный диабет; нарушение мочеиспускания; склонность к развитию лекарственной зависимости.

Побочные действия:

В единичных случаях возможны аллергические реакции, тахикардия, нарушение сердечного ритма, психическое возбуждение, тремор, сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сна, бессонница, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов. Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени. При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Внимание:
Вся информация на сайте о лекарственом препарате Теофедрин-Н® (Theophedrin-N), его инструкция по применению, информация о действующем веществе, условии отпуска и хранения носит исключительно ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ характер.

Теофедрин-Н® Таблетки- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- код EAN: 4600828003083- № ЛСР-003817/08, 2008-05-19 от Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)

Латинское название

Theophedrin-N

Действующее вещество

Белладонны листьев экстракт Кофеин Парацетамол Теофиллин Фенобарбитал Цитизин Эфедрин(Extractum foliorum Belladonnae Coffeinum Paracetamolum Theophyllinum Phenobarbitalum Cytisinum Ephedrinum)

АТХ

R03DA54 Теофиллин, в комбинации с другими препаратами

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J43 ЭмфиземаJ44 Другая хроническая обструктивная легочная болезньJ45 АстмаJ98.8.0* Бронхоспазм

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.парацетамол (в пересчете на 100% безводное вещество)0,2 гтеофиллин (в пересчете на 100% безводное вещество)0,1 гкофеин (в пересчете на 100% безводное вещество)0,05 гфенобарбитал (в пересчете на 100% безводное вещество)0,02 гэфедрина гидрохлорид (в пересчете на 100% безводное вещество)0,02 гэкстракт красавки густой0,003 гцитизин (в пересчете на 100% безводное вещество)0,0001 г вспомогательные вещества: крахмал картофельный- кальция стеарат- кислота стеариновая- поливинилпирролидон (повидон)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.- в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета с сероватым или бежевым оттенком, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином.

Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект.

За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н® обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь парацетамол хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 ч, главным образом, через почки. T1/2 неизмененного препарата из плазмы крови - около 3 ч. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

Cmax теофиллина в крови достигается через 2,5 ч после приема таблетки. T1/2 теофиллина - 11 ч, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин, являющийся основным действующим началом экстракта красавки, после перорального приема на 18% связывается с белками крови, 50% выводится почками в неизмененном виде.

Эфедрин хорошо всасывается в пищеварительном тракте, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Показания препарата Теофедрин-Н®

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (как вспомогательное средство):

бронхиальная астма-

хронический обструктивный бронхит-

эмфизема легких.

Противопоказания

повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам-

хроническая сердечная недостаточность-

стенокардия-

нарушение коронарного кровообращения-

нарушение ритма сердца-

закрытоугольная глаукома-

гиперплазия предстательной железы-

беременность-

период грудного вскармливания-

гипертиреоз-

артериальная гипертензия-

эпилепсия и другие судорожные состояния-

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

почечная или печеночная недостаточность-

сахарный диабет-

нарушение мочеиспускания-

склонность к развитию лекарственной зависимости.

Побочные действия

В единичных случаях возможны аллергические реакции, тахикардия, нарушение сердечного ритма, психическое возбуждение, тремор, сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сна, бессонница, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Как вспомогательное средство для купирования приступов бронхиальной астмы - однократно по 2 табл. При необходимости препарат применяют 2-3 раза в день.

Максимальная суточная доза - 3 табл.

Профилактически - по 1/2-1 табл. 1 раз в день после еды. Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем.

Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Передозировка

Симптомы: признаки острого отравления - тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения. Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г. Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением ПВ), проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.

Особые указания

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

С осторожностью препарат применяют у больных с нарушенной функцией печени и/или почек.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, т.о., к повышению уровня глюкозы в крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Условия хранения препарата Теофедрин-Н®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список сильнодействующих веществ.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Теофедрин-Н®

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

02.07.2010

Другие варианты расфасовки препарата - Теофедрин-Н®.

Теофедрин-Н® Таблетки- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4600828003892- № ЛСР-003817/08, 2008-05-19 от Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)Теофедрин-Н® Таблетки- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- код EAN: 4600828003083- № ЛСР-003817/08, 2008-05-19 от Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)Теофедрин-Н® Таблетки- упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛСР-003817/08, 2008-05-19 от Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)Теофедрин-Н® Таблетки- упаковка контурная безъячейковая 10- № 95/112/2, 1995-04-27- производитель: Усолье-Сибирский ХФЗ (Россия)- Истек срокТеофедрин-Н® Таблетки- упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 2- код EAN: 4600828003526- № ЛСР-003817/08, 2008-05-19 от Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)