«Амоксициллин» от чего? «Амоксициллин» при ангине. Как принимать «Амоксициллин. Будьте всегда в настроении

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин – антибиотик, относящийся к группе пенициллинов. Это аналог ампициллина. Его синтезировали более 50 лет назад, после чего это средство не утратило свою популярность. Во всём мире его до сих пор назначают больным, потому что этот препарат на деле доказывает свою эффективность. От чего помогает Амоксициллин в таблетках? Отзывы людей говорят об эффективности антибиотика наряду с невысокой стоимостью. «Популярно о здоровье» расскажет, в каких случаях Амоксициллин нужно использовать, а когда он бесполезен.

От чего Амоксициллин может помочь ?

Данный антибактериальный препарат эффективен против грамположительных бактерий, к ним относятся стафилококки и стрептококки, а также против некоторых грамотрицательных возбудителей – шигеллы, клебсиеллы, сальмонеллы и против возбудителя гонореи. Применяется этот препарат при следующих заболеваниях:

Ангина.
Бронхит.
Пневмония.
Уретрит.
Бактериальные инфекции ЖКТ.
Инфекции мочевыделительной системы – уретрит, пиелонефрит.
Инфекции кожных покровов.
Заболевания ЛОР-органов – гайморит, синусит, ларингит, фарингит и другие.

Помимо перечисленных заболеваний, с помощью Амоксициллина успешно лечат и другие, например, в тандеме с Метронидазолом препарат способен угнетать бактерии Хеликобактер Хилари, вызывающие язвенную болезнь и гастрит.

От чего таблетка Амоксициллин бесполезна ?

Некоторые бактерии и их штаммы проявляют устойчивость к Амоксициллину. Они способны вырабатывать особые ферменты, защищающие их, - пенициллиназу. Эти ферменты, относящиеся к группе бета-лактамаз, разрушают действие антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов) и делают их неэффективными. Устойчивыми к Амоксициллину являются некоторые грамотрицательные бактерии и несколько разновидностей стафилококков. Из этого следует вывод – не во всех случаях данный антибиотик способен помочь, он бессилен против резистентных бактерий, синтезирующих фермент пенициллиназу.

В результате исследований было обнаружено, что большинство резистентных возбудителей неустойчивы против клавулоновой кислоты. Понимание этого позволило найти решение – объединить Амоксициллин с этим компонентом, создав новый антибиотик широкого спектра. Амоксициллин, комбинированный с клавулоновой кислотой, представлен в аптеках под другими названиями, его производят различные фармацевтические компании. Пожалуй, самые популярные из них – Амоксиклав и Аугментин.

Не помогает Амоксициллин в таблетках при заболеваниях, вызванных вирусами. Простуды и ОРВИ всегда спровоцированы проникновением респираторных вирусов в организм. Лечить их с помощью антибактериальных препаратов глупо и бесполезно, ведь антибиотики не действуют на вирусы.

Как принимать Амоксициллин в таблетках ?

Таблетки выпускаются в различных дозировках, что упрощает приём средства, - 125, 250, 500 мг. Лекарство принимают внутрь. Рассмотрим, в каких дозах правильно принимать антибиотик Амоксициллин в форме таблеток.

1. Взрослым – 500 мг вещества дважды в сутки.
2. Детям, вес которых более 40 кг, рекомендуется пить по 250 мг два раза в сутки.
3. Детям от 2 лет до 5 – 125 мг утром и вечером.
4. Малышам, не достигшим двухлетнего возраста, дозировка рассчитывается, в зависимости от массы тела – на каждый килограмм веса 20 мг вещества.

Для детей до пяти лет препарат выпускается не в таблетках, а в гранулах, из которых делают суспензию, разбавляя водой. А теперь давайте познакомимся с отзывами о данном препарате. Что говорят о нём врачи и пациенты?

Отзывы об Амоксициллин в таблетках

Галина Ефимовна, врач-терапевт, отзывается о препарате так: «В большинстве случаев Амоксициллин в таблетках оказывается эффективным. Он хорошо всасывается, более-менее легко переносится даже детьми. Выздоровление наступает обычно на 4-5 день. Это один из самых популярных антибиотиков сегодня».

Пользователь под ником Агент Провокатор пишет: «Врач порекомендовал мне этот антибиотик в таблетках в дозировке 500 мг от тонзиллита, лечение проводилось 6 дней, но уже через двое суток полностью исчезли симптомы болезни, что меня порадовало. Удивила стоимость антибиотика, он очень дешёвый, а ещё то, что не было никаких побочных эффектов. Параллельно принимала Линекс для кишечника».

Девушка под ником Кхалиси считает Амоксициллин устаревшим и неэффективным. По её словам, лечение не дало улучшений, уровень лейкоцитов в крови не снизился, кроме того, девушка страдала от диареи и метеоризма во время приёма препарата». Возможно, её заболевание вызвал возбудитель, синтезирующий пенициллиназу, поэтому данное лекарство и не оказало ожидаемого действия на организм.

От чего помогает Амоксициллин в таблетках, мы выяснили - от болезней, возбудители которых нерезистентны к данному препарату. Подробная схема приёма расписана в инструкции к антибиотику, но, несмотря на это, принимать его без назначения врача не стоит. Только врач может правильно поставить диагноз и, приняв к сведению возраст, вес и анамнез больного, назначить эффективный антибиотик и правильную дозировку. Отзывы об Амоксициллине в большинстве своём позитивные, а само лекарство проверено временем, что повышает доверие к нему.

Амоксициллин инструкция по применению (лат. Amoxicillin) - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов.

Оказывает бактерицидное действие на грамположительные кокки и грамотрицательные аэробные микроорганизмы.

Неэффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Назначается при бактериальных инфекциях дыхательных органов, мочевыводящих путей, кожи, пищеварительного тракта, сепсисе и для профилактики эндокардита.

Широко используется в педиатрической практике.

Международное непатентованное наименование: амоксициллин (англ. amoxicillin, по австралийской фармакопее - amoxycillin).

Химическое название: (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)-ацетил]амино}-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло-гептан-24-карбоновая кислота.

Формула: C16H25N3O8S

Молекулярная масса: 419,5.

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, практически не имеющий запаха, плохо растворимый в воде.

В состав лекарственных средств амоксициллин обычно входит в форме тригидрата, реже - в виде натриевой соли.

Состав и формы выпуска

Амоксициллин выпускается в форме:

• таблеток с содержанием активного вещества 250 и 500 мг,
• таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием действующего вещества 250 и 500 мг,
• диспергируемых (растворимых) таблеток с содержанием действующего вещества 125; 250; 500; 1000 мг,
• капсул по 250 и 500 мг,
• гранул для приготовления пероральной суспензии (в 5 мл - 125, 250 или 500 мг активного компонента).

Механизм действия

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие. Взаимодействуя с пенициллинсвязывающими белками бактерий, препарат блокирует синтез основного компонента их клеточной стенки - пептидогликана. Такой эффект приводит к быстрой гибели микробов.

Пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, поэтому для его клеток антибиотик опасности не представляет.

Спектр противомикробной активности

Амоксициллин активен в отношении часто встречающейся грамположительной флоры:

• стафилококков (Staphylococcus spp.),
• стрептококков (Streptococcus spp.),
• энтерококков (Enterococcus spp.)
• листерий (Listeria spp.).

Среди грамотрицательных бактерий к препарату чувствительны:

• гемофильная палочка (Haemophilus influenzae),
• кишечная палочка (Escherichia coli),
• сальмонеллы (Salmonella spp.),
• шигеллы (Shigella spp.),
• нейссерии (gonorrhoeae, N. meningitidis),
• Helicobacter pylori.

К антибиотику устойчивы штаммы, продуцирующие ферменты бета-лактамазы.

Не действует амоксициллин на Enterobacter spp., Citrobacter spp., S. marcescens, M. morganii, P. Aeruginosa и Acinetobacter spp.

Метаболизм и выведение

При внутреннем приеме амоксициллин хорошо и быстро всасывается через слизистые оболочки кишечного тракта. В кровь попадает от 70 до 95% от принятой дозы препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1-2 часа. Связь с белками крови составляет 20%.

Средство быстро распределяется по организму, создавая стабильно высокие концентрации в плевре, бронхиальном секрете, моче, слюне, желчевыводящих путях, коже, репродуктивных органах, слизистых пищеварительного тракта, печени. Препарат мало проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Частично биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками. Период полувыведения - 1-1,5 часа, у грудных детей - 4 часа. Элиминация замедляется у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания к применению

Препарат применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами. Спектр показаний включает:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синуситы, тонзиллит, фарингит, средний отит, пневмонию, бронхит),
• инфекции урогенитального тракта (цистит, уретрит, гонорею),
• инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ (холецистит, холангит, перитонит, энтероколит),
• инфекции кожи и мягких тканей (рожу, инфицированные дерматозы),
• сальмонеллез,
• дизентерию,
• менингит,
• эндокардит (в целях профилактики),
• сепсис.

В сочетании с метронидазолом препарат используется для лечения хронического гастрита или язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori .

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам,
• печеночная недостаточность,
• аллергический диатез,
• поллиноз,
• бронхиальная астма,
• лимфолейкоз,
• респираторные вирусные инфекции,
• инфекционный мононуклеоз,
• возраст до 1 месяца,
• наличие в анамнезе воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных приемом антибиотиков.

Под строгим контролем врача препарат должен приниматься при почечной недостаточности и при склонности к кровотечениям.

Применение во время беременности и кормления грудью

В период беременности амоксициллин назначается по усмотрению врача после оценки ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода.

Целесообразность терапии в период лактации также определяется врачом. На время лечения грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами

Пациентам, длительно принимающим препарат, следует заниматься потенциально опасными видами деятельности с осторожностью.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 10 лет (при массе тела более 40 кг) назначают по 500 мг амоксициллина 3 раза в сутки. При лептоспирозе частоту приема увеличивают до 4 раз в сутки.

Детям младше двух лет препарат можно давать только в виде суспензии или растворенных в воде диспергируемых таблеток. Разовую дозу подбирают исходя из массы тела: на 1 кг веса - 20 мг амоксициллина. Число приемов - 3 раза в день.

Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента. Оптимальный курс терапии - 5-12 дней.

При острой гонорее 3 г препарата принимают однократно. Женщинам рекомендуется повторный прием через несколько дней.

При острых заболеваниях пищеварительного тракта и гинекологических инфекциях взрослым назначают по 1-2 г антибиотика 3 раза в день. При сальмонеллезе - 2 г 3 раза в сутки в течение 2 недель.

В целях профилактики эндокардита за 1 час до оперативного вмешательства пациенту дают 3-4 г препарата.

При нарушениях функции почек интервал между соседними приемами амоксициллина должен составлять не менее 12 часов.

Побочные эффекты

Амоксициллин хорошо переносится большинством пациентов. Негативные реакции наблюдаются достаточно редко.

В клинических исследованиях отмечались:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• нарушения вкуса,
• тревожность,
• повышенная возбудимость,
• бессонница,
• головокружения,
• головные боли,
• судороги,
• учащение сердцебиения,
• кандидоз влагалища,
• снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
• аллергические реакции (в виде кореподобной сыпи, зуда, ринита, конъюнктивита, боли в суставах, ангионевротического отека).

Сведения о передозировке

Отравление амоксициллином проявляется тошнотой, рвотой, диареей и обезвоживанием. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка, прием абсорбентов и регидратационная терапия.

Особые указания

Терапию важно продолжать еще в течение 2-3 дней после затухания симптомов инфекции.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек требуется коррекция доз амоксициллина. Пожилые пациенты могут принимать препарат в обычных дозах.

Амоксициллин снижает эффективность гормональных пероральных контрацептивов. Поэтому при одновременном приеме препаратов следует использовать дополнительные методы контрацепции.

При лечении более 2 недель необходимо отслеживать функции печени, почек и органов кроветворения.

У пациентов с сифилисом повторные серологические тесты проводятся через 3 мес. после завершения терапии.

У больных с сепсисом в редких случаях препарат может вызывать явления бактериолиза.

Амоксициллин следует с осторожностью принимать лицам, склонным к аллергическим реакциям. При появлении первых признаков повышенной чувствительности терапию следует отменить.

Амоксициллин усиливает действие бактерицидных препаратов и подавляет активность бактериостатических.

Антациды, слабительные средства и глюкозамины препятствуют всасыванию препарата из пищеварительного тракта. Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию и повышает биодоступность амоксициллина.

Антибиотик снижает эффекты эстрогенсодержащих средств и потенциирует действие непрямых антикоагулянтов и дигоксина.

Одновременный прием амоксициллина и аллопуринола повышает риски появления кореподобной сыпи.

Мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фенилбутазон повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Сочетание препарата с метотриксатом приводит к усилению токсичных эффектов последнего.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. При температуре не выше 25ºС. В аптечных и лечебных учреждениях препараты амоксициллина хранят согласно условиям списка Б.

Срок годности

2-5 лет (в зависимости от производителя).

Применение в разных странах

Амоксициллин разрешен к применению более чем в 100 государствах, включая США, Канаду, Великобританию, Германию и Японию. Препарат активно используется как в человеческой, так и ветеринарной медицине.

В конце 80-х годов амоксициллин был внесен в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ. В России антибиотик входит в Перечень жизненно-необходимых и важнейших лекарственных средств.

Последние клинические исследования

Эффективность и безопасность амоксициллина были подтверждены более чем в 700 клинических исследованиях. Испытания последних лет показали, что, несмотря на длительный опыт применения, препарат сохранил высокую активность в отношении возбудителей инфекций дыхательных органов, а также в отношении Helicobacter pylori, играющей важную роль в развитии язвенной болезни ЖКТ.

В 2005 г. авторы Mills G., Arrol B. и Oehley M. обобщили данные 18 экспериментов, в которых сравнивалась эффективность применения амоксициллина и антибиотиков других классов у пациентов с легкими и среднетяжелыми формами пневмонии.

В итоге было установлено, что по своей активности препарат ни в чем не уступает представителям макролидов, фторхинолонов и кетолидов.

Еще в одной работе 2003 г. (J. Williams и соавт.) оценивались результаты 49 плацебо-контролируемых исследований, в который изучалась целесообразность применения различных антибиотиков при остром синусите.

Выяснилось, что эффективность амоксициллина и препаратов других групп были сопоставимы. Авторы заключили, что, наряду с другими пенициллинами, амоксициллин остается препаратом выбора в терапии больных с острым воспалением носовых пазух.

Аналогичные выводы были сделаны в отношении пациентов с острыми формами отита и фарингита.

Было отмечено, что во всем мире возрастает устойчивость Helicobacter pylori к различным противомикробным средствам, в частности к кларитромицину и метронидазолу.

В то же время активность амоксициллина пока сохраняется на высоком уровне. Практически во всех странах количество резистентных к препарату штаммов не превышает 1%.

Иная ситуация наблюдается среди возбудителей инфекций мочевыводящих путей, основными представителями которых являются Е.соli (70–95 % случаев) и S.saprophyticus.

Многоцентровые исследования, проведенные на территории России в 2000-х гг., показали, что уровень устойчивости Е.соli к амоксициллину достигает 30%.

Поэтому на сегодняшний день препаратами выбора в лечении инфекций мочевых путей следует считать фторхинолоны. Исключение составляют лишь беременные пациентки и дети.

У них терапия амоксициллином остается предпочтительной благодаря высокому профилю безопасности препарата.

Производители

В мире насчитывается несколько десятков производителей амоксициллина. Различные компании выпускают средство под торговыми названиями «Амоксициллин», «Амоксициллина тригидтрат», «Амоксициллин натрий» (встречается только в зарубежных странах) или под брендовыми наименованиями (например, Хиконцил или Амосин).

Каждое предприятие использует свои технологии производства, поэтому даже одинаковые лекарственные формы, выпущенные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по своим физико-химическим свойствам, биодоступности и частоте побочных реакций.

Некоторые зарегистрированные в РФ препараты амоксициллина и их производители:

Торговое название препарата	Лекарственные формы	Производитель
Хиконцил	Капсулы 250 и 500 мгПорошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 500 мг/5 мл	Sandoz (Австрия) по лицензии KRKA (Словения)
Экобол	Таблетки 250 и 500 мг	АВВА-РУС (Россия)
Оспамокс	Порошок для приготовления суспензии (2,5%; 5%; 7,5%)Таблетки, покрытые оболочкой, 500 и 1000 мг	Biochemie (Австрия)
Флемоксин Солютаб	Таблетки диспергируемые 125/ 250/ 500/ 1000 мг	Astellas Pharma Europe B.V. (Нидерланды)
Данемокс	Капсулы 250 или 500 мг	Sol Pharmaceuticals (Индия)
Амоксициллин	Разные формы	Hemofarm (Сербия)Shreya Life Sciences (Индия)ОАО «Биохимик» (Россия)ОАО «АВВА-РУС» (Россия)ООО «Барнаульский завод медпрепаратов» (Россия)ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия)ОАО «Органика» (Россия)ЗАО «Северная звезда» (Россия)ОАО «Фармасинтез» (Россия)ЗАО «Вертекс» (Россия)Sandoz (Австрия) и др.

Аналоги

Ближайшими аналогами препарата являются:

• ампициллин,
• различные ингибиторзащищенные формы амоксициллина (ко-амоксиклав, амоксициллин+сульбактам).

Ампициллин, так же как и амоксициллин, относится к подгруппе аминопенициллинов. Оба антибиотика имеют близкие спектры антимикробного действия, однако серьезно отличаются по фармакокинетическим параметрам.

Ампициллин хуже всасывается из пищеварительного тракта и обладает низкой биодоступностью (порядка 30-40%). Концентрация препарата в сыворотке крови характеризуется нестабильностью, что препятствует достижению стойких результатов терапии.

В ряде исследований было доказано, что амоксициллин значительно превосходит ампициллин по клинической эффективности, кроме того, реже вызывает побочные реакции.

Сравнительная характеристика амоксициллина и ампициллина:

Ингибиторзащищенные пенициллины по сути являются усовершенствованными аналогами амоксициллина.

В их состав входят блокаторы бета-лактамаз (сульбактам или клавулановая кислота), которые защищают молекулы антибиотика от разрушения микробами.

Такие комбинированные средства эффективны в отношении устойчивых штаммов бактерий:

• золотистого стафилококка,
• гемофильной палочки,
• клебсиелл,
• бактероидов,
• легионелл,
• нокардий,
• псевдомонад.

В сравнении с обычным амоксициллином, ингибиторзащищенные формы имеют более высокую бактерицидную активность, но в то же время характеризуются более низким профилем безопасности.

Установлено, что такие препараты могут оказывать токсическое воздействие на печень. По этой причине в 1984 г.

Некоторые ингибиторзащищенные препараты амоксициллина и их производители:

История

Родоначальник группы пенициллинов был открыт в 1929 г. английским микробиологом Александром Флемингом.

Природное вещество, обладавшее высокой антибактериальной активностью, ученый обнаружил в продуктах жизнедеятельности гриба Peniсillium notatum. В 1941 г. благодаря стараниям Г. Флори и Э. Чейна природный пенициллин был запущен в массовое производство.

Расшифровка химической структуры препарата в 1950 г. послужила отправной точкой для синтеза новых представителей противомикробного класса. В 1961 г. был разработан первый полусинтетический антибиотик, предназначенный для перорального приема, - ампициллин.

Дальнейшая модификация 6-аминопенициллановой кислоты привела к созданию амоксициллина. В сравнении со своими предшественниками, препарат обладал более широким спектром противомикробного действия и улучшенными фармакокинетическими свойствами.

Средство было запатентовано английской корпорацией Beecham (ныне GlaxoSmithKline) и поступило на фармацевтический рынок в 1972 г. После истечения срока патентной защиты право на производство амоксициллина получили различные мировые компании.

Фармацевтика разработала немало препаратов, применяющихся для лечения бактериальных инфекций. И одним самых известных и эффективных препаратов класса антибиотиков является амоксициллин. Лекарство употребляют при различных болезнях, когда необходимо устранить вызывающую их вредоносную микрофлору.

Описание препарата

Амоксициллин был разработан в начале 70-х гг. Это антибактериальный препарат из класса пенициллинов, относящийся к полусинтетическим антибиотикам. Амоксициллин наиболее близок к ампицилину, но отличается от него наличием гидроксильной группы. Это делает препарат более биологически доступным при пероральном (не внутривенном) приеме. Также амоксициллин более устойчив к действию желудочного сока по сравнению с ампициллином, что обуславливает его лучшую абсорбцию из ЖКТ и высокую биодоступность.

После приема данный тип пенициллина проникает во всех ткани и жидкости организма, что обуславливает его высокий терапевтический эффект. Также наблюдается прямая зависимость между дозой и концентрацией вещества в организме, то есть, увеличение дозы в два раза влечет за собой и увеличение концентрации вещества в два раза. На 50-70% амоксициллин выводится почками, через печень выводится лишь небольшая часть препарата.

Препарат относится к антибактериальным бактерицидным средствам. Принцип действия амоксициллина основан на воздействии на определенные ферменты, из которых состоит клеточные стенки бактерий. Без данных ферментов стенки клеток разрушаются, и происходит гибель бактерий.

Амоксициллин активен против различных типов микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Однако его действие далеко не универсально, поскольку существуют микроорганизмы, устойчивые к действию амоксициллина. В частности, это бактерии, способные вырабатывать бета-лактамазу, нейтрализующую антибиотик. Поэтому нередко амоксициллин выпускают в комбинации с клавулановой кислотой, защищающей амоксициллин от действия бета-лактамазы.

Однако и амоксициллин в чистом виде также используется довольно часто, несмотря на свой более узкий спектр действия по сравнению с комбинацией амоксициллина и бета-лактамазы. Объясняется это, с одной стороны, более низкой ценой чистого препарата, а с другой стороны, меньшим количеством побочных действий.

Также для лечения инфекций, вызванных , применяется комбинация амоксициллина и метронидазола.

Бактерии, на которые действует амоксициллин:

• сальмонеллы,
• стафилококки,
• стрептококки,
• шигеллы,
• гонококки.

Применение

Амоксициллин используется для лечения бактериальных инфекций следующих органов:

• верхние дыхательные пути (глотка, носоглотка, горло, миндалины),
• нижних дыхательных путей (трахея, бронхи, легкие),
• мочеполовых органов,
• кожи.

В частности, врач может назначить антибиотик при следующих инфекционных заболеваниях органов дыхания:

• гайморит,
• фарингит,
• ларингит,
• бронхит,
• пневмония,
• синусит.

Амоксициллин уменьшает проявления острых респираторных заболеваний и сокращает период времени, требуемый для выздоровления.

Заболевания мочеполовой системы, при которых может назначаться амоксициллин:

• цистит,
• пиелит,
• нефрит,
• уретрит,
• гонорея,
• эндометрит.

Заболевания ЖКТ, при которых используется амоксициллин:

• холецистит,
• перитонит,
• энтероколит,
• холангит,
• брюшной тиф,
• дизентерия,
• сальмонеллез (в том числе и при бактерионосительстве),

При каких инфекциях кожи и мягких тканей врач может назначить амоксициллин:

• лептоспироз,
• рожа,
• импетиго,
• бактериальные дерматозы.

Также амоксициллин применяется при лечении следующих недугов:

• бореллиоз,
• сепсис,
• эндокардит,

При комбинировании с метронидазолом препарат может использоваться при лечении хронического гастрита и язвенной болезни. Оба активных компонента в данном случае используются для остановки размножения бактерий, вызывающих данные заболевания. Полагается, что амоксициллин ингибирует развитие устойчивости бактерий к метронидазолу.

Отзывы о препарате в большинстве положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность, доступную цену и небольшое количество побочных действий.

Форма выпуска

Амоксициллин продается лишь в виде таблеток или капсул. Формы для парентерального введения не существует, так как препарат поступает в организм из ЖКТ так же эффективно, как и при внутривенном введении. Таблетки и капсулы препарата обычно имеют дозировку в 250 и 500 мг. Также выпускаются гранулы для приготовления суспензии для детей. На рынке существует множество аналогов амоксициллина. Это препараты, выпускаемые как российскими, так и европейскими производителями. Структурные аналоги обязательно должны содержать амоксициллин в своем составе. Однако некоторые из препаратов могут иметь другое название.

Амоксициллин отличает доступная цена. Она может составлять примерно 30 рублей за упаковку из 10 таблеток и примерно 60 рублей за упаковку из 20 капсул. Гранулы для приготовления суспензии (10 шт. в упаковке) стоят также около 60 рублей. Срок годности амоксициллина составляет три года. Хранить его можно в темном месте при температуре не выше +25 ºС.

Противопоказания

Амоксициллин имеет немного противопоказаний. К основным противопоказаниям относятся:

• возраст до 3 лет,
• первый триместр беременности,
• грудное вскармливание,
• непереносимость амоксициллина и других пенициллинов,
• тяжелая форма почечной недостаточности,
• тяжелые расстройства пищеварительной системы,
• инфекционный мононуклеоз,
• лимфолейкоз,
• бронхиальная астма,
• антибиотико-ассоциированный колит в анамнезе.

При совместном применении амоксициллина и клавулановой кислоты к этим противопоказаниям добавляются тяжелые заболевания печени.

Амоксициллин и метронидазол нельзя применять совместно в детском возрасте. Хотя минимальный возраст, при котором возможно использование амоксициллина, согласно рекомендации производителя, составляет 3 года, на практике, однако, педиатры применяют амоксициллин и для лечения малышей более младшего возраста.

Суспензия содержит сахарозу, это следует учитывать людям с сахарным диабетом.

Следует понимать, что амоксициллин, как и любой антибиотик, предназначен для лечения лишь бактериальных инфекций, а в случае вирусных инфекций – ОРВИ, грипп, герпес, его применение будет не только бессмысленно, но и зачастую вредно.

Применение амоксициллина при беременности и лактации

С осторожностью назначают препарат при беременности. Его можно использовать лишь во втором и третьем триместрах. Поскольку амоксициллин проникает в грудное молоко, то прием его при грудном вскармливании запрещен, так как препарат может вызвать у ребенка аллергические реакции и дисбактериоз.

Побочные явления

Амоксициллин обычно хорошо переносится пациентами. Тем не менее, в отдельных случаях могут наблюдаться нежелательные побочные явления. К наиболее часто встречающимся побочным явлениям относятся:

• тошнота, диспепсия;
• диарея;
• ринит;
• конъюнктивит;
• лихорадка;
• изменения в составе крове (эозинофилия, лейкопения, нейтропения), анемия;
• стоматит;
• дисбактериоз;
• кандидоз;
• кольпит (у женщин);
• головная боль;
• аллергические реакции(гиперемия, отеки, крапивница, дерматиты, анафилактический шок) ;
• тахикардия.

Возможны также неврологические реакции (бессонница, возбуждение, тревожность, спутанность сознания).

Амоксициллин может приводить к уменьшению выработки витамина К. Также употребление препарата иногда приводит к снижению протромбинового индекса.

При длительном курсовом лечении амоксициллином необходимо проводить периодические проверки состояние печени, почек и органов кроветворения.

При передозировке амоксициллином возможна тяжелая диарея. Лечение передозировки симптоматическое, эффективен гемодиализ.

Амоксициллин, инструкция по применению

Если возникла потребность принимать амоксициллин, инструкция по применению сообщит всю необходимую информацию. Точную дозировку амоксициллина должен указать врач. При разных заболеваниях необходимы различные дозы и схемы приема и поэтому самолечение здесь недопустимо. Максимальной суточной дозой амоксициллина является 6 г.

Как утверждает инструкция по применению, обычной дозировкой для взрослых и детей старше 10 лет с весом более 40 кг является 250-500 мг за один раз. Всего амоксициллин необходимо принимать трижды в день, через 8 ч. Интервалы между приемами необходимо строго по возможности выдерживать, так как это является гарантией поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в организме. В случае тяжелых инфекций дозировка амоксициллина может быть увеличена до 1000 мг.

Какие дозы рекомендуются для детей младше 10 лет? В подобном возрасте предпочтительнее использовать суспензию. Кроме того, маленьким пациентам всегда назначаются меньшие дозы, чем взрослым. Детям 5-10 лет обычно назначается 250 мг амоксициллина 3 раза в день, в 2-5 лет – 125 мг 3 раза в день. Для детей младше 2 лет и грудных детей назначаются дозы, исходя из их веса – 20 мг/кг в сутки. Эту дозу амоксициллина следует разделить на 3 приема.

В терапевтической практике амоксициллин может назначаться детям, начиная с 4-недельного возраста.

Приготовлению суспензии

Согласно инструкции по применению, для приготовления суспензии амоксициллина следует добавить воды до риски во флаконе, а затем взболтать его. Готовая суспензия может храниться при комнатной температуре до 2 недель. Перед каждым применением флакон необходимо взбалтывать. Мерная ложка, которой снабжен препарат, имеет объем в 5 мл. Если правильно приготовить суспензию, то в ней должно содержаться 250 мг амоксициллина.

Людям с почечной недостаточностью и уменьшенным клиренсом креатинина также необходима коррекция дозы в сторону снижения. Длительность лечения амоксициллином также устанавливается врачом. Обычно она колеблется в пределах 5-14 дней. Но даже если пациент чувствует улучшение после нескольких дней приема препарата, то не следует прекращать курс (желательно продлить его еще на 2-3 дня), так как это может привести к рецидиву заболевания.

При лечении гонореи у мужчин достаточно однократного приема препарата, но в большой дозе – 3 г. Для лечения гонореи у женщин амоксициллин необходимо принимать двукратно в дозе 3 г.

При лечении тяжелых инфекционных заболеваний, таких, как брюшной тиф, паратиф, бактериальных поражений желчных путей, некоторых гинекологических заболеваниях необходим прием препарата в дозировке 1,5-2 г три раза в сутки.

Лептоспироз лечится приемом таблеток или капсул амоксициллина в дозировке 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Для того, чтобы избавиться от сальмонелл при отсутствии заболевания сальмонеллезом (бациллоносительство) необходим прием препарата в дозировке 1,5-2 г три раза в сутки в течение 2-4 недель.

При профилактике эндокардита перед хирургическими вмешательствами взрослым дают 3-4 г амоксициллина одноразово за час до операции. Детская доза должна в подобной ситуации быть меньше в два раза.

Согласно инструкции по применению, прием пищи не влияет на усвояемость препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от времени еды.

Курс лечения амоксициллином может сопровождаться дисбактериозом. Поэтому после его завершения курса может потребоваться восстановление нормальной микрофлоры кишечника при помощи препаратов – пробиотиков.

Если на фоне приема препарата появляется диарея в легкой форме, то следует избегать приема препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

Амоксициллин обычно хорошо сочетается с другими препаратами. Тем не менее, некоторые лекарства могут влиять на его эффективность, как в положительную, так и в отрицательную стороны. Так, например, как говорится в инструкции, бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата при одновременном приеме. А вот бактериостатические препараты (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды), наоборот, препятствуют его действию. Именно поэтому не рекомендуется применять амоксициллин совместно с данным классом лекарственных препаратов.

Некоторые вещества (антациды, глюкозамин, гликозиды, слабительные) препятствуют абсорбции амоксициллина, а вот аскорбиновая кислота, наоборот, способствует этому процессу. Амоксициллин усиливает всасывание дигоксина.

Препарат снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, поэтому женщинам, использующим данный метод предохранения, следует использовать в период терапии данным антибиотиком дополнительные средства контрацепции.

Также следует иметь в виду, что нельзя принимать амоксициллин совместно с алкоголем, так как это повышает риск возникновения побочных эффектов, а также дисфункций печени и почек. От употребления алкоголя следует воздерживаться даже спустя несколько дней после окончания курса лечения.