Кетоконазол: инструкция по применению. Справочник лекарственных средств Кетоконазол синонимы аналоги
- В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
- В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
- Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.
Форма выпуска
- Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
- Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
- Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Кетоконазол является искусственным производным имидазола . Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.
Действует на Epidermophyton floccosum , дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida .
Фармакокинетика крема
При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.
Фармакокинетика свечей
Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.
Фармакокинетика таблеток
Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией .
Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование . Время полувыведения составляет примерно 10 часов.
Выделяется в основном с желчью и с калом.
Показания к применению
Показания к применению крема Кетоконазол
- паховая ;
- дерматомикоз гладкой кожи;
- эпидермофития стоп и кистей;
- кандидоз кожи;
- , спровоцированный Pityrosporum ovale .
Показания к применению свечей Кетоконазол
- Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза , как острого, так и хронического характера.
- Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.
Показания к применению таблеток Кетоконазол
- Терапия и профилактика , спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами: инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта; тяжелые поражения кожи, ногтей и волос ( , дерматофития , разноцветный лишай и иные); вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения; системные микозы (паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз ).
- Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих .
Противопоказания
Противопоказания к применению крема
- Нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.
Противопоказания к применению свечей
- Первый триместр беременности.
- Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
- Возраст менее 12 лет.
Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.
Противопоказания к применению таблеток
- Болезни печени острого и хронического характера.
- Беременность или лактация.
- Возраст младше 3 лет.
- Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4 (возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, которое приводит к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию ), запрещен:
- анальгетики ( , Левацетилметадол );
- антиаритмики (Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин );
- антигельминтные и антипротозойные средства (Галофантрин );
- антигистаминные препараты (Мизоластин, Астемизол, );
- средства для лечения мигрени ( , Метилэргометрин );
- противоопухолевые средства ();
- блокаторы каналов кальция ( , Бепридил, Нисолдипин );
- антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики (Сертиндол, Луразидон, Пимозид, Триазолам );
- гиполипидемические средства ( , );
- сердечно-сосудистые средства (Ранолазин, );
- иммунодепрессанты (Эверолимус );
- диуретики (Эплеренон );
- желудочно-кишечные средства ( , );
- прочие средства ( при терапии больных с расстройствами работы печени и почек).
Побочные действия
Побочные действия после применения крема
- Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.
Побочные действия после применения свечей
- Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
- Аллергические реакции: , кожная сыпь.
Побочные действия после применения таблеток
- Реакции со стороны нервной деятельности : головокружение, сонливость, головная боль, возбудимость, тревога, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
- Реакции со стороны метаболизма : анорексия , непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия .
- Реакции со стороны пищеварения : тошнота, боль в животе, нарушение работы печени, рвота, дисгевзия , сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит , желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, гепатонекроз , печеночная недостаточность .
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы : боли в мышцах и суставах.
- Реакции со стороны дыхания : кровотечение из носа.
- Реакции со стороны кожи : , эритема , зуд, ксеродерма , сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация .
- Реакции со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия .
- Реакции со стороны гормональной сферы : дефицит функции надпочечников, гинекомастия , расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
- Реакции со стороны лабораторных данных : снижение количества тромбоцитопения .
- Реакции со стороны сенсорных органов : боязнь солнечного света.
- Реакции со стороны половой сферы : азооспермия, эректильная дисфункция .
- Реакции со стороны иммунитета : крапивница , сыпь , псевдоанафилактический шок .
- Реакции общего характера: периферический отек, озноб .
Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)
Крем Кетоконазол, инструкция по применению
При лечении дерматомикоза кожи , эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.
При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.
Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,
Инструкция на свечи
Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении хронического кандидоза
лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.
Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению
Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.
Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.
Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.
При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.
Передозировка
Передозировка при использовании крема или свечей
Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.
При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение .
Передозировка таблетками
При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии .
Взаимодействие
При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.
Возможные лекарственные взаимодействия при приеме таблеток
При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.
При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 ( , Эфавиренз, Невирапин ) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.
При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 ( и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.
При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином , транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.
Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: , , Рифабутин, Карбамазепин, Ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.
С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: , Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Репаглинид, Элетриптан, Эбастин, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.
Условия продажи
Препарат продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.
При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.
При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.
В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.
Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.
Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.
Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового , потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.
Из-за высокого риска развития гепатотоксичности
препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.
Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков
Таблетки не используются у детей младше 3 лет.
С алкоголем
При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции и усиления гепатотоксичности , поэтому подобных эпизодов следует избегать.
При беременности и лактации
Крем разрешено использовать во все указанные периоды.
Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.
Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.
КЕТОКОНАЗОЛ КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1-цис-1-Ацетил-4-пара-n- метокси]фенил]пиперазин) противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Торговые наименования:… … Википедия
КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n }