Атенолол химическая формула. От чего помогает атенолол

Инструкция по применению Атенолола необходима для правильного использования медикамента с учетом механизма действия и особенностей. Препарат является достаточно сильнодействующим. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и используется для нормализации повышенного артериального давления.

Состав

Лекарственное средство Атенолол на фармацевтическом рынке представлено формой выпуска в виде таблеток. Они предназначены для приема внутрь (пероральное применение). Основным действующим веществом является атенолол, его содержание в 1 таблетке может составлять 25, 50 или 100 мг.

В картонной упаковке содержится контурная ячейковая упаковка, а также инструкция по применению. Для удобства в упаковке расфасовано 30 или 60 таблеток.

Как действуют таблетки

Атенолол относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Он блокирует специфические адренергические рецепторы в сосудах и сердце, за счет чего реализуется механизм действия лекарства, и проявляются терапевтические эффекты:

• Антигипертензивное действие – снижение уровня артериального давления за счет уменьшения влияния адреналина (гормон мозгового вещества надпочечников) и других катехоламинов на артериальные сосуды и сердце.
• Антиангинальное действие – уменьшение частоты сокращений сердца, за счет чего снижается потребность миокарда в питательных соединениях и кислороде.
• Антиаритмическое действие – за счет стабилизации мембран нейроцитов и снижения возбудимости клеток миокарда сердца медикамент способствует нормализации ритма сокращений.

Нормализация функционального состояния сердца и сосудов начинается не сразу после начала приема лекарства, а в течение 2-х недель. Непосредственно после приема первой таблетки возможно временное повышение артериального давления, которое имеет реактивное происхождение.

Когда используется препарат

Для приема таблеток Атенолол существуют определенные медицинские показания, которые связаны с нарушением работы сердца и сосудов, к ним относятся:

• Аритмии (нарушение ритма сокращений сердца) различного происхождения.
• Артериальная гипертония, характеризующаяся длительным повышением давления крови.
• Желудочковая экстрасистолия – один из вариантов аритмии, при котором развиваются внеочередные сокращения сердца, связанные с образованием импульса в проводящей системе желудочков.
• Синусовая тахикардия с повышением частоты сокращений сердца.
• Стенокардия, приступы которой представляют собой боли сжимающего характера, появляющиеся вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных соединений в миокард. Медикамент используется для профилактики.

Также лекарственное средство может назначаться для профилактики инфаркта (гибель участка сердечной мышцы, являющаяся результатом резкого и выраженного снижения кровоснабжения) миокарда и учащений сокращений сердца, которые имеют наджелудочковое происхождение.

Важно! Медицинские показания для приема таблеток Атенолол может определять только врач терапевт или кардиолог.

Когда нельзя применять

Препарат Атенолол не назначается при определенных патологических или физиологических состояниях организма пациента, к которым относятся:

• Блокада нервного узла, расположенного между предсердиями и желудочками (атриовентрикулярный узел).
• Синдром недостаточной функциональной активности (слабости) водителя ритма сердца.
• Сердечная недостаточность с выраженным нарушением сократительной способности (декомпенсация).
• Доброкачественная гормон продуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома).
• Выраженное снижение артериального давления, особенно на фоне перенесенного инфаркта миокарда.
• Выраженное уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Увеличение сердца (кардиомегалия) без признаков развития его недостаточности.
• Тяжелое течение бронхиальной астмы.
• Возраст пациента до 18 лет – медикамент не назначается детям и подросткам.
• Беременность и период лактации (грудное вскармливание) у женщин.
• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов таблеток.

Перед тем, как сделать назначение, лечащий медицинский специалист должен обязательно убедиться в том, что у пациента нет противопоказаний.

Как применяется Атенолол

Таблетки Атенолол предназначены для парентерального применения. Их принимают перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Дозировка основного действующего компонента варьирует в пределах от 25 до 100 мг 1 раз в сутки, что зависит от патологического процесса, который стал показанием для назначения лекарства.

Подбор дозы, определение режима и длительности применения лекарства проводит лечащий врач в индивидуальном порядке на основании результатов проведенного диагностического объективного обследования.

Побочные реакции

Атенолол является достаточно сильнодействующим лекарством, поэтому на фоне приема таблеток возможно появление негативных эффектов:

• Периферические нервы и головной мозг – головокружение, общая слабость, периодическая головная боль, снижение скорости реакций, нарушения сна в виде сонливости или бессонницы, спутанность сознания, длительное снижение настроения (депрессия), беспокойство.
• Сосуды, сердце – появление ощущения сердцебиения, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), ослабление сократительной функции миокарда.
• Органы пищеварения – тошнота, периодическая рвота, сухость во рту, нарушения стула с запором или диареей, боли в области живота.
• Органы чувств – снижение секреции слезной жидкости с сухостью глаз, воспаление конъюнктив, нарушения зрения.
• Система дыхания – заложенность носа, спазм бронхов, гортани.
• Кожа и подкожная клетчатка – покраснение (гиперемия), обратимое выпадение волос (алопеция), повышение потливости, появление сыпи.
• Эндокринная система – нарушение функционального состояния поджелудочной и щитовидной железы.

На фоне применения лекарства также изменяются лабораторные показатели. Появление признаков негативных реакций требует прекращения приема медикамента и обращения к врачу.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на организм развивающегося плода, поэтому для беременных женщин он категорически противопоказан.

Особенности

Перед тем, как назначить лекарство, медицинский специалист изучает аннотацию к нему. Есть несколько особенностей применения препарата, к которым относятся:

• Важно изучить совместимость лекарства с медикаментами других групп.
• Исключается одновременный прием алкоголя. На фоне алкогольной интоксикации, особенно с похмелья, возможно развитие негативных реакций со стороны сердца.
• Аналоги лекарства (Бисопролол) оказывают сходное терапевтическое действие. Отменить Атенолол и перейти на другие препараты можно только после соответствующей рекомендации врача.
• При появлении негативных реакций может потребоваться отмена лекарства или его замена на аналогичные препараты.
• Исключается выполнение работы, связанной с необходимостью повышенной скорости реакций.

Атенолол относится к рецептурной группе лекарств, поэтому в аптеках он отпускается по рецепту врача.

Превышение дозы

При значительном превышении рекомендуемой дозировки может развиваться сердечная недостаточность, спазм бронхов, нарушаться ритм сокращений сердца, появляться головокружение, снижаться артериальное давление. Лечение передозировки является симптоматическим, оно проводится в условиях стационара.

| Atenolol - ratiopharm

Аналоги

Других названий нет

Рецепт

Rp.: Tab. Atenololi 0,025 №30

D. S. Пo 1 таб. 2 р/д

Фармакологическое действие

Бета1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Атенолол оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой), перед приемом пищи. Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от получаемого терапевтического эффекта. Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без совета лечащего врача. Неожиданная отмена препарата или перерывы в лечении могут вызвать ишемию миокарда с обострением стенокардии и артериальной гипертензии или даже спровоцировать инфаркт миокарда. Поэтому отмена препарата и понижение дозы должны производиться медленно. При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы назначают по 25 мг/сут. При хронической стабильной и нестабильной стенокардии назначают 50-100 мг/сут, разделенных на 1-2 приема. При артериальной гипертензии лечение обычно начинают с однократного применения 50 мг, разделенных на 1-2 приема. При необходимости дневную дозу через неделю увеличивают до 100 мг, разделенных на 1-2 приема. При наджелудочковых и желудочковых аритмиях назначают по 50-100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза атенолола составляет 200 мг. У больных с выраженными нарушениями функции почек дозы атенолола зависят от уровня КК. При КК 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК?10 мл/мин - в 4 раза по сравнению с терапевтическими.

Показания

— функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции АД);
— хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случаях сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией;
— суправентрикулярные (наджелудочковые) аритмии;
— в качестве дополнительного средства при синусовой тахикардии, вызванной тиреотоксикозом;
— пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
— мерцание и трепетание предсердий (в случаях неэффективности лечения высокими дозами сердечных гликозидов);
— желудочковые аритмии;
— желудочковые аритмии, вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, вводной фазой анестезии, в т.ч. галотановой анестезии;
— профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;
— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада II и III степени;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— синусовая брадикардия;
— артериальная гипотония (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
— метаболический ацидоз;
— бронхиальная астма;
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
— повышенная чувствительность к атенололу и другим бета-адреноблокаторам;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При лечении препаратом противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмиков (например, дизопирамид). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.
Во всех перечисленных случаях лечащий врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск при назначении препарата Атенолол-ратиофарм.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС: в начале лечения или при применении препарата в высоких дозах - головокружение, чувство усталости, головные боли, нарушения зрения, повышенное потоотделение, нарушения сна, кошмарные сновидения, депрессивные расстройства, галлюцинации (при снижении дозировок и постепенном увеличении доз в последующем, эти явления часто проходят спонтанно); редко - ощущение холода или зуда в конечностях.
— Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения или при применении препарата в высоких дозах - боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запор, диарея (при снижении дозировок и постепенном увеличении доз в последующем, эти явления часто проходят спонтанно); иногда - сухость во рту.
— Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ или апноэ, у предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - брадикардия, гипотензия (ортостатическая гипотензия), нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности; редко - ухудшение течения нарушений периферического кровообращения (включая больных с синдромом Рейно).
— Со стороны органа зрения: иногда - конъюнктивит или уменьшение секреции слезной железы (чаще у больных, использующих контактные линзы).
— Со стороны обмена веществ: иногда - нарушения липидного обмена (при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень ЛПВП и повышается уровень триглицеридов в плазме); очень редко - манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом.
— Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, тромбозы.
— Со стороны половой системы: очень редко - нарушение либидо и потенции, гинекомастия.
— Дерматологические реакции: редко - зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация.
— Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость или мышечные судороги.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб.
атенолол 25 мг.
Состав оболочки:

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - коробки картонные. аблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и выдавленной надписью "М006" на одной стороне.
1 таб.
атенолол 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния карбонат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин.
Состав оболочки:
гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), глицерол.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

При судорожном синдроме показано внутривенное вливание . Диализ эффективен.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных , анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.

Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.

Атенолол снижает клиренс ксантинов, . Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, сердечные гликозиды, амиодарон, и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.

Гидралазин, симпатолитики, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.

Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не больше трех лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением , определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом .

Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока .

У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.

Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.

Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.

При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.

Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.

Рецепт на латинском:

Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

При беременности

Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.

При , вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.

Аналоги Атенолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Атенолола являются средства: Атенобене , Атенова , Атенол , Тенолол .

Отзывы об Атенололе

Препарат эффективен при гипертонии и аритмии, является довольно недорогим. Однако, часты побочные действия, такие как, например, галлюцинации и уменьшение количества сахара в крови. Отзывы об Атенолол Никомед в целом лучше, чем о препаратах, выпущенных другими производителями.

Отзывы при беременности в целом положительные, побочных эффектов лекарства употреблявшие в основном не замечали. Однако, следует помнить, что по результатам клинических исследований, такие побочные действия на организм плода очень возможны.

Цена Атенолола, где купить

Цена Атенолол 25 мг, 30 таблеток - 17 рублей.

50 мг, 30 шт - 21 рубль.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Атенолол Никомед таблетки 50 мг 30 шт. Nycomed [Никомед]

Атенолол Белупо таблетки 25 мг 30 шт. Belupo [Белупо]

Pliva [Плива]

Атенолол таблетки 25 мг 30 шт. Озон ООО

Атенолол таблетки 50 мг 30 шт. Renewal [Обновление]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Атенолол никомед 50 мг 30 табл Такеда Фарма ГмбХ

Атенолол 100 мг 30 табл реневал ОБНОВЛЕНИЕ ПФК

Атенолол 50 мг 30 табл реневал ОБНОВЛЕНИЕ ПФК

Атенолол 100 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган

Атенолол 50 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган

Атенолол – комплексное сердечно-сосудистое лекарственное средство, которое помогает достаточно эффективно справиться с артериальной гипертонией , а так же, ишемической болезнью сердца .

Данный медикаментозный препарат обладает выраженными гипотензивными (снижающими повышенное артериальное давление), антиаритмическими, а так же, антиангинальными действиями.

Регулярное применение Атенолола способствует существенному снижению частоты и силы сердечных сокращений, достаточно быстро нормализируя при этом, пульс.

Как правило, при длительном приеме данного лекарственного средства значительно снижается риск возможного развития тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркт миокарда , инсульт и др.), при этом, существенно снижается смертность среди множества больных.

После внутреннего приема основной гипотензивный эффект проявляется уже через 1-2 ч. и продолжается более чем 20-24 ч.

Основные показания к применению Атенолола:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия (болевые ощущения в области сердца);
• профилактика инфаркта миокарда, различных нарушений сердечной деятельность либо инсульта;
• комплексное лечение старческого тремора.

Внимание: перед началом применения Атенолола рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимых таблеток для внутреннего приема.

Как пить Атенолол?

Суточная доза данного лекарственного препарата составляет 1 т. (25 мг.) 1-2 р. на день перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Максимальная доза Атенолола в день не должна превышать более 4 т. (200 мг.) на день.

Курс лечения и доза лекарственного препарата определяется лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести течения конкретного заболевания.

Начальная суточная доза Атенолола при комплексном лечении стенокардии сердца составляет 2 т. (50 мг.), при этом, поддерживающая не должна превышать более 1 т. (25 мг.).

Противопоказания к применению Атенолола

• выраженная артериальная гипотензия (очень низкое давление);
• кардиогенный шок;
• детский возраст до 12 лет;
• синусовая брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
• гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
• острая либо хроническая форма сердечной недостаточности ;
• беременность и период лактации (кормление ребенка грудью).

Побочные действия Атенолола

• головокружение;
• болевые ощущения в области живота;
• тошнота либо рвота (отмечается при значительной передозировке лекарственным препаратом);
• местные аллергические реакции на коже (крапивница, повышенный кожный зуд);
• сухость во рту;
• повышенная тревожность либо раздражительность;
• общая слабость;
• снижение памяти.

При развитии любых побочных реакций после длительного применения Атенолола рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Атенолол, а так же, как правильно его нужно принимать.

Атенолол (Atenololum) – фармацевтический препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Данный препарат с одноименным действующим веществом, представленным в виде моногидрохлорида.

Химическая формула Атенолола: C 14 H 22 N 2 O 3 .Название: 4- пропокси ] бензолацетамид.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, в соляной кислоте, и плохо растворимый в хлороформе.

Механизм действия

Из названия этой лекарственной группы нетрудно догадаться, что терапевтическое действие бета-адреноблокаторов основано на их способности блокировать бета-адренорецепторы. Данные рецепторы, находящиеся практически во всех органах и тканях, воспринимают импульсы симпатической нервной системы.

Проведение этих импульсов обеспечивается биологически активными веществами-катехоламинами, к которым относятся норадреналин и адреналин. Бета-адренорецепторы существенно различаются между собой как по локализации, так и по оказываемым физиологическим эффектам.

Физиологи и клиницисты выделяют бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-1 адренорецепторы расположены преимущественно в миокарде – в мышечных волокнах и в волокнах проводящей системы сердца.

Их стимуляция приводит к увеличению силы и частоты сердечных сокращений, к повышению возбудимости и улучшению проводимости миокарда.

Проще говоря, сердце бьется сильнее, быстрее, и в единицу времени проталкивает больший объем крови по сосудам. Блокирование адренорецепторов сопровождается снижением чувствительности тканей к действию катехоламинов.

При этом будет развиваться обратный эффект: снижение силы и частоты сердечных сокращений, в результате чего также снижается нагрузка на сердечную мышцу, и уменьшается ее потребность в кислороде.

Снижение частоты и силы сердечных сокращений приводит к уменьшению артериального давления (АД), Уменьшение потребности миокарда в кислороде имеет жизненно большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца).

У таких пациентов прием бета-адреноблокаторов сопровождается улучшением кровоснабжения миокарда. Суть в том, что миокард, в отличие от других тканей, получает кровь в фазу расслабления (диастолы).

Следовательно, чем меньше ЧСС (частота сердечных сокращений), тем длиннее диастола, и тем большее количество крови протекает по коронарным артериям к миокарду.

Правда, при этом будет увеличиваться диастолическое наполнение кровью левого желудочка и натяжения волокон миокарда левого желудочка. По этой причине потребность миокарда в кислороде может повышаться, правда, незначительно.

Снижение потребности миокарда в кислороде сопровождается антиангинальным эффектом – уменьшением частоты и интенсивности загрудинных болей у пациентов, страдающих стенокардией. Риск развития инфаркта миокарда и его осложнений тоже уменьшается. Гипотензивный эффект усиливается из-за снижения продукции ренина в результате блокады бета-рецепторов в почках.

Ренин, синтезируемый почечной тканью, участвует в цепи последовательных реакций с образованием ангиотензина II , оказывающего прямое сосудосуживающее действие.

Снижение ЧСС и силы сокращений миокарда в сочетании с угнетением синтеза ренина проявляется падением систолического (верхнего), и диастолического (нижнего) давления.

Угнетающее влияние Атенолола на возбудимость и проводимость проводящих структур миокарда проявляется в урежении ЧСС и в снижении риска развития тахиаритмий – нарушений сердечного ритма с повышением ЧСС.

Тем не менее, блокирование бета-1 рецепторов может приводить к ряду нежелательных эффектов – усилению продукции внутриглазной жидкости и повышению ВГД (внутриглазного давления). Блокада этих рецепторов в мышцах проявляется снижением продукции гликогена, и, соответственно, повышением уровня глюкозы в крови.

Наряду с бета-1 есть и бета-2 рецепторы. Они находятся в матке, в бронхах, в желудочно-кишечном тракте, в кровеносных сосудах, в жировой ткани, в мочевом пузыре. С блокадой этих рецепторов связано большинство побочных эффектов данной лекарственной группы.

Прежде всего, это спазм бронхов, спазм гладкомышечных сфинктеров, усиление мышечной перистальтики в ЖКТ, повышение кислотности желудочного сока, повышение тонуса матки. Стимуляция бета-2 адренорецепторов в сосудах сопровождается их расширением.

Следовательно, при их блокаде будет повышаться сосудистое сопротивление, и расти АД. Аналогичная картина сосудистого спазма будет наблюдаться и в коронарных артериях, что крайне нежелательно.

Блокада адренорецепторов в поджелудочной железе проявляется снижением секреции инсулина, в жировой ткани – подавлением липолиза (распада жиров) и увеличением уровня липидов (жироподобных соединений) в крови. Кроме того, некоторым препаратам присуща мембраностабилизирующая и внутренняя симпатомиметическая активность.

Эти отрицательные качества бета-адреноблокаторов обусловлены тем, что под их действием бета-адренорецепторы не только блокируются, но и частично активируются.

Из-за этого активность препарата падает. Стабилизация мембран проявляется в снижении их проницаемости для ионов натрия. Это тоже негативно сказывается на проводимости, и может сопровождаться нарушениями ритма.

Данные побочные эффекты в значительной степени были присущи бета-адреноблокаторам I поколения, которые сейчас в лечебной практике не применяются.

Атенолол относится к селективным бета-блокаторам II поколения. Он селективно, т. е., избирательно, блокирует бета-1 рецепторы, и практически не действует на бета-2 рецепторы. На каждые 25 блокированных бета-1 рецепторов приходится лишь 1 блокированный бета-2 рецептор.

Правда, селективность эта дозозависимая – с повышением дозы Атенолола она исчезает, т.к. наряду с бета-1 начинают блокироваться и бета-2 рецепторы. Мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активности у него нет.

Атенолол относится к гидрофильным или водорастворимым препаратам. Гидрофильность проявляется тем, что он хорошо растворяется в плазме крови, не проникает в ЦНС через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), не подвергается метаболическим превращениям в печени, и выводится почками в относительно неизменном виде.

При этом Атенолол действует относительно долго. Правда, при резкой отмене возможно усиление исходных патологических проявлений. По видимому, синдром отмены связан с увеличением количества бета-адренорецепторов в тканях при длительном приеме препарата.

История создания

Бета-адреноблокаторы используются в клинической практике почти 50 лет. На протяжении этого времени их назначали как гипотензивные, антиангинальные и антиаритмические средства.

Позднее, около 30 лет назад, была доказана эффективность этих средств как кардиопротекторов, предотвращающих осложнения со стороны миокарда при гипертонической болезни и ИБС.

С тех пор эту лекарственную группу наряду с другими гипотензивными средствами включают в схемы лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Если от препаратов I поколения отказались, то представители II-III поколений (в их числе и Атенолол) используются и сейчас. Правда, в последние годы в России и за рубежом Атенолол все чаще заменяют другими, более новыми препаратами с минимумом побочных эффектов.

За весомый вклад в лечение сердечно-сосудистых заболеваний создатели бета-адреноблокаторов в 1988 г. были удостоены Нобелевской премии мира.

Технология синтеза

Атенолол синтезируют в ходе нескольких реакций органического синтеза. Первая реакция идет с участием изопропилметиламина с хлорметилбензолом. При этом получается N-бензил-N-изопропиламин.

Данное вещество подвергают взаимодействию с эпихлоргидрином. Образуется галогенгидрин, который взаимодействует с фенилацетамидом в присуствии эпоксида. В итоге получают очищенный Атенолол. Кроме того, в изготовлении таблеток Атенолола используются вспомогательные вещества: тальк, диоксид кремния, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфат.

Формы выпуска

Таблетки 25, 50 и 100 мг

Препарат производится в России (Акрихин, Верофарм, Курган, УБФ) и за рубежом – в Израиле (Тева), Германии (Меркле, Ратиофарм), в Индии (Аджио, Ипка), Дании (Никомед), Хорватии (Белупо). В большинстве случаев название состоит из действующего вещества и фирмы-производителя (Атенолол Акри, Атенолол Тева, Атенолол Белупо).

Хотя за рубежом Атенолол может выпускаться под разными коммерческими названиями, среди которых: Тенормин, Вазкотен, Бетакард, Анкорен, Селинол, Нортан, и многие другие.

Из-за того, что Атенолол во многих отношениях морально устарел, его вытесняют новые бета-блокаторы с другими действующими веществами: Бисопролол, Метопролол, Небиволол, Карведиол.

Дозировки

Рекомендуют начинать прием препарата в суточной дозе 50 мг (у пожилых пациентов она может быть снижена до 25 мг). Как правило, гипотензивный эффект развивается в течение 24 часов. Урежение ЧСС отмечается спустя 1 час после приема, достигает своего пика через 2-4 часа, и продолжается 24 часа. На первых порах возможно кратковременное реактивное повышение АД, которое затем самостоятельно проходит через 1-3 дня.

При недостаточном гипотензивном эффекте суточную дозу можно увеличить до 100 мг. В этом случае ее делят на 2 приема через равные промежутки 12 часов. Максимальная суточная доза Атенолола составляет 200 мг.

Однако превышать ее более чем на 100 мг, даже при недостаточном эффекте, не рекомендуется – исчезает селективность и возрастает частота побочных эффектов.

При необходимости Атенолол комбинируют с другими гипотензивными средствами. Таблетки Атенолол принимаются до еды, не разжевываются, и запиваются водой. Отменяют препарат плавно – каждые 3-4 дня снижают суточную дозу на четверть. Во время приема Атенолола важен постоянный контроль АД, ЧСС и данных ЭКГ.

Показания

• Артериальная гипертензия – первичная и вторичная при почечной патологии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, нейроциркуляторной дистонии, и других состояниях;
• Стенокардия напряжения, покоя, нестабильная (за исключением вариантной стенокардии Принцметала) – с целью профилактики приступов;
• Острый инфаркт миокарда – при стабильном АД;
• Тахиаритмии – синусовая тахикардия, экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Гиперкинетический кардиальный синдром;
• Пролапс митрального клапана;
• Профилактика приступов мигрени.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в ЖКТ в количестве 50% от принятого внутрь. Учитывая слабую растворимость в жирах и гидрофильность, плохо проникает через ГЭБ. Однако способен проникать через плаценту и в грудное молоко.

Биодоступность составляет 40-50%. С плазменными белками связывается всего лишь 6-16% поступившего препарата. Практически все количество Атенолола выводится через почки в неизменном виде (85-100%). Период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушении функции почек он существенно удлиняться. При этом Атенолол может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия (снижение ЧСС менее 60 уд/мин.), брадиаритмии, усиление проявлений сердечной недостаточности с одышкой и отеками. Периферический ангиоспазм сопровождается бледностью и похолоданием конечностей. При резкой отмены возможна гипертензия в сочетании с приступами стенокардии.
• Нервная система: сонливость и бессонница, спутанность сознания, общая слабость, депрессивный и галлюцинаторный синдром, снижение памяти и концентрации внимания, парестезии, перемежающаяся хромота вследствие нарушений чувствительности.
• ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея.
• Органы дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, затруднение внешнего дыхания.
• Глаза: снижение остроты зрения, конъюнктивит, боль в глазах, сухость склер.
• Кожа: крапивница, зуд, дерматиты, фотосенсибилизация, покраснение, усиленное потоотделение, обострение имеющегося псориаза.
• Кровь: анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в спине и в суставах.
• Эндокринная система: колебания сахара в крови, недостаточная функция щитовидной железы.
• Репродуктивная система: снижение либидо, эректильная дисфункция.

Частота этих побочных эффектов увеличивается при повышении дозы препарата.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Атенолола;
• Синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Синоаурикулярная блокада;
• Предсердно-желудочковая блокада II-III степени;
• Артериальная гипотензия (АД систолическое менее 90 мм. рт. ст.);
• Кардиогенный шок;
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Вариантная стенокардия Принцметала;
• Бронхиальная астма;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается пожилым пациентам, а также при нарушении функции печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

• Инсулин – усиление гипогликемического эффекта;
• Эстрогены – ослабляют гипотензивный эффект;
• Другие антигипертензивные средства – усиление гипотензивного эффекта;
• Верапамил – токсическое влияние на миокард;
• Клофелин, Допегит, Резерпин, Верапамил – брадикардия;
• Клофелин – данный препарат отменяют не ранее, чем спустя несколько дней после прекращения приема Атенолола;
• Нифедипин – тяжелая гипотензия;
• Дилтиазем – опасность остановки сердца;
• Сердечные гликозиды – брадикардия и нарушения проводимости;
• НПВС, производные эрготамина, ксантина – снижение эффективности Атенолола;
• Производные фенотиазина – повышение концентрации этих препаратов и Атенолола в плазме крови;
• Лидокаин – усиление токсического эффекта этого препарата;
• Эуфиллин, Теофиллин – взаимное ослабление силы Атенолола и этих препаратов;
• Фенитоин – кардиодепрессивный эффект, проявляющийся в дальнейшем снижении ЧСС и силы сокращений;
• Ингаляционные наркозные средства – гипотензия и угнетение сократимости миокарда;
• Амиодарон – брадикардия и нарушение проводимости;
• Циметидин – увеличение концентрации Атенолола в плазме крови;
• Кумарины – усиление коагуляционного действия;
• Недеполяризующие миорелаксанты – Атенолол продлевает время действия этих препаратов;
• Йодсодержащие рентгенконтрастные средства – повышается риск тяжелых аллергических реакций;
• Трициклические антидепрессанты, снотворные, антипсихотики, спирт этиловый – угнетение ЦНС;
• Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) – тяжелая гипотензия, перерыв между приемом этих препаратов и Атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Беременность и лактация

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Нарушает плацентарное кровообращение, у плода и новорожденного вызывает гипогликемию и брадикардию.

Может приводить к задержке внутриутробного развития, к внутриутробной гибели, и к преждевременным родам. Поэтому Атенолол во время беременности и грудного вскармливания противопоказан.

Хранение

Хранится при температуре не выше 250С. Срок хранения – 2 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт