Пирацетам: подробная инструкция по применению уколов. Особенности применения Пирацетама: когда и как необходимо принимать препарат

Пирацетам – широко известное и распространенное лекарство, применяемое для лечения различных заболеваний, известное под разными коммерческими названиями. Нозологический список его применения очень широк, хотя недостаточно изучен для некоторых заболеваний, в которых его рекомендуют использовать.

Как выглядит Пирацетам

В силу особенностей своих производных он ограничен для применения и не входит в группу препаратов и добавок, рекомендованных для этого. Пирацетам относится к группе ноотропов- лекарственных средств, применяемых для оказания определенного специфического воздействия на высшие психические функции мозга. Ноотропы еще называют нейрометаболическими стимуляторами. В рейтинге 7 лучших ноотропов за 1916 год пирацетам получил высшую ступень под коммерческим названием Ноотропил.

Второе название ноотропов – «витамины для мозга», поскольку они оказывают благоприятное воздействие на нервную систему и стимулируют любые проявления умственной деятельности, начиная от способности запоминать, и заканчивая ускорением навыков мышления и анализа процесса восприятия действительности.

Наиболее часто пирацетам назначают при астении, инсультах, черепно-мозговых травмах и энцефалопатиях. Иногда его прописывают и здоровым людям при критической или чрезмерной нагрузке умственной деятельности.

Самые распространенные случаи применения пирацетама при следующих заболеваниях:

• деменции;
• серповидно-клеточной амнезии;
• дислексии и головокружениях;
• при проблемах свертываемости крови и вазоспастических расстройствах;
• при депрессии и тревоге;
• при черепно-мозговых травмах.

При еще более длинном списке показаний пирацетам, побочные эффекты которого недостаточно изучены, тоже получил практику использования.

Немного истории и коммерческие названия

Бельгийская фирма USB, ученые которой впервые синтезировали данное циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, были удивлены как способностью полученного соединения стимулировать умственную деятельность человека, так и видимым отсутствием у пирацетама побочных эффектов.

При последующих испытаниях были получены негативные отзывы, которые затем группа ученых отозвала, сославшись на недостаточную исследованность для выводов. Вопрос о том, имеет ли пирацетам побочные эффекты, до сих пор остается открытым в области применения при лечении некоторых заболеваний.

Международное патентованное название –пирацетам, однако после истечения срока патентования он получил в Индии название Макситам, в Германии- Церепар, в Венгрии – Луцетам, а также Брейнокс, Церетран, Динаген, Мерапиран и другие коммерческие синонимы. В топ-7 вошел под названием Ноотропил.

Форма выпуска

Таблетки Луцетам (Пирацетам)

Выпускается в виде капсул, таблеток, гранул для детей, ампул и даже раствора для инъекций.
Выписывается врачами в случае показаний к применению. В большинстве стран ноотропы не признаются лекарственными средствами, поскольку не прошли достаточных испытаний. Считается, по некоторым неподтвержденным данным, что пирацетам имеет побочные эффекты в виде привыкания к препарату, поэтому его не вводят в категорию полезных добавок.

В числе противопоказаний- геморрагический инсульт, повышенная почечная недостаточность и повышенная аллергическая восприимчивость непосредственно к препарату.

Некоторые сведения о побочном действии

Нет достаточного количества исследований по факту, что пирацетам, побочные эффекты которого недоисследованы, оказывает негативное воздействие на протекание беременности и состояние плода. Применение препарата стараются ограничивать, назначать только если польза для организма матери выше потенциального вреда плоду. То же относится и к периоду кормления грудью.

Пирацетам дает побочные эффекты в следующих проявлениях:

• нарушение неврологических состояний, проявляющиеся в раздражительности, неуравновешенности, агрессивном возбуждении;
• расстройства пищеварения в виде поноса, рвоты, тошноты и диареи
• сексуальная гиперактивность;
• головная боль;
• судороги и тремор;
• индивидуальная аллергическая реакцию на препарат.

Существует отдельное мнение, что Пирацетам способен дать побочные эффекты в виде острой коронарной недостаточности.

О чем следует знать дополнительно: системных исследований по теме, дает ли Пирацетам побочные эффекты, не проводилось.

Нет достаточного документального подтверждения о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами, прописанными в период показанного применения. Возможно, побочное воздействие возникает от взаимовлияния с препаратами других групп.

Достоверен только факт, что пирацетам побочные эффекты дает в случае превышения дозировки, что вполне объяснимо, поскольку любое полезное вещество в аномально больших дозах способно превратиться в яд.

Разумные и повседневные предосторожности

Как любой, не до конца изученный препарат, пирацетам должен приниматься строго по назначению врача. Если средство прописывается здоровому человеку, рекомендовано воздерживаться от применения для стимуляции умственной деятельности, если есть возможность заменить назначение диетой, исключением вредных привычек, сном и отдыхом. Применение показано только в экстремальных случаях.

Прием должен происходить при строгом контроле состояния печени и почек и рекомендован к прекращению в случае обострения их хронических заболеваний.

Коммерческая фармакология неоднократно производила препараты с прекрасными аннотациями для веществ, с малой историей клинических испытаний. Данный препарат относится к числу таких.

Пирацетам – это ноотропный препарат, который оказывает благотворное воздействие на обменные процессы головного мозга. Он способствует повышению концентрации АТФ в тканях, активизирует синтез РНК, а также фосфолипидов. Помимо этого пирацетам вызывает стимуляцию гликолитических процессов и ускоряет утилизацию глюкозы. Этот препарат делает более легким и эффективным обучение, так как действует на улучшение консолидации памяти, а также интегративной мозговой деятельности. Он вызывает улучшение микроциркуляции в головном мозге крови, но при этом не сказывается на сосудах, в частности не провоцирует их расширение, а подавляет агрегатирование активированных тромбоцитов. Действующее вещество этого лекарства может помочь улучшить связь полушарий головного мозга и синаптическую проводимость, что обеспечивает повышение умственной работоспособности. Пирацетам внутримышечно или в любой другой форме не оказывает седативного и психостимулирующего действия, поэтому может применяться для разных возрастных категорий.

• Фармакотерапевтическая группа: Ноотропы
• Фармакодинамика и фармакокинетика: При внутреннем приеме препарат практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в короткое время. Максимальный уровень в плазме достигается уже через 30 минут, а в ликворе – от 2 до 8 часов. Также, если применяется пирацетам внутримышечно, он не связывается с белками крови.

  Распределяясь по всем тканям и органам, активное вещество может проникнуть через плаценту и ГЭБ. В избирательном порядке пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга. Вывод лекарства из организма осуществляется почками в том виде, в каком оно поступило в организм.

Показания к применению Пирацетама

Назначать пирацетам можно для устранения проблем функционирования организма разного характера. В неврологии его используют при:

• хронической цереброваскулярной недостаточности, в том числе при нарушении памяти, речи, головных болях, отсутствии концентрации внимания, головокружениях;
• сосудистых заболеваниях головного мозга;
• остаточных явлениях нарушений кровообращения в мозге по ишемическому типу;
• коматозных и субкоматозных состояниях, включая осложнения после интоксикаций и травмирования головного мозга;
• реконвалесценции, чтобы повысить психическую и двигательную активность;
• заболеваниях нервной системы, которые сопровождаются снижением интеллектуальных функций, а также отклонениями эмоциональной и волевой сферы, например, при болезни Альцгеймера.

Назначается пирацетам, применение которого предполагается в направлении психиатрической терапии, для снижения проявлений следующего характера:

• невротические и астенодепрессивные синдромы, в том числе при идеаторной заторможенности;
• психические расстройства, развитие которых происходит на неполноценной органической почве;
• дефектные вялоапатические состояния типа шизофрении и спихоорганического синдрома;
• депрессии, которые не поддаются лечению антидепрессантами;
• кортикальные миоклонии.

Помимо этого пирацетам, применение которого целесообразно в комплексной терапии, подходит для устранения или предотвращения осложнений психического, неврологического и соматовегетативного характера при непереносимости пациентом антипсихотических нейролептиков.

Еще одно направление – наркология. В данном случае пирацетам, применение которого доказало эффективность, назначают при:

• абстинентном алкогольном и морфинном синдроме;
• делириозных состояниях или предшествующих им стадиях;
• состояниях острого отравления фенамином, барбитуратами, морфином либо этанолом;
• хроническом алкоголизме с проявлением стойких психических нарушений.

Пирацетам детям в педиатрической практике используется для:

• ликвидации последствий внутриутробных повреждений головного мозга, связанных с перенесенной инфекцией, гипоксией либо родовыми травмами;
• ускорения процесса обучения;
• снижения симптоматики нарушений двигательной активности при церебральном параличе;
• купирования проблемы задержки умственного развития.

Также назначается пирацетам при серповидноклеточной анемии, в качестве дополнительного препарата комплексной терапии и для устранения проявлений инволюционного синдрома у пожилых людей.

Побочные эффекты Пирацетама

Побочные проявления имеют достаточно широкий спектр, но возникают в основном при превышении дозы препарата более 5 г в сутки. Среди наиболее частых форм выделяются:

• двигательная расторможенность;
• повышенная раздражительность;
• психическое перевозбуждение;
• снижение концентрации;
• эмоциональная неуравновешенность;
• ощущение тревожности;
• бессонница или беспокойство во сне;
• расстройство системы ЖКТ – рвота, нарушение дефекации, тошнота;
• головные боли;
• судороги и тремор;
• повышенная сексуальная активность;
• ухудшение сердечного ритма;
• дезориентация или спутанность сознания;
• галлюцинации;
• учащенные приступы эпилепсии;
• дерматиты;
• гипертермия и тромбофлебит;
• астения.

Противопоказания Пирацетама

Нежелательно или с большой осторожностью применяется этот препарат при:

• геморрагических инсультах;
• гиперчувствительности;
• обширных оперативных вмешательствах;
• тяжелой почечной недостаточности при показателе КК меньше 20мл/мин;
• нарушении гемостаза;
• тяжелых кровотечениях;
• нарушении толерантности к глюкозе.

Аналоги

• Луцетам
• Мемотропил
• Ноотробил
• Нооцетам
• Пирабене
• Пирамем
• Пиратропил

Дозировка и применение Пирацетама

Назначается пирацетам детям и взрослым в разной дозировке, в зависимости от направления использования и клинической картины протекания заболевания. Использовать пирацетам в ампулах, таблетках или других формах решает врач.

В педиатрии, при снижении уровня обучаемости, для детей 8-13 лет назначают пирацетам в ампулах или в виде раствора для внутреннего применения 2 разовым приемом по 4 мл раствора до еды или по 3,2г в таблетках. Терапия проводится на протяжении полного года обучения. При тяжелых случаях изменяют назначение для приема в условиях стационара на внутривенное или вводят пирацетам внутримышечно.

Для лечения кортикальной миоклонии назначают пирацетам внутримышечно или в другой форме 2-3 разовым приемом, общая дозировка которых составляет 24г в сутки на протяжении 3 дней. При отсутствии результата курс может продлеваться до 7 дней в аналогичной дозировке.

Для купирования психоорганического синдрома, а также для устранения приступов головокружения и потери равновесия используют суточную норму в 2,4-4,8г, которую распределяют на 2-3 приема. Курс терапии составляет не менее 3 недель.

При лечении алкоголизма в острый период назначается 12г препарата в сутки. При снижении симптомов определяется поддерживающая доза в 2,4г в сутки. Используется пирацетам внутримышечно или внутривенно.

Передозировка

Передозировка Пирацетамом (при применении более 75000 мг) может стать причиной формирования болей в животе и развития кровавой диареи.

Рекомендованная терапия включает в себя комплекс необходимых в таких случаях процедур (очистка ЖКТ, прием сорбентов и пр.) и дальнейшее симптоматическое лечение с применением гемодиализа, при котором выводится 50-60% препарата.

Совместимость и взаимодействие с другими препаратами

Пирацетам сочетается с другими препаратами. Активное вещество может увеличить активность эндокринных гормонов, психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов и нейролептиков. При использовании с последними этот препарат снижает риск появления экстрапирамидных нарушений. При необходимости допустимо сочетание с сердечно-сосудистыми лекарствами. При процессе интоксикации также может применяться с другими препаратами схожего действия, усиливая их эффективность.

Беременность и лактация

Так как не происходило строго контролируемых исследований на предмет безопасности назначения пирацетама во время беременности, стоит исключить его назначение. Во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

N06BX (Другие психостимуляторы и ноотропные препараты)
N06BX03 (Piracetam)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПИРАЦЕТАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

02.056 (Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга)
02.047 (Ноотропный препарат)

Фармакологическое действие

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

ПИРАЦЕТАМ: ДОЗИРОВКА

Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель.

При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.

Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

ПИРАЦЕТАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.

Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Показания

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Пирацетам — это ноотропный препарат, активирующий мнестическую, мыслительную и когнитивную функции головного мозга. Стимулирует интеллектуальную активность, улучшает настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Повышает устойчивость ткани мозга к недостатку кислорода и токсическим поражениям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге.

Пирацетам назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при нарушениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Дополнительно Пирацетам снижает выраженность вестибулярного нистагма.

После приема внутрь Пирацетам быстро и фактически полностью усваивается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет практически 100 %. После однократного приема Пирацетам в дозе 2 г максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Лекарство не имеет седативного и психостимулирующего влияния на организм человека. В настоящее время сфера применения Пирацетам включает педиатрию, терапию, наркологию, неврологию и психиатрию. Всего в мире различными фармацевтическими компаниями выпускается более 100 монопрепаратов с аналогичным действующим веществом Пирацетама.

Показания к применению Пирацетам

Пирацетам назначают взрослым и детям при заболеваниях нервной системы различной этиологии, особенно связанных с нарушением сосудистых и обменных процессов головного мозга, включая пациентов пожилого и старческого возраста. Лечение Пирацетамом позволяет восстановить клетки, повреждённые при травмах головного мозга.

Медикамент являются частью терапевтической схемы лечения эпилепсии, помогает при других осложнениях, связанных с нарушением психики у взрослых и детей.
Показания по применению Пирацетам:

1. Атеросклероз
2. Гипертония
3. Болезнь Паркинсона
4. Нарушения памяти, внимания и речи
5. Сильные головные боли и головокружения
6. Нарушение мозгового кровообращения
7. Последствия травм
8. Коматозные состояния

У детей старше 8 лет Пирацетам может назначаться в составе комплексной терапии при дизлексии. Также у детей препарат используется при кортикальной миоклонии и серповидно-клеточной анемии.

Инструкция по применению Пирацетам, дозировки

Назначается пирацетам детям и взрослым в различной дозировке, в зависимости от направления применения и клинической картины заболевания. Использовать пирацетам в ампулах, таблетках или других формах решает врач. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Начальная дозировка Пирацетам при применении препарата в форме внутривенных инъекций составляет 10 г.

Дозировки:

В случае тяжелых состояний в начале лечения Пирацетам применяют в форме внутривенных капельных вливаний до 12 г препарата в сутки на протяжении 20-30 минут. По симптомам доза постепенно снижается, а затем уколы сменяются на таблетированную форму.

Таблетки Пирацетам, до момента улучшения состояния пациента, применяют по 800 мг утром, днем и вечером. Затем дозировка плавно снижается до 400 мг.

Максимальная суточная доза Пирацетама составляет 160 мг на 1 кг веса. Продолжительность лечения — полтора-два месяца.

При лечении хронических состояний преарат применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством чистой воды, начиная с 1200мг (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят суточную дозировку до 2400мг, иногда до 3200мг и более. Значимый лечебный эффект отмечается, как правило, через 2-3 недели после начала терапии. В дальнейшем дозу уменьшают до 1200-1600 мг (400 мг 3-4 раза в сутки).

Лечение головокружений и связанных с ними состояний — суточная доза 2,4 – 4,8 г на 2 – 3 введения.

При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.

Кортикальная миоклония: начальная дозировка Пирацетам равна 7,2 г/сут, дозу повышают каждые 3–4 дня на 4,8 г/сут до максимальной дозы 24 г в сутки. Отмена приема должна проводиться постепенно под контролем врача. Резкая отмена пирацетама может спровоцировать возобновление приступов.

При симптоматическом лечении психоорганического синдрома в течение первой недели терапии принимают по 4,8 г в день, затем дозировку плавно снижают до поддерживающей – 1,2-2,4 г.

Серповидно-клеточная анемия: 160 мг/кг/сут в 4 приема. Длительность по назначению врача.

При почечной недостаточности необходимо снижение дозы: при клиренсе креатинина 20–29 мл/мин - в 6 раз, 30–49 мл/мин - в 3 раза, 50–79 мл/мин - до 2/3 обычной дозы.

Особые указания:

Пациентам с нарушением функционального состояния почек необходим постоянный контроль за содержанием в крови креатинина и остаточного азота.
В связи с влиянием препарата на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется применять с осторожностью пациентам с нарушениями гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

Есть данные об усилении действующим веществом препарата эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Побочные эффекты Пирацетам

Пирацетам обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях может наблюдаться:

• повышенная раздражительность;
• нарушения сна, галлюцинации;
• головокружение, гипертермия и тромбофлебит;
• повышенная утомляемость;
• тремор, учащенные приступы эпилепсии;
• повышенная сексуальная активность;
• расстройство системы ЖКТ – рвота, нарушение дефекации, тошнота;
• дерматиты.

У больных пожилого возраста может произойти обострение коронарной недостаточности, а у пациентов с эпилепсией участиться приступы. Также возможно развитие аллергических реакций по типу крапивницы и зуда.

Передозировка

Может быть усиление возможных побочных эффектов. Первая помощь — это промывание желудка, прием активированного угля. Далее симптоматическая терапия.

Аналоги Пирацетам, список препаратов

Аналоги Пирацетам в аптечной сети (список):

• Луцетам
• Мемотропил
• Ноотробил
• Нооцетам
• Пирабене
• Пирамем
• Пиратропил

Иногда при тех же заболеваниях врачи назначают более дорогой препарат «Ноотропил». Но если почитать инструкцию, станет ясно, что это тот же самый «Пирацетам», только другого производства.

Важно поноимать, что инструкция по применению Пирацетам, цена и отзывы к аналогам не относятся - категорически запрещено использовать данное руководство для других препаратов или как инструкцию по самолечению. При поиске, чем заменить Пирацетам необходимо получить консультацию врача и убедиться в отсутствии противопоказаний. Может потребоваться коррекция дозировки.

Условия хранения препарата
Пирацетам отпускается только по рецепту врача. Срок хранения таблеток составляет 3 года, капсул и ампул с раствором – 2 года.

Характеристика вещества Пирацетам

Циклическое производное ГАМК.

Фармакология

Фармакодинамика

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т mах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. V d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. T 1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости - 8,5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение вещества Пирацетам

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия вещества Пирацетам

Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.

Прочие нарушения: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.

Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял C max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).

Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м.

Меры предосторожности вещества Пирацетам

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.