Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Осложнения  /  Недостатки перорального способа введения лекарственных препаратов. Способы приема лекарственных препаратов

Недостатки перорального способа введения лекарственных препаратов. Способы приема лекарственных препаратов

Пути и способы введения лекарственных средств в организм. Их классификация, общая и сравнительная характеристика. Факторы, обусловливающие выбор пути введения и лекарственной формы.

Пути введения лекарств в организм подразделяют на энтеральные и парентеральные.

Энтеральные пути обеспечивают попадание лекарственных веществ в организм на протяжении ЖКТ (enteros – кишечная трубка).

К энтеральным путям относятся пероральный, сублингвальный, суббукальный и ректальный способы введения лекарств.

1. Пероральный (оральный, прием внутрь, per os)

Лекарство принимают внутрь через рот. Будучи проглоченным, лекарственное вещество высвобождается из лекарственной формы, растворяется в содержимом желудка или кишечника и всасывается на протяжении ЖКТ, попадает в систему портальной вены, с током крови проходит через печень, далее в нижнюю полую вену, правое сердце, малый круг кровообращения, левое сердце, затем в аорту и к органам и тканям–мишеням.

Это самый простой и удобный способ введения лекарств в организм. Он не требует помощи медперсонала и таким путем можно вводить как жидкие, так и твердые лекарственные формы. Обеспечивает как системное, так и местное действие. В расчете на системное действие следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются из полости желудка или кишечника. При необходимости создания высокой концентрации лекарства в ЖКТ, наоборот, желательно использовать лекарственные вещества, которые плохо всасываются, что позволяет получить необходимый местный эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Недостатками перорального пути введения являются: относительно медленное поступление лекарственного вещества в общий кровоток, что, в случае резорбтивного действия, замедляет наступление терапевтического эффекта и делает пероральный путь введения лекарств малоприемлемым при оказании неотложной помощи проглоченные лекарства подвергаются эффекту первого прохождения, при котором значительное количество лекарственного вещества метаболизируется в стенке кишечника и в печени, прежде чем вещество достигнет системной циркуляции, что приводит к понижению его биодоступности большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания влияние пищи и других лекарств на всасывание невозможность применения в расчете на системное действие лекарств, плохо проникающих через слизистую ЖКТ (например, противотуберкулезный антибиотик стрептомицин и другие антибиотики из группы аминогликозидов), или разрушающихся в ЖКТ (инсулин) этот способ неприемлем при отсутствии у больного сознания некоторые лекарственные средства, при их пероральном приеме могут вызывать язвенные поражения ЖКТ

2. Сублингвальный (под язык)

Обеспечивает, в отличие от перорального введения, абсорбцию непосредственно в системный кровоток, минуя портальное кровообращение печени и метаболизм первого прохождения, что позволяет назначать таким способом лекарственные вещества, разрушающиеся при их приеме внутрь, (например, b-адреномиметик изопреналин).

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, что обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в кровь и способствует такому же быстрому наступлению эффекта. Это делает сублингвальный путь введения особенно удобным при оказании неотложной помощи в амбулаторных условиях, например при приступах стенокардии (прием нитроглицерина) или гипертензивных кризах (применение клонидина или нифедипина).

Одним из основных недостатков сублингвального пути введения лекарств в организм, существенно ограничивающим его использование, является относительно небольшая площадь всасывания по сравнению с таковой в кишечнике, что позволяет вводить таким способом лишь высоколипофильные вещества с высокой активностью.

Наиболее часто сублингвально вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков и таблеток.

3. Суббуккальный (за щеку)

Лекарство помещают между деснами и щекой.

Является разновидностью введения лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, так, что ему присущи те же свойства, что и сублингвальному пути.

Обеспечивает определенное преимущество по сравнению с сублингвальным способом при необходимости пролонгирования всасывания с целью увеличения продолжительности действия, для чего используются специальные лекарственные формы, например, в виде медленно рассасывающихся пластинок (тринитролонг), которые наклеивают на слизистую десен. При необходимости, в отличие от перорального применения, действие лекарства можно легко прекратить, удалив лекарство из ротовой полости.

4. Ректальное введение (per rectum)

Введение лекарственного средства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки.

Позволяет частично избежать эффекта первого прохождения, хотя не так полно, как сублингвальное введение (лекарство из средней и нижней части прямой кишки попадает в общий кровоток, минуя печень, из верхней – в портальный кровоток).

Такой путь введения можно использовать при рвоте, непроходимости пищевода, снижении портального кровообращения, у новорожденных, при невозможности или нежелательности инъекций.

К недостаткам ректального пути введения лекарств относятся выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания, затруднения психологического характера и неудобство применения.

Ректальным путем вводят лекарственные средства в виде ректальных суппозиториев или клизм.

Парентеральные пути. Лекарство вводится в организм, минуя ЖКТ.

Различают инъекционные, ингаляционный, трансдермальный пути введения, а также местное нанесение лекарств.

1. Инъекционные (впрыскивания)

Лекарство с помощью иглы и шприца впрыскивается в ткани или вводится непосредственно в кровь. Тем самым преодолевается большинство недостатков энтеральных путей введения: можно вводить в организм вещества, которые не всасываются или разрушаются в ЖКТ обеспечивается попадание лекарственных веществ в системный кровоток, минуя печень могут выполняться у пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, недоступных контакту, у больных с рвотой действие лекарств развивается, как правило, быстрее и выражено сильнее (из-за более быстрой и более полной абсорбции), что может иметь решающее значение при оказании неотложной помощи.

· Недостаткам инъекционных путей введения являются: техника инвазивная и болезненная чаще всего необходима помощь медперсонала (хотя возможно и самовведение) требуют стерильности вводимых лекарств и соблюдения правил асептики сопровождаются повреждением тканей, в связи с чем, существует риск, связанных с этим осложнений.

Внутривенное введение

Водные растворы лекарств (реже, специальным образом приготовленные жировые ультраэмульсии) вводятся в одну из поверхностных вен в области локтевого сгиба, кисти или стопы, у детей ‒ скальпа. При необходимости инфузии больших объемов жидкости с высокой скоростью введение осуществляют в вены большего диаметра, например, в подключичную вену.

Обеспечивает непосредственное попадание лекарственного средства в общий кровоток в полном объеме (биодоступность 100%), а значит, обеспечивает высокую точность дозирования и способствует максимально быстрому наступлению эффекта.

К основным недостаткам внутривенного пути введения можно отнести:

· невозможность введения масляных растворов, суспензий, что затрудняет применение лекарственных веществ, плохо растворимых в воде, или выпадающих в осадок при добавлении к изотоническому раствору натрия хлорида или раствору глюкозы, обычно используемых в качестве растворителей

· для осуществления инъекции необходимы специальные навыки, так что в подавляющем большинстве случаев необходима помощь обученного персонала

· в органах с хорошим кровоснабжением в первые минуты после введения могут создаваться чрезмерно высокие (токсические) концентрации лекарственных веществ

· при введении гипертонических растворов, раздражающих веществ, длительной непрерывной инфузии возможно развитие тромбофлебита и венозного тромбоза, а в случае экстравазации некоторых лекарств (раствора хлорида кальция, строфантина), появление сильного раздражения тканей и их некроза.

Внутриартериальное введение

Обеспечивает создание высокой концентрации лекарственного средства в бассейне соответствующей артерии. Используется для введения, например, тромболититических средств, что позволяет создать их высокую концентрацию непосредственно в области имеющегося тромба и, если не избежать полностью, то, по крайней мере, ослабить проявления их системного действия, а также рентгеноконтрастных средств (позволяет улучшить визуализацию соответствующих органов) и лекарственных веществ, которые быстро метаболизируются (например, простагландины).

Для введения других лекарств используется редко, так как является потенциально более опасным по сравнению с внутривенным. Это связано с тем, что введение лекарства в артерию может спровоцировать спазм сосуда, вызвать его тромбоз и привести таким образом к ишемии и некрозу тканей.

Внутримышечное введение

Лекарство вводится в толщу мышечной ткани скелетных мышц, таких как большая ягодичная, четырехглавая мышца бедра или дельтовидная мышца плеча. Мышцы хорошо кровоснабжаются, что обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в общий кровоток и способствует такому же быстрому развитию эффекта, однако такого резкого первоначального повышения концентрации лекарства в крови как при внутривенном введении не наблюдается, в связи с чем, риск связанных с этим осложнений отсутствует.

Таким путем вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси лекарственных веществ. При введении масляных растворов и взвесей всасывание лекарственных веществ замедляется, что позволяет пролонгировать действие лекарства. Например, однократное внутримышечное введение суспензии бензатин-бензилпенициллина обеспечивает сохранение терапевтической концентрации этого антибиотика в крови в течение месяца.

Максимальный объем внутримышечной инъекции не должен превышать 10 мл. Следует, по возможности, избегать введения в мышцы раздражающих веществ, а также гипертонических растворов.

Внутримышечные инъекции из-за необходимости глубокого введения иглы, как правило, не могут быть выполнены больным самостоятельно.

Подкожное введение

Инъекции осуществляют в рыхлую соединительную ткань подкожно-жировой клетчатки чаще всего в области плеча, бедра или живота. Возможно самовведение, так как глубокой пенетрации иглы не нужно.

Из-за относительно слабого кровоснабжения всасывание лекарств замедлено и фармакологический эффект, как правило, развивается позже, чем при внутримышечном введении. Всасывание лекарств и, следовательно, наступление их эффекта может быть ускорено, если слегка помассировать место инъекции или приложить теплую грелку, вызвав легкую гиперемию. При необходимости замедлить всасывание и пролонгировать тем самым действие лекарств, используют введение их депо-форм в виде масляных растворов или суспензий.

Под кожу вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и суспензии лекарственных средств в объеме 1 – 2 мл. Вводимые лекарства не должны оказывать раздражающего действия и вызывать резкого сужения сосудов (как, например, норадреналин) из-за угрозы развития воспаления или некроза тканей в месте инъекции.

При выраженном нарушении периферического кровообращения, что имеет место, например, при шоке, введение лекарств под кожу нецелесообразно из-за резкого замедления их всасывания.

Введение в спинномозговой канал

Инъекцию осуществляют между остистыми отростками, обычно четвертого и пятого поясничных позвонков. При этом лекарство может быть введено эпидурально (в пространство между костным каналом позвонков и твердой мозговой оболочкой) или субарахноидально (под мягкую мозговую оболочку). Таким способом можно создать высокую концентрацию лекарственных веществ, в том числе, плохо проникающих через ГЭБ, в ликворе и тканях мозга.

К основным недостаткам метода, существенно ограничивающим его использование, следует отнести достаточно сложную технику процедуры, требующих специальных навыков и опыта, ограничение количества вводимого раствора (обычно не более 3 – 4 мл) из-за угрозы чрезмерно высокого повышения внутричерепного давления, нежелательность повторного введения и риск повреждения спинного мозга.

2. Ингаляционное введение

Лекарства вводятся в организм через дыхательные пути с помощью специальных устройств или путем вдыхания в виде газовых смесей, паров или аэрозолей.

Этот путь является основным для введения в организм газов (закись азота) и летучих жидкостей (эфир для наркоза, галотан, энфлуран и др.), используемых в качестве общих анестетиков. Он обеспечивает их быструю абсорбцию и развитие эффекта благодаря большой площади поверхности альвеол. Прекращение ингаляции ведет к быстрому прекращению действия такого рода лекарственных средств.

В случае заболеваний дыхательных путей ингаляционный путь способствует доставке лекарств непосредственно к тканям-мишеням, что позволяет уменьшить общую вводимую в организм дозу лекарства и, следовательно, уменьшить вероятность развития побочных эффектов, связанных с их системным действием. Таким способом вводят, например, аэрозоли бронхолитических средств, кортикостероидов, некоторых антибиотиков. При этом следует иметь в виду, что глубина проникновения лекарственного вещества в дыхательные пути зависит от размера частиц лекарства (частицы со средним аэродинамическим диаметром более 5 мкм оседают преимущественно в глотке, 2 ‒ 4 мкм ‒ в бронхах, 0,5 ‒ 3 мкм – в альвеолах), техники ингаляции и скорости воздушного потока на вдохе.

В настоящее время для ингаляционного введения аэрозолей используют дозируемые аэрозольные ингаляторы (фреонсодержащие или бесфреоновые, а также активируемые дыханием), порошковые ингаляторы (для введения порошкообразных веществ) и небулайзеры (струйные и ультразвуковые).

При применении большинства дозированных аэрозольных ингаляторов, содержащих газ – пропеллент, в бронхиальное дерево поступает не более 20 – 30% от вводимой дозы лекарственного вещества. Остальная часть лекарства оседает в полости рта, глотки, затем проглатывается и всасывается, определяя, таким образом, развитие системных эффектов. Порошковые ингаляторы позволяют увеличить фракцию лекарства, достигающую нижних дыхательных путей до 30 – 50%. Оптимальное соотношение местного и системного эффектов достигается при использовании небулайзеров, аэрозоль в которых создается за счет пропускания через раствор лекарства мощной струи воздуха или кислорода под давлением, либо с помощью ультразвука. При этом образуется взвесь мельчайших частиц лекарственного вещества, которую больной вдыхает через мундштук или лицевую маску. Респирабельную фракцию лекарственных веществ, вводимых с помощью дозируемых аэрозольных ингаляторов, можно увеличить, если их применять со спейсерами. Спейсер представляет собой специальную камеру, одеваемую на головку дозирующего устройства ингалятора. Позволяет увеличить расстояние между ингалятором и ртом больного. В результате частицы лекарства успевают потерять излишнюю скорость, газ пропеллент частично испариться и уменьшается воздействие струи аэрозоля на заднюю стенку глотки.

3. Трансдермальное введение. Трансдермальный путь включает аппликацию лекарства на кожу для обеспечения системного действия. С такой целью используют мази, пластыри, гели, а также разработанные в последнее время специальные лекарственные формы, обеспечивающие высвобождение лекарственного вещества с заданной скоростью, так называемые трансдермальные терапевтические системы (ТТС/ ТТS).

Применение лекарств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела.

Существующие пути введения обычно подразделяются на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относятся: оральный (сублингвальный, буккальный (щечный), наддесневой), ректальный, в двенадцатиперстную кишку (через зонд).

Достоинством этого пути является удобство применения (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального введения. При этом пути не происходит нарушения естественных барьеров.

ПРИЕМ ВНУТРЬ ЧЕРЕЗ РОТ (PER OS)

Наиболее распространенный способ применения лекарств. При лечении заболеваний внутренних органов перорально следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Если необходимо создать высокую концентрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, наоборот, используют лекарственные средства, которые плохо всасываются, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Преимущества:

· Различные лекарственные формы (порошки, таблетки, драже, микстуры, настойки)

· Простота и доступность

· Не требует соблюдения стерильности

· Не требует специальной подготовки

Недостатками перорального применения лекарственных средств являются следующие:

· относительно медленное развитие терапевтического действия (15-30 мин.);

· возможность больших индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания (зависимость действия от возраста, состояния организма);

· влияние пищи на всасывание;

· невозможность применения лекарственных веществ, плохо адсорбирующихся слизистой оболочкой желудка и кишечника (например, стрептомицина) и разрушающихся в просвете желудка и кишечника (инсулин, окситоцин и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие.

· введение лекарств через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии больного.

Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые пленками (оболочками), устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Принимать таблетки надо по возможности стоя и запивать большим количеством воды.

ПРИМЕНЕНИЕ ПОД ЯЗЫК (СУБЛИНГВАЛЬНО)

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в системный кровоток и начинают действовать через короткое время. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации.

Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Поэтому применяются сублингвально только лекарства с приятным вкусом, в небольшой дозе. При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

ТРАНСБУККАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Трансбуккальные формы лекарственных препаратов применяют в виде пластинок и табле-ток, наклеиваемых на слизистую оболочку верхней десны. Считают, например, что буккальные формы нитроглицерина (отечественный препарат «Тринитролонг») являются одними из наиболее перспективных лекарственных форм этого лекарственного средства. Пластинку «Тринитролонга» наклеивают на определённое место - слизистую оболочку верхней десны над клыком, малыми ко-ренными зубами или резцами (справа или слева). Больному следует объяснить, что пластинку ни в коем случае нельзя разжёвывать или заглатывать, так как в этом случае в кровь через слизистую оболочку ротовой полости поступит чрезмерно большое количество нитроглицерина, что может быть опасным. Больному со стенокардией следует объяснить, что если ему потребуется увеличить поступление нитроглицерина в кровь в связи с необходимостью повышения физической нагрузки (ускорение шага и т.д.), достаточно 2-3 раза лизнуть кончиком языка пластинку с препаратом.

ВВЕДЕНИЕ В ПРЯМУЮ КИШКУ (РЕКТАЛЬНО)

Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов, поэтому многие лекарственные вещества хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, в основном минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Кроме того, таким образом можно применять лекарственные средства в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение per os (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода, бессознательное состояние больного, детям, психическим больным). При этом не требуется помощь медицинского персонала.

К недостаткам этого пути относят

· выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов,

· психологические затруднения и неудобства применения.

· препараты, обладающие раздражающим действием, оказывают послабляющий эффект.

Ректально вводят суппозитории и жидкости с помощью клизм.

Этот путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффектов.

Парентеральные пути включают: различные виды инъекций (внутривенный, внутриартериальный, внутрикожный, подкожный, внутримышечный, субарахноидальный (интратекальный) способы введения), ингаляции, нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки, электро-, ионофорез, введение лекарств в уретру, влагалище.

Преимущества:

· Быстрота действия

· Точность дозировки

· Исключается барьерная роль печени

· Незаменимы при экстренной помощи

Недостатки:

Требует соблюдения стерильности и специальной подготовки

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ

Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровяное русло при возникновении побочных реакций; возможность введения веществ, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Внутривенно вводятся только стерильные растворы. Нельзя вводить взвеси, масляные растворы. При длительном лечении возможно возникновение венозного тромбоза. Так как быстро достигается действующая концентрация и существует опасность передозировки перед внутривенным введением необходимо лекарственное средство развести физиологическим раствором (если нет специальных указаний) и вводить медленно. Этот путь введения, подобно внутримышечному, подкожному, внутрикожному довольно сложен, требует участия медицинского персонала, специальной техники, болезненный.

ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Для лечения заболеваний некоторых органов лекарственные вещества, которые быстро метаболизируются или связываются тканями, вводят в артерию. При этом высокая концентрация препарата создается только в соответствующем органе, а системного действия удастся избежать.

Но следует помнить, что возможный тромбоз артерии является значительно более серьезным осложнением, чем тромбоз вены. (рентгеноконтрастное средство ВИЗИПАК)

ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При внутримышечном введении препарата обеспечивается относительно быстрое наступление эффекта (растворимые лекарственные вещества всасываются в течение 10-30 мин). Таким образом можно применять депо-препараты. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. После введения препаратов внутримышечно могут появиться местная болезненность и даже абсцессы.

ПОДКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При подкожном введении всасывание лекарственных веществ, а следовательно, и проявление терапевтического действия происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном введении. Однако эффект сохраняется более длительно. Следует помнить, что подкожно введенные вещества плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при шоке). Нельзя вводить лекарства, обладающие раздражающим действием.

ВНУТРИКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Используют разные количества лекарственных средств; так, малые объе­мы (0,1-0,2 мл) растворов или суспензий вводят внутрикожно (ал­лергены, вакцины) или накожно (с возможной насечкой);

ВНУТРИПОЛОСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ

· внутрибрюшинные инъекции редко используют на практике, проколы брюшной стенки производят с соблюдением всех правил асептики сте­рильными инструментами;

· в экстренных или специальных случаях (оперативное вмешательство) лекарство вводят непосредственно в сердечную мышцу или в полость, например, правого желудочка, в суставные полости;

· в мочевой пузырь вводят водные растворы антимикробных средств через уретру, используя нераздражающие бужи (зонды), для воздействия, напри­мер, на возбудителей инфекционных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей;

· интраплевральный и интратрахеальный пути используют для введения противомикробных лекарств и ряда гидролитических ферментов при определенных поражениях легких (хронические плевриты, бронхоэктатическая болезнь);

· внутриматочно вводимые растворы лекарств (например, химиотерапевтических) должны быть стерильными, их готовят на апирогенной воде.

ВВЕДЕНИЕ В СУБАРАХНОИДАЛЬНОЕ ПРОСТРАНСТВО

Спинальная анестезия – метод центральной нейроаксиальной анестезии, заключающейся во введении местного анестетика в субарахноидальное пространство.

ВНУТРИКОСТНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Показания: обширные ожоги туловища и конечностей, в педиатрической практике - в тех случаях, когда у ребенка не выражены подкожные вены, а глубокие (подключичная, бедренная) недоступны вследствие технической неподготовленности оказывающего помощь или наличия нагноительного процесса в зоне введения. Введение в пяточную кость

Противопоказания : острая кровопотеря, травматический шок III-IV степени, когда требуется быстрое восполнение дефицита объема циркулирующей крови.

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ

При различных заболеваниях дыхательных путей и лёгких пользуются введением лекарств непосредственно в дыхательные пути. При этом лекарственное вещество вводят путём его вдыхания - ингаляции (лат. inhalatum - вдыхать). При введении лекарств в дыхательные пути можно получить местный, резорбтивный и рефлекторный эффекты.

Ингаляционным способом вводят лекарственные вещества как местного, так и системного воздействия:

Газообразные вещества (кислород, закись азота);

Пары летучих жидкостей (эфир, фторотан);

Аэрозоли (взвесь мельчайших частиц растворов).

Баллонные дозированные аэрозольные препараты в настоящее время применяют наиболее часто. При использовании такого баллончика больной должен проводить ингаляцию сидя или стоя, немного запрокинув голову, чтобы дыхательные пути распрямились и препарат достиг бронхов. После энергичного встряхивания ингалятор следует перевернуть баллончиком вверх. Сделав глубокий выдох, в самом начале вдоха больной нажимает на баллончик (в положении ингалятора во рту или с использованием спейсера - см. ниже), продолжая после этого вдыхать как можно глубже. На высоте вдоха следует задержать дыхание на несколько секунд (чтобы частицы лекарственного средства осели на стенках бронхов) и затем спокойно выдохнуть воздух.

Спейсер представляет собой специальную камеру-переходник от ингалятора ко рту, где частицы лекарства находятся во взвешенном состоянии в течение 3-10 с Самый простой спейсер пациент может изготовить самостоятельно из свёрнутого трубкой листа бумаги длиной около 7 см. Преимущества использования спейсера следующие.

Снижение риска местных побочных явлений: например, кашля и кандидоза полости рта при ингаляционном использовании глюкокортикоидов.

Возможность предупреждения системного воздействия препарата (его всасывания), так как невдыхаемые частицы оседают на стенках спейсера, а не в полости рта.

Возможность назначения высоких доз препаратов во время приступов бронхиальной астмы.

Небулайзер. В лечении бронхиальной астмы и хронической обструкции дыхательных путей применяют небулайзер (лат. nebula - туман) - устройство для преобразования раствора лекар-ственного вещества в аэрозоль для доставки препарата с воздухом или кислородом непосредст-венно в бронхи больного Образование аэрозоля осуществляется под воздействием сжатого воздуха через компрессор (компрессорный небулайзер), превращающий жидкий лекарст-венный препарат в туманное облачко и подающий его вместе с воздухом или кислородом, или под влиянием ультразвука (ультразвуковой небулайзер). Для вдыхания аэрозоля применяют лицевую маску или мундштук; при этом больной не прилагает никаких усилий.

Преимущества использования небулайзера следующие.

Возможность непрерывной подачи лекарственного препарата в течение определённого времени.

Существует несколько способов введения лекарственных средств в организм, основными из которых являются: наружный, энтеральный и парентеральный.

Наружный путь введения лекарственных средств: через кожные покровы, слизистые оболочки и дыхательные пути.

К преимуществам наружного пути введения относится:

— простота применения;

Доступность;

Непосредственное воздействие на очаг поражения при кожных заболеваниях.

Методы наружного введения лекарственных средств:

— нанесение мазей на кожу:

Смазывание кожи, нанесение мази на раневую поверхность;

— ингаляции;

Втирание мазей;

Введение лекарственных веществ во влагалище;

— применение пластырей;

— применение присыпок;

Закапывание капель в глаза, нос, ухо;

Энтеральный путь введения лекарств: через рот, под язык, через прямую кишку. Всасывание в кровь осуществляется через систему органов пищеварения. Через рот употребляют порошки, таблетки, пилюли, капли, микстуры, которые оказывают общее действие на организм и местное на систему органов пищеварения.

Преимущества этого способа заключаются в применении многообразия лекарственных форм, простоте их применения, а также применении средств в нестерильном виде.

Недостатками энтерального пути введения являются: медленное всасывание, которое происходит в кишечнике, отрицательное действие желудочного, кишечного соков, желчи на лекарственное средство, неполное всасывание лекарственного средства в кровь, в результате чего трудно установить дозировку.

Энтеральный (пероральный) прием лекарственных средств проводится в присутствии медицинской сестры. Применение наркотических средств - только в присутствии врача с отметкой в истории болезни, листе назначения, журнале учета наркотиков. Средства с пометкой «до еды» пациент принимает за 15-30 минут до приема пищи, с пометкой «после еды» - через 15-30 минут после приема пищи. Средства, предназначенные для приема «натощак» (противоглистные, слабительные и другие), пациент принимает утром, после сна. Лекарственные средства, обладающие снотворным эффектом, принимаются за 30 минут до сна. Таблетки, не имеющие черты, делить на части нельзя. Прием лекарственных средств осуществляется в соответствии с аннотацией или рекомендацией врача. Ра створы, изготовленные в аптеке для энтерального приме нения, должны иметь белую этикетку.

К преимуществам сублингвального пути введения (под язык) относится то, что лекарственное средство быстро всасывается, не разрушаясь, поступает в кровь, минуя печень и систему органов пищеварения. Этим способом вводятся препараты только быстрого действия, изготовленные в таблетках, капсулах, растворах (нитроглицерин, валидол).

Лекарственные средства, введенные в прямую кишку (Ректалъно) оказывают как резорбтивное действие на организм, всасываясь через геморроидальные вены, так и местное на слизистую прямой кишки. Ректально вводят жидкие (отвары, растворы, мази), а также твердые лекар-ственные средства, которые становятся жидкими при температуре тела (это суппозитории). Поэтому перед введением в прямую кишку лекарственных средств, следует очистить кишечник

Лечебный препарат в организм может попадать различными путями. Пути введение лекарственных средств определяются скоростью терапевтического эффекта, его выраженностью и продолжительностью. В некоторых случаях от того, каким способом поступило в организм лекарство, зависит характер его действия, а значит, и наше выздоровление. Существует несколько основных методов введения лекарственных средств внутрь, и каждый из них имеет свои плюсы и минусы. Перед тем как разобраться, какой путь введения выбрать, нужно точно знать, какие формы медикаментов существуют.

Основные формы лекарств

Перед тем как определить пути введения лекарственных средств в организм, нужно знать, какие виды препаратов существуют, а их немало:

  • Растворы - это жидкая форма препарата. Они представляют собой лекарственное вещество, разведенное в воде, спирте, глицерине или другом растворителе. Но стоит помнить о том, что качественный и неиспорченный раствор должен быть прозрачным, никакого мутного осадка или посторонних частиц. Их могут применять как для парентерального, так и для энтерального введения.
  • Отвары и настои - эти средства готовятся из растительного сырья. Но стоит помнить, что они долгое время не хранятся, не более 3 суток в прохладном и защищенном от солнечных лучей месте.
  • Таблетки - это твердая которую получают путем прессования. В основном их принимают внутрь, но возможен и наружный путь введения лекарственных средств, если их измельчить в порошок.
  • Драже - это еще одна разновидность средств, их создают методом наслаивания основного вещества на гранулу. Используют для приема внутрь.
  • Капсулы - твердая форма лекарства, представляет собой таблетку, покрытую оболочкой из желатина или другого вещества. Чаще всего в капсулах заключены лекарства с горьким привкусом или специфическим запахом, благодаря оболочке значительно облегчается прием этих средств. К тому же она позволяет защитить вещество от быстрого разрушения в пищеварительном тракте.
  • Свечи - это дозированная форма препарата, которая при комнатной температуре остается в твердом виде, но при этом расплавляется внутри тела человека. Если рассматривать введение лекарственных средств, пути для свечей выделяют двух видов - ректальный и вагинальный.
  • Пластырь - это пластическая форма средства, которая под воздействием температуры тела размягчается и легко прилипает к кожному покрову. Подходит только для наружного применения.
  • Мази - средство вязкой консистенции, используют в основном для наружного применения. Они обязательно должны содержать в своем составе около 25% сухих веществ.

Существует несколько путей введения препаратов, подробнее рассмотрим каждый из них.

Виды энтерального введения

Энтеральный путь введения лекарственных средств считается одним из самых удобных и безопасных. Существует несколько подвидов данного пути: пероральный, сублингвальный, ректальный.

1. Пероральное применение препарата, другими словами, прием внутрь - это один из самых простых методов, именно поэтому его чаще всего и назначают многие врачи. Всасывание лекарств, поступивших таким способом, происходит в основном путем диффузии в тонком кишечнике, в редких случаях - в желудке. Эффект от применения заметен через 30-40 минут. Именно по этой причине для экстренной помощи такой способ не годится. Скорость и полнота всасывания зависят от приема пищи, ее состава и количества. Таким образом, если выпить натощак лекарство, то всасывание слабых оснований улучшается, поскольку кислотность в желудке низкая, а вот кислоты лучше усваиваются после приема пищи. Но есть и такие препараты, например «Кальция хлорид», которые, попадая в организм после приема пищи, могут образовывать нерастворимые кальциевые соли, что ограничивает возможность всасывания их в кровь.

2. Еще один удобный и эффективный энтеральный путь введения лекарственных средств - сублингвальный. Лекарство кладут под язык, благодаря большой сети капилляров в слизистой оболочке, усваивается оно очень быстро. Эффект наступает уже через несколько минут. Такой метод введения чаще всего используют для применения «Нитроглицерина» при стенокардии, «Клофелина» и «Нифедипина» для устранения гипертонического криза.

3. Ректальный путь используют не очень часто. В основном его применяют, если у пациента имеются заболевания ЖКТ, или же если он находится в бессознательном состоянии.

Энтеральное введение: преимущества и недостатки

Все пути и способы введения лекарственных средств имеют свои плюсы, у энтерального они также есть:

  • Простота и удобство в применении.
  • Естественность.
  • Относительная безопасность для пациента.
  • Не требует стерильности, наблюдения со стороны медперсонала.
  • Возможность длительной терапии.
  • Комфортность для больного.

Но есть и недостатки энтерального пути введения лекарственных средств:

  • Эффект наступает медленно.
  • Низкая биодоступность.
  • Разная скорость и полнота всасывания.
  • Влияние приема пищи и других компонентов на процесс всасывания.
  • Невозможность применения пациентами в бессознательном состоянии.
  • Нежелательно использовать больным, у которых имеются патологии желудка и кишечника.

Виды парентерального введения препаратов

Парентеральный путь введения лекарственных средств подразумевает введение препаратов, не вовлекая в этот процесс пищеварительную систему. Его можно разделить на несколько видов.

  • Внутрикожно - этот метод в основном используют с целью диагностики, например на аллергические пробы Бюрне или же для местного обезболивания.
  • Подкожно - применяют, если требуется получить максимальный эффект от препарата. Это достигается благодаря тому, что подкожно-жировой слой хорошо снабжен сосудами, и это способствует быстрому всасыванию.
  • Внутримышечно - используют, если подкожное введение вызывает раздражение или боль, а также когда препарат сам по себе медленно всасывается.

  • Внутрикостно - этот метод используют нечасто, в основном при обширных ожогах и деформации конечностей, когда другие варианты не удается применить.

Если предстоит введение лекарственных средств, пути через сосуды бывают следующими:

  • Внутривенно - этот метод используют для введения большого количества лекарств и некоторых препаратов, которые имеют такое требование к использованию.

  • Внутриартериально - применяют при которые обусловлены шоком, большой потерей крови, асфиксией, травмированием электрическим током, интоксикацией и инфекциями.
  • В лимфатические сосуды - этот метод используют для того, чтобы лекарство не попало в печень и почки, для обеспечения более точного попадания к месту очага заболевания.

Не всегда удобно внутрисосудистое введение лекарственных средств, пути могут вести и через полости:

  • Плевральную.
  • Брюшную.
  • Сердца.
  • Суставную.

плюсы и минусы

Парентеральное введение имеет ряд преимуществ:

  • Такой метод позволяет ввести препарат в обход пищеварительного тракта, что очень важно для пациентов с серьезными патологиями желудка.
  • Быстрота действия необходима в экстренных ситуациях.
  • Максимальная точность дозировки.
  • Поступление препарата в кровь в неизмененном виде.

Парентеральный путь введения лекарственных средств имеет ряд недостатков:

  • Обязательно препарат должен вводить обученный медицинский работник.
  • Требуется соблюдение асептики и антисептики.
  • Затрудненное и даже невозможное введение лекарства при кровоточивости, повреждениях кожных покровов в месте инъекции.

Ингаляции

Ингаляционный путь введения лекарственных средств позволяет использовать в лечении аэрозоли, газы (летучие антисептики) и порошки При таком способе введения препараты быстро попадают внутрь и оказывают свое лечебное воздействие. Кроме того, легко обеспечивается управление концентрацией средства в крови - прекращение ингаляции ведет к приостановке действия лекарства. При помощи вдыхания аэрозоля концентрация средства в бронхах очень высокая при минимальном

Но стоит помнить и о том, что насколько бы ингаляция ни была эффективной, она не позволяет применять раздражающие вещества. Также надо иметь в виду, что ингалируемые препараты могут влиять на окружающих (к примеру, наркоз).

Плюсы и минусы ингаляционного введения

Продолжаем рассматривать пути введения лекарственных средств. Достоинства и недостатки имеет и ингаляционный метод. Плюсы ингаляции:

  • Действует непосредственно в самом месте патологии.
  • Лекарство легко проникает к месту воспаления, при этом минует печень в неизмененном виде, что обуславливает его большую концентрацию в крови.

Минусы ингаляции:

  • Если сильно нарушена бронхиальная проходимость, то лекарственное средство плохо проникает в очаг болезни.
  • Препараты могут раздражать слизистую носа, рта и горла.

Основные пути введения лекарственных средств рассмотрены, но есть и другие, которые также в некоторых случаях могут стать незаменимыми.

Ректальный, вагинальный и уретральный пути введения

Если сравнивать ректальный путь введения препаратов с приемом через рот, то можно точно сказать, что эффект от первого метода наступает значительно быстрее. Препарат быстро всасывается в кровь, не разрушаясь при этом под действием ферментов пищеварительного тракта и печени.

Ректально в организм вводят свечи, мази, а также другие формы препаратов, предварительно растертые в порошок и разведенные, при этом используют клизмы. Но стоит помнить, что раствор, введенный ректально, даст эффект намного быстрее, чем свеча. Объем клизмы для взрослых составляет от 50 до 100 мл, а для детей - от 10 до 30 мл. Но у данного метода введения препаратов есть и минусы:

  • Неудобное применение.
  • Особые колебания скорости и полной картины всасывания.

Вагинальный и уретральный методы позволяют вводить любую форму препаратов. Но оба этих способа дают наилучший результат, если применять их для лечения инфекций в указанных органах или для проведения диагностики, к примеру для введения контрастных веществ, таких как "Йодамид", "Триомбраст" и других.

Спинномозговой и внутричерепной пути введения

В очень редких случаях используют спинномозговые и внутричерепные (субокципитальные, субарахноидальные, субдуральные и другие) инъекции. Связано это в большей степени с тем, что вводить такими методами препарат должен только квалифицированный специалист. Подобные способы требуют использования только стерильных, абсолютно прозрачных истинных водных растворов с нейтральной реакцией. Действие наступает очень быстро.

Трансдермальные терапевтические системы

В последнее время все чаще появляются лекарственные препараты в новой форме. Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - одна из них. Они представляют собой мягкую дозированную форму, предназначенную для наружного применения с медленным высвобождением лекарственного вещества. Современные ТТС - это пленки и пластыри, которые были изготовлены с применением ультрасовременных технологий и очень удобны в применении: пластырь приклеивают на кожный покров, а пленку закладывают за щеку. При этом основное вещество всасывается в кровь через кожу или слизистую.

Многие медики во всем мире в последнее время все больше обращают внимания на новейшие пути введения лекарственных средств. Преимущества и недостатки есть у каждого, в том числе и у ТТС. Рассмотрим плюсы:

  • Лекарство действует ускоренными темпами.
  • Препарат поступает в кровь постепенно без перерыва, что позволяет обеспечить стабильный уровень основного вещества.
  • Неприятные ощущения полностью исключены, это касается и рвотных позывов, и болей от инъекций.
  • Полное отсутствие нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
  • Снижение частоты проявления аллергии.
  • Возможность быстрой отмены препарата, если вдруг есть противопоказания.
  • Точная дозировка.
  • Возможность точечной доставки медикамента в нужную часть организма.

Каждый из описанных путей введения лекарственных средств имеет свои плюсы и минусы. Но каким бы хорошим ни был метод, главное, что назначать его должен доктор, и желательно, чтобы самые сложные и редкие способы введения осуществлялись специально обученным человеком в медицинском учреждении. Берегите себя, чтобы не пришлось думать, каким способом доставить лекарство внутрь организма.

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот - наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота , пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты , и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид , принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия - осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка - "пенициллиновый глоссит ", "тетрациклиновые язвы языка" и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины , инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин - при болях в сердце; клофелин - при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное , анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.