Пути введения антибиотиков в организм. Антибиотики: классификация, правила и особенности применения. Длительность антибактериальной терапии

Введение антибактериальных средств внутривенно или внутримышечно применяется при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания. Парентеральное введение позволяет:

• значительно увеличить биодоступность применяемого ср-ва;
• ускорить достижение максимальных терапевтических концентраций в плазме и значительно быстрее получить видимый терапевтический эффект;
• исключить воздействие на препарат ферментов пищеварительной системы;
• оказывать первую помощь пациентам без сознания, с неукротимой рвотой или дисфагией (нарушением акта глотания);
• применять препараты, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ.

Инъекции антибиотиков должны выполняться в условиях стационара. Назначать препараты, а также рассчитывать необходимую для введения дозировку антибиотика, должен лечащий врач. Дозировки антибиотика подбираются индивидуально и зависят от возраста, массы и тяжести состояния больного.

Для предупреждения развития аллергических реакций (отек Квинке, анафилактический шок), все антибиотики вводят только после проведения пробы на чувствительность.

Самостоятельный выбор препарата и подбор дозировок может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов.

Перед разведением препарата медсестра должна сверить надписи на ампуле с листком назначений, а также проверить срок годности ампулы. Упаковка со шприцем обязательно проверяется на целостность и срок годности. Затем проводится тщательная гигиеническая обработка рук. После того, как будут одеты перчатки, они обрабатываются спиртовым шариком.

Упаковка со шприцем должна вскрываться со стороны поршня. После вскрытия упаковки, следует соединить иглу со шприцем (защитный колпачок с иглы не снимается).

После открытия металлической крышечки на флаконе с антибиотиком, следует еще обработать спиртовым шариком резиновую защитную пробку.

Далее необходимо снять с иглы защитный колпачок, набрать в шприц необходимый растворитель (инъекционная вода, изотонический физиологический р-р). После прокола иглой резиновой пробки, нужно аккуратно ввести жидкость во флакон.

После отсоединения шприца от иглы (игла остается в крышке), флакон необходимо тщательно встряхивать до тех пор, пока антибиотик полностью не растворится.

Растворенный препарат должен быть однородным, прозрачным и не содержать посторонних взвесей. Для некоторых антибиотиков допускается желтоватый оттенок раствора.

После полного растворения антибиотика необходимо подсоединить шприц обратно к игле, перевернуть флакон и набрать необходимое количество лекарства.

После набора раствора необходимо убедиться, что в нем нет пузырьков воздуха. При необходимости следует перевернуть шприц иглой вверх, легонько постучать по цилиндру (чтобы пузырьки поднялись вверх) и выпустить пузырьки воздуха.

Как рассчитать дозу антибиотика

Применяются два метода разведения — 1:1 и 2:1.

В педиатрической практике используют разведение один к одному, а для взрослых – два к одному.

Для правильного расчета дозы необходимо помнить, что 1000000 ЕД препарата приравнивается к 1000 миллиграммам (1 грамм). Соответственно, 0.5 грамма = 500000 ЕД, 0.25 грамм = 250000 ЕД.

При разведении антибиотика методом один к одному, на 100000 единиц антибиотика используют 1 миллилитр растворителя. Соответственно, чтобы развести 250 тысяч единиц препарата добавляют 2.5 миллилитра, 500 тысяч – пять миллилитров, 1 миллион единиц – 10 миллилитров растворителя.

Разведение антибиотиков и расчет необходимой дозы в неонатологии проводится также по принципу один к одному.

Если антибиотик разводится из расчета два к одному, то на сто тысяч единиц препарата используют 0.5 миллилитров растворителя.

Соответственно для 250 тысяч единиц берется 1.25 растворителя, 500 тысяч — 2.5 и для 1 миллиона единиц — 5 миллилитров растворителя.

Правила разведения антибиотиков

При использовании метода разведения один к одному необходимо учитывать, что каждый миллилитр полученного раствора будет содержать 100 тысяч единиц или 100 миллиграмм лекарственного средства. Соответственно каждые 0.1 миллилитра р-ра содержат 1000 ЕД или десять миллиграмм препарата.

Готовить раствор антибиотика необходимо непосредственно перед введением.
Пример расчета:

Антибиотики – вещества, являющиеся продуктами жизнедеятельности микроорганизмов, подавляющие рост и развитие определенных групп других микроорганизмов.

Основные группы антибиотиков:

1. Пенициллины:

бензилпенициллин (природный антибиотик);

полусинтетические пенициллины: пенициллазоустойчивые - оксациллин, метициллин, ампициллин, амоксициллин;

комбинированные: ампиокс, аугментин, уназин.

2. Цефалоспорины: цефазолин, цефамандол, цефаклор,кефзол, цефуроксим, цефтриаксон, цефпиром.

3. Аминогликозиды: стрептомицин, гентамицин, канамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетромицин.

4. Тетрациклины: тетрациклин, метациклин, доксициклин.

5. Макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин.

7. Линкосамиды: левомецитин.

8. Рифампицины: рифампицин.

9. Противогрибковые антибиотики : леворин, нистатин.

10. Полимиксин в.

11. Линкозамины: линкомицин, клиндамицин.

12. Фторхинолоны: офлоксацин, ципрофлоксацин и др.

13. Карбапенемы: импенем, меропенем.

14. Гликопептиды: ванкомицин, эремомицин, тейкопланин

15. Монбактамы: азтреноам, карумонам.

16. Хлорамфениколы : левомецитин.

17 . Стрептограмины: синерцид

18 . Оксазолидиноны: линезолидом

Основные принципы антибактериальной терапии

Применение антибиотиков только по строгим показаниям.

Назначать максимальные терапевтические или при тяжелых формах инфекции субтоксические дозы антибиотиков.

Соблюдать кратность введения в течение суток для поддержания постоянной бактерицидной концентрации препарата в плазме крови.

При необходимости длительного лечения антибиотиками их надо менять каждые 5-7 дней, во избежание адаптации микрофлоры к антибиотикам.

Производит смену антибиотика при его неэффективности.

При выборе антибиотика основываться на результатах исследования чувствительности микрофлоры.

Учитывать синэргизм и антагонизм при назначении комбинации антибиотиков, а также антибиотиков и других антибактериальных препаратов.

При назначении антибиотиков обращать внимание на возможность побочных эффектов и токсичность препаратов.

Для профилактики осложнений аллергического ряда тщательно собирать аллергологический анамнез, в ряде случаев обязательным является проведение кожной аллергической пробы (пенициллины), назначение антигистаминных препаратов.

При длительных курсах антибиотикотерапии назначать противогрибковые препараты для профилактики дисбактериоза, а также витамины.

Использовать оптимальный путь введения антибиотиков.

Пути введения антибиотиков:

засыпание раны порошком антибиотика;

введение тампонов с растворами антибиотика;

введение через дренажи (для орошения полостей);

введение антибиотиков через инъекционную иглу после пункции и извлечение гноя из полостей.

эндотрахеальное и эндобронхиальное введение через катетер, проведенный в нос и трахею, через бронхоскоп или путем пункции трахеи;

обкалывание раствором антибиотика воспалительных инфильтратов (введение под инфильтрат);

внутрикостное введение (при остеомиелите).

эндолюмбальное введение (гнойный менингит);

внутривенное введение;

внутримышечное введение;

внутриартериальное введение применяют при тяжелых гнойных конечностей и некоторых внутренних органов - антибиотики вводят в артерию путем пункции, а при необходимости длительной внутриартериальной инфузии через катетер, введенный в соответствующую артериальную ветвь;

прием антибиотиков per os;

эндолимфатическое введение антибиотиков позволяет создавать высокую концентрацию их в органах и тканях, при воспалительном гнойном процессе.

Применяются методики:

а) прямого введения, когда просвет выделенного лимфососуда заполняют через иглу или постоянный катетер;

б) путем введения в крупные лимфоузлы;

в) подкожно в проекции лимфатических коллекторов.

Эндолимфатическое введение антибиотиков создает в 10 раз большую концентрацию его в очаге инфекции по сравнению с традиционными путями введения, что обеспечивает более быстрое купирование воспалительного процесса.

Эффективность лечения антибактериальными средствами при своевременном их назначении обусловлены следующими факторами:

— Этиологической диагностикой заболевания, клинической диагностикой нозологических форм инфекционного процесса, выделением возбудителя с последующим определением его чувствительности к антибактериальному препарату;

— Выбором наиболее активного и в то же время наименее токсичного для конкретного больного препарата;

— Определение оптимальной дозы антибиотика или другого антибактериального средства, пути его введения для создания максимальной концентрации в очаге инфекции, которая превышает минимальную угнетающую концентрацию (МПК) в 2-3 раза и более для данного микроорганизма.

Чувствительными к антибиотикам считают микроорганизмы, рост и размножение которых в крови и в очаге воспаления останавливается при назначении средних терапевтических доз препарата. Степень и чувствительность возбудителя к антибиотику характеризуется его минимальной концентрацией в питательной среде, при которой отсутствуют признаки размножения выделенного штамма. Это минимальная ингибирующая концентрация (МИК). Чем ниже МИК, тем выше чувствительность патогенна к антибактериальному препарату. Для достижения лечебного эффекта концентрация антибиотика в крови и в очаге воспаления должна быть в 2-3 раза выше МИК. Это средняя терапевтическая концентрация (СТК).

Эффективность лечения антибактериальными средствами также зависит от:

• Знания и учета возможных побочных реакций на антибактериальное средство;
• Применение (по показаниям) комбинации антибактериальных препаратов с целью расширения спектра их действия и/или усиления противомикробного эффекта.

Показания к комбинированной антибактериальной терапии:

1. Тяжелое течение заболевания, что требует интенсивной этиотропной терапии до установления бактериологического диагноза.
2. Смешанные инфекции с выделение разных по чувствительности микробных ассоциаций.
3. Инфекции, что вызваны возбудителями с низкой чувствительностью к антибиотикам, которые есть в арсенале у врача.

Пути введения антибиотиков у детей.

Основным путем введения современных антибиотиков у детей должен быть оральный – как наименее травматичный и более физиологический.

Его преимущества:

• Фармакоэкономический эффект, в том числе возможность лечения на дому;
• Профилактика ятрогении, в том числе инфекционных осложнений;
• Во избежание психологической травмы ребенка.

Из парентеральных путей введения антибиотиков наиболее обоснованным является внутривенный путь, как наименее травматический при наличии центрального или периферического венозного катетера.

Внутримышечный путь введения следует применять только кратковременно, причем при достижении положительного эффекта сразу переходить на оральный путь введения аналогичного препарата – ступенчатая схема терапии (step-down therapy).

Ступенчатая терапия – это двухэтапное применение антиинфекционного препарата с переходом из парентерального на непарентеральный (как правило, пероральный) путь введения в короткий промежуток времени с учетом клинического состояния пациента.

Основные принципы антибактериальной терапии:

1. Обоснованные показания к назначению антибактериального препарата.
2. Выбор препарата или комбинации препаратов с учетом чувствительности к возбудителю инфекционного процесса.
3. Выбор наиболее активного и наименее токсичного препарата.
4. Препарат вводится в режиме, что обеспечивает постоянную поддержку его терапевтической концентрации в очаге инфекции на протяжении всего курса лечения.
5. Оптимальный способ введения антибактериального препаратов зависимости от состояния больного.
6. Выбор критериев оценки эффективности антибактериальной терапии (клинико-лабораторно-инструментальные данные).
7. Своевременное решение вопроса о необходимости сочетанной антибактериальной терапии.
8. Учет возраста ребенка, ее анатомо-физиологических особенностей и сопутствующей терапии.
9. Знание особенностей фармакодинамики и фармакокинетики антибактериального препарата.
10. Обязательный мониторинг побочных эффектов и осложнений антибактериальной терапии и их коррекция.

«Направить» антибиотик в места скопления микробов можно по‑разному. Можно намазать мазью с антибиотиком гнойник на коже. Можно проглотить (таблетки, капли, капсулы, сиропы). Можно уколоть – в мышцу, в вену, в спинномозговой канал.

Путь введения антибиотика не имеет принципиального значения – важно лишь, чтобы антибиотик вовремя оказался в нужном месте и в нужном количестве . Это, так сказать, стратегическая цель. Но, вопрос тактический – как этого добиться – не менее важен.

Очевидно, что любые таблетки явно удобнее уколов. Но... Некоторые антибиотики в желудке разрушаются, например, пенициллин. Другие не всасываются, или почти не всасываются из кишечника, например, гентамицин. У больного может быть рвота, он вообще может быть без сознания. Эффект от лекарства проглоченного наступит позже, чем от того же лекарства, введенного внутривенно – понятно, что чем тяжелее болезнь, тем больше оснований для неприятных уколов.

ПУТИ ВЫВЕДЕНИЯ АНТИБИОТИКА ИЗ ОРГАНИЗМА.

Одни антибиотики, – например, пенициллин или гентамицин, в неизмененном виде выводятся из организма с мочой. Это позволяет, с одной стороны, успешно лечить болезни почек и мочевыводящих путей, но, с другой стороны, при существенном нарушении работы почек, при уменьшении количества мочи, может привести к избыточному накоплению антибиотика в организме (передозировке).

Другие препараты, например, тетрациклин или рифампицин, выводятся не только с мочой, но и с желчью. Опять‑таки очевидная эффективность при болезнях печени и желчевыводящих путей, но особая осторожность при печеночной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ.

Лекарств без побочных явлений не существует. Антибиотики – не исключение и это мягко говоря.

Возможны аллергические реакции. Одни препараты вызывают аллергию часто, например пенициллин или цефалексин, другие редко, например, эритромицин или гентамицин.

Определенные антибиотики оказывают повреждающее (токсическое) действие на некоторые органы. Гентамицин – на почки и слуховой нерв, тетрациклин – на печень, полимиксин – на нервную систему, левомицетин – на систему кроветворения и т.д. После приема эритромицина часто возникают тошнота и рвота, большие дозы левомицетина вызывают галлюцинации и снижение остроты зрения, любые антибиотики широкого спектра действия способствуют развитию дисбактериоза...

А теперь давайте задумаемся!

С одной стороны, очевидно следующее: прием любого антимикробного средства требует обязательного знания всего, что было выше перечисленно. То есть все плюсы и все минусы должны быть хорошо известны, в противном случае – последствия лечения могут быть самыми непредсказуемыми.

Но, с другой стороны, самостоятельно глотая бисептол, или, по совету соседки, засовывая в ребенка таблетку ампициллина, Вы отдавали отчет своим действиям? Вы все это знали?

Конечно же, не знали. Не знали, не задумывались, не подозревали, хотели, как лучше...

Лучше – знать и задумываться...

Что необходимо знать.

– Любое антимикробное средство должно назначаться только врачом!

– Недопустимо применение антибактериальных препаратов при вирусных инфекциях , якобы с целью профилактики – дабы упредить развитие осложнений. Это никогда не удается, наоборот – становится только хуже. Во‑первых, потому, что всегда найдется микроб, который уцелеет. Во‑вторых, потому, что, уничтожая одних бактерий, мы создаем условия для размножения других, увеличивая, а не уменьшая при этом, вероятность все тех же осложнений. Короче говоря, антибиотик должен назначаться тогда, когда бактериальная инфекция уже есть, а не для того, чтобы якобы ее предотвратить. Наиболее правильное отношение к профилактической антибиотикотерапии заложено в лозунге, выдвинутом гениальным философом М.М. Жванецким: "Неприятности надо переживать по мере их поступления!".

Профилактическая антибиотикотерапия – не всегда зло. После многих операций, особенно на органах брюшной полости, она жизненно необходима. Во время эпидемии чумы массовый прием тетрациклина способен защитить от заражения. Важно только не путать такие понятия, как профилактическая антибиотикотерапия вообще и профилактическое использование антибиотиков при вирусных инфекциях в частности.

– Если уж Вы антибиотики даете (принимаете), ни в коем случае не прекращайте лечение сразу же после того, как станет чуточку полегче. Необходимую продолжительность лечения может определить только врач.

– Никогда не выпрашивайте чего‑нибудь посильнее.

Понятие о силе и слабости антибиотика во многом условно. Для среднего нашего соотечественника сила антибиотика во многом связана с его способностью опустошать карманы и кошельки. Людям очень хочется верить в тот факт, что если антибиотик, например, «тиенам» в 1000 раз дороже, чем пенициллин, то он и в тысячу раз более эффективен. Да не тут то было...

В антибиотикотерапии существует такое понятие, как « антибиотик выбора ». Т.е. для каждой инфекции, для каждой конкретной бактерии рекомендуется антибиотик, который следует использовать в первую очередь – он и называется антибиотиком выбора. Если это невозможно, – например аллергия, рекомендуются антибиотики второй очереди и т.д. Ангина – пенициллин, отит – амоксициллин, брюшной тиф – левомицетин, коклюш – эритромицин, чума – тетрациклин и т.д.

Все очень дорогие препараты используются лишь в очень серьезных и, к счастью, не очень частых ситуациях, когда конкретная болезнь вызвана микробом, устойчивым к действию большинства антибиотиков, когда имеет место выраженное снижение иммунитета.

– Назначая любой антибиотик, врач не может предугадать все возможные последствия. Имеются случаи индивидуальной непереносимости конкретным человеком конкретного препарата. Если это произошло и, после приема одной таблетки эритромицина, ребенок всю ночь рвал и жаловался на боли в животе, то врач в этом не виноват. Лечить воспаление легких можно сотней различных препаратов. И чем реже антибиотик используется, чем шире спектр его действия и, соответственно, выше цена, тем больше вероятность того, что поможет. Но, тем больше вероятность токсических реакций, дисбактериозов, угнетения иммунитета. Уколы с большей вероятностью и быстрее приведут к выздоровлению. Но больно, но возможны нагноения в том месте, куда укололи. А если аллергия – после таблетки промыли желудок, а после укола – что промывать? Родственники больного и врач в обязательном порядке должны находить общий язык . Используя антибиотики, врач всегда имеет возможность перестраховаться – уколы вместо таблеток, 6 раз в сутки вместо 4, цефалексин вместо пенициллина, 10 дней вместо 7... Но золотая середина, соответствие риска неудачи и вероятности быстрого выздоровления во многом определяется поведением больного и его родственников. Кто виноват, если антибиотик не помог? Неужто только врач? Это что ж за организм такой, который даже с помощью сильнейших лекарств не может справиться с инфекцией! Это ж какой образ жизни надо было организовать, чтобы довести иммунитет до крайности... И я вовсе не хочу сказать, что все врачи ангелы, и ошибки, к сожалению, не редкость. Но смещать акценты необходимо, ибо для конкретного больного ничего не дает ответ на вопрос «кто виноват?». Вопрос «что делать?» – всегда актуальнее. Но, сплошь и рядом:

«Надо было уколы назначать!»;

«Вы что, кроме пенициллина другого лекарства не знаете?»;

«Что значит дорого, нам для Машеньки ничего не жалко»;

«А Вы, доктор, гарантируете , что это поможет?»;

«Третий раз меняете антибиотик, а все не можете обыкновенную ангину вылечить!».

– У мальчика Саши бронхит. Врач назначил ампициллин, прошло 5 дней и стало значительно лучше. Через 2 месяца очередная болезнь, все симптомы точно такие же, – опять бронхит. Имеется личный опыт: ампициллин при этой болезни помогает. Не будем беспокоить педиатра. Будем глотать проверенный и эффективный ампициллин. Описанная ситуация весьма типична. Но ее последствия непредсказуемы. Дело в том, что любой антибиотик способен соединяться с белками сыворотки крови и при определенных обстоятельствах становится антигеном, – то есть вызывать выработку антител. После приема ампициллина (или любого другого препарата) в крови могут находиться антитела к ампициллину. В таком случае высока вероятность развития аллергических реакций, иногда очень (!) тяжелых. При этом аллергия возможна не только на ампициллин, но и на любой другой антибиотик, похожий по своей химической структуре (оксациллин, пенициллин, цефалоспорин). Любое повторное использование антибиотика многократно увеличивает риск аллергических реакций . Существует и еще один немаловажный аспект. Если одна и та же болезнь повторяется через непродолжительное время, то вполне логично предположить, что при своем повторном возникновении она (болезнь) связана уже с теми микробами, которые «уцелели» после первого курса антибиотикотерапии, а, следовательно, применявшийся антибиотик не будет эффективен.

– Следствие предыдущего пункта. Врач не может правильно подобрать антибиотик, если он не владеет информацией о том, когда, по поводу чего, какие препараты и в каких дозах получал Ваш ребенок. Этой информацией родители, должны обязательно владеть! Записывать! Особенно обращать внимание на любые проявления аллергии.

– Не пытайтесь корректировать дозы препарата . Антибиотики в малых дозах очень опасны, поскольку высока вероятность появления устойчивых бактерий. И если Вам кажется, что «2 таблетки 4 раза в день» это много, а «1 таблетка 3 раза в день» – в самый раз, то, вполне возможно, что скоро понадобиться 1 укол 4 раза в день.

– Не расставайтесь с врачом до тех пор, пока точно не уясните правила приема конкретного препарата. Эритромицин, оксациллин, левомицетин – до еды, прием ампициллина и цефалексина – когда угодно, тетрациклин нельзя с молоком... Доксициклин – 1 раз в сутки, бисептол – 2 раза в сутки, тетрациклин – 3 раза в сутки, цефалексин – 4 раза в сутки...

Еще раз о самом главном.

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ АНТИБИОТИКА В ОРГАНИЗМ

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ АНТИБИОТИКА В ОРГАНИЗМЕ

Каким бы путем ни попал антибиотик в организм, он, в конце концов, оказывается в крови и разносится по всему телу. При этом в определенном органе определенный антибиотик накапливается в совершенно определенном количестве.

Отит можно лечить и пенициллином и ампициллином, но ампициллин в полости среднего уха накапливается лучше, следовательно, будет более эффективным. Антибиотик линкомицин хорошо проникает в кости и его используют для лечения остеомиелита (гнойного воспаления костей). Проглоченный антибиотик полимиксин вообще не всасывается в кровь и действует только в кишечнике – удобно для лечения кишечных инфекций.

Распределение в организме некоторых современных препаратов вообще уникально. Так, например, антибиотик азитромицин особым образом прикрепляется к фагоцитам – иммунным клеткам, которые поглощают и переваривают бактерии. При возникновении в организме очага воспаления фагоциты двигаются именно туда и накапливаются в огромном количестве в воспалительном очаге. Азитромицин движется вместе с фагоцитами – т. е. при наличии пневмонии максимальное количество антибиотика будет именно в легких, а при пиелонефрите – именно в почках.

"Направить" антибиотик в места скопления микробов можно по‑разному. Можно намазать мазью с антибиотиком гнойник на коже. Можно проглотить (таблетки, капли, капсулы, сиропы). Можно уколоть – в мышцу, в вену, в спинномозговой канал.

Путь введения антибиотика не имеет принципиального значения – важно лишь, чтобы антибиотик вовремя оказался в нужном месте и в нужном количестве. Это, так сказать, стратегическая цель. Но вопрос тактический – как этого добиться – не менее важен.

Очевидно, что любые таблетки явно удобнее уколов. Но… Некоторые антибиотики в желудке разрушаются, например пенициллин. Другие не всасываются или почти не всасываются из кишечника, например гентамицин. У больного может быть рвота, он вообще может быть без сознания. Эффект от лекарства проглоченного наступит позже, чем от того же лекарства, введенного внутривенно, – понятно, что чем тяжелее болезнь, тем больше оснований для неприятных уколов.

Одни антибиотики – например пенициллин или гентамицин – в неизмененном виде выводятся из организма с мочой. Это позволяет, с одной стороны, успешно лечить болезни почек и мочевыводящих путей, но с другой – при существенном нарушении работы почек, при уменьшении количества мочи может привести к избыточному накоплению антибиотика в организме (передозировке).

Другие препараты, например тетрациклин или рифампицин, выводятся не только с мочой, но и с желчью. Опять‑таки – очевидна эффективность при болезнях печени и желчевыводящих путей, но нужна особая осторожность при печеночной недостаточности.